Аск-Тева 75 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АСК-Тева (ASK - Teva)

действующее вещество: acetylsalicylic acid ; 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 75 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая; оболочка: метакрилатного сополимера дисперсия, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк.

Таблетки кишечнорастворимые. Основные физико-химические свойства: таблетки по 75 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, кишечнорастворимые таблетки, с размерами 9,2×5,2 мм; таблетки по 100 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, кишечнорастворимые таблетки, 7,2 мм в диаметре.

Антитромботические средства. Код АТХ В01А С06.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) подавляет агрегацию тромбоцитов путём блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм её действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу данного фермента. Признано также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие воздействия на тромбоциты, благодаря которым её применяют при многих сосудистых заболеваниях. Повторное применение доз 20 - 325 мг приводит к подавлению ферментативной активности от 30 до 95%. В связи с необратимым характером связывания эффект сохраняется в течение срока жизни тромбоцитов (7 - 10 дней). Ингибирующее действие не прекращается в течение длительного периода лечения, а ферментативная активность постепенно восстанавливается после обновления тромбоцитов в течение 24-48 часов после прекращения лечения препаратом. Ацетилсалициловая кислота увеличивает время кровотечения в среднем на 50-100%, однако следует учитывать индивидуальные различия. Экспериментальные данные дают основания полагать, что ибупрофен может подавлять действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при их одновременном применении. В одном исследовании, когда однократную дозу ибупрофена 400 мг принимали в течение 8 часов до или в течение 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты (81 мг) с немедленным высвобождением, влияние ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов снижалось. Однако ввиду ограниченности этих данных и неуверенности в экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию нельзя сделать чётких выводов относительно регулярного применения ибупрофена, и при использовании ибупрофена возникновение клинически значимых эффектов маловероятно. Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и при лёгких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Абсорбция

После приёма внутрь кислота ацетилсалициловая быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основным местом абсорбции ацетилсалициловой кислоты (кишечнорастворимых таблеток) является проксимальный отдел тонкого кишечника. Однако значительная часть АСК гидролизуется до салициловой кислоты уже в стенке кишечника в процессе абсорбции. Степень гидролиза зависит от скорости абсорбции. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой и кислоты салициловой в плазме крови достигается соответственно через 5 и 6 часов после применения натощак. Если таблетки принимают вместе с пищей, максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой и кислоты салициловой в плазме крови достигается на 3 часа позже, чем после применения натощак.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота, как и главный метаболит – салициловая кислота, в значительной мере связываются с белками плазмы крови, преимущественно альбумином, и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками сильно зависит от концентрации альбумина и салициловой кислоты. Объём распределения ацетилсалициловой кислоты – приблизительно 0,16 л/кг массы тела. Салициловая кислота медленно диффундирует в синовиальную жидкость, проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Биотрансформация

Ацетилсалициловая кислота быстро метаболизируется до салициловой кислоты, период полувыведения составляет 15-30 минут. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилурová кислота, фенольный и ацильный глюкурониды салициловой кислоты, гентизиновая кислота и гентизинурóвая кислота. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2 - 3 часов при применении низких доз, до 12 часов – при применении обычных анальгезирующих доз и до 15 - 30 часов – после применения высоких терапевтических или токсических доз.

Выведение

Салициловая кислота и её метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо документирован. В исследованиях на животных салицилаты в высоких дозах не вызывали никаких других органических поражений, кроме поражений почек. Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было выявлено доказательств мутагенного потенциала. То же самое относится к исследованиям канцерогенности. Салицилаты проявляли тератогенное воздействие в исследованиях на различных видах животных. Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксический эффекты и нарушения способности к обучению у потомства после применения препарата в пренатальный период.

Клинические характеристики.

Для снижения риска: – смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда; – заболеваемости и смерти у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда; – транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА; – заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии; – инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и у пациентов с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст). Для профилактики: – тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование); – тромбоза глубоких вен и эмболии лёгочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций); – инсультов (как вторичная профилактика).

– Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или ингибиторам простагландинсинтетазы и к любому компоненту лекарственного средства. – Астма или ангионевротический отек в анамнезе, вызванные применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП. – Острые пептические язвы и рецидивы пептической язвы, в том числе в анамнезе, и/или желудочные/кишечные кровотечения или другие виды кровотечений, такие как цереброваскулярные. – Геморрагический диатез, нарушения коагуляции, такие как гемофилия и тромбоцитопения. – Тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени. – Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/ч). – Тяжелая сердечная недостаточность. – III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). – Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Противопоказанные комбинации Метотрексат (в дозировке >15 мг/неделю) При применении с метотрексатом в дозах 15 мг/неделю и более повышается гематологическая токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснения салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы). Поэтому одновременное использование метотрексата (в дозах >15 мг/неделю) с ацетилсалициловой кислотой противопоказано. Не рекомендуемые комбинации Урикозурические средства (такие как пробенецид, сульфинпиразон) Одновременное применение салицилатов с пробенецидом снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами). Ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты даже при применении низких доз. Это может провоцировать развитие подагры у пациентов со сниженной экскрецией мочевой кислоты. Поэтому комбинации препаратов следует избегать. Комбинации, которые нужно применять с осторожностью Антикоагулянты, такие как кумарин, гепарин, варфарин Повышается риск кровотечения, поскольку угнетается функция тромбоцитов, повреждается слизистая оболочка двенадцатиперстной кишки и пероральные антикоагулянты вытесняются салицилатами из связи с белками плазмы. Необходимо контролировать время свертывания крови (см. раздел «Особенности применения»). Антиагрегантные средства (такие как тиклопидин, клопидогрел или дипиридамол) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС; такие как сертралин и пароксетин) Повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»). В случае необходимости применения этой комбинации следует обеспечить тщательный клинико-лабораторный мониторинг (в том числе времени свертывания крови). Антидиабетические препараты (инсулин, средства, содержащие сульфонилмочевину) Салицилаты могут усиливать гипогликемический эффект антидиабетических препаратов. Дигоксин и литий При одновременном применении с дигоксином и литием их концентрация в плазме повышается вследствие снижения почечной экскреции. В начале и в течение периода лечения ацетилсалициловой кислотой рекомендуется мониторировать плазменные концентрации дигоксина и лития. Возможно, потребуется пересмотр дозирования. Барбитураты Концентрация барбитуратов в сыворотке крови при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой может увеличиваться. Антагонисты альдостерона, петлевые диуретики Эффективность антагонистов альдостерона (например, спиронолактона), петлевых диуретиков при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой может снижаться. Диуретики и антигипертензивные средства НПВП могут снижать антигипертензивный эффект диуретиков и других антигипертензивных средств (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и β-блокаторов). Одновременное применение ингибиторов АПФ/антагонистов ангиотензина II с ингибиторами циклооксигеназы может привести к нарушению функции почек у пациентов с предварительно имеющейся почечной дисфункцией (например, у пациентов с обезвоживанием и у пожилых пациентов). Это может привести к развитию острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой. Рекомендуется с осторожностью использовать комбинацию НПВП с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также следует рассмотреть мониторинг функции почек в начале комбинированной терапии и через регулярные промежутки времени во время лечения. Диуретики: риск развития острой почечной недостаточности, вызванной снижением клубочковой фильтрации вследствие сниженного почечного синтеза простагландинов. В начале лечения рекомендуется гидратация пациента и мониторинг функции почек. Пациентам, одновременно применяющим ацетилсалициловую кислоту и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу при необходимости. Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) Может привести к серьезным случаям ацидоза и повышению нейротоксичности. Кортикостероиды для системного применения Риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений может повышаться при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и кортикостероидов. Метотрексат (в дозировке <15 мг/неделю) При применении с метотрексатом в дозах, меньших чем 15 мг/неделю, повышается гематологическая токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснения салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы). В течение первых недель лечения еженедельно необходимо проводить анализ крови. Пациенты с нарушением функции почек, даже легкой степени тяжести, а также пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном мониторинге их состояния. Другие НПВП Вследствие взаимного усиления эффекта повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений. Ибупрофен Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. Метамизол При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой метамизол может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты (как кардиопротектора) и метамизола рекомендуется соблюдать осторожность. Циклоспорин, такролимус Одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса может повысить нефротоксическое действие последних. При применении данной комбинации препаратов необходимо контролировать функцию почек. Натрия вальпроат / вальпроевая кислота При одновременном применении с вальпроатами ацетилсалициловая кислота вытесняет их из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации вальпроатов в сыворотке крови и усилению их клинических и побочных эффектов. Сульфонамиды и трийодтиронин Усиление действия сульфонамидов и трийодтиронина. Пенициллин Удлинение периода полувыведения пенициллина из плазмы крови. Фенитоин Салицилаты уменьшают связывание фенитоина с альбумином плазмы крови. Это может привести к снижению общего уровня фенитоина в плазме и увеличению фракции свободного фенитоина. Концентрация несвязанного фенитоина и, следовательно, терапевтический эффект существенно не меняются. Алкоголь Повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений и пролонгация времени кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Ацетилсалициловая кислота в дозировке 75 мг и 100 мг не применяется в качестве анальгетика, антипиретика и противовоспалительного средства. Рекомендуется для применения взрослыми. Ацетилсалициловая кислота может вызвать развитие синдрома Рея у некоторых детей. Синдром Рея может наблюдаться при применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея. Препарат не рекомендуется применять детям, если ожидаемая польза от применения не превышает риски. Только врач может назначить ацетилсалициловую кислоту детям, когда другие меры оказываются недостаточными. Риск кровотечения особенно повышается во время или после хирургических операций (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба) из-за ингибирующего влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которое сохраняется в течение нескольких дней после применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту. Поэтому необходимо быть осторожным перед проведением операций, включая стоматологические. Возможно, потребуется временная отмена терапии. Ацетилсалициловая кислота не рекомендуется к применению при менорагии, поскольку это может привести к усилению менструального кровотечения. Необходимо с осторожностью применять пациентам с гипертензией и пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, или с кровотечениями, либо если они проходят терапию антикоагулянтами. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, наличием симптомов хронической желудочной или duodенальной диспепсии или их рецидивами. Пациенты должны сообщать врачу о любых необычных кровотечениях. При развитии желудочно-кишечного кровотечения и улькогенного эффекта лечение препаратом необходимо прекратить. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с умеренной почечной недостаточностью (тяжелая степень является противопоказанием) или нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также повышать риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (тяжелая степень является противопоказанием), заболеваниями печени. Пациенты с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени должны регулярно проходить печеночную функциональную пробу. Лекарственное средство необходимо применять с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой, полипами носовой полости или общей склонностью к гиперчувствительности, поскольку ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, носовые полипы или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе. Редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, включая синдром Стивенса–Джонсона, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты (см. раздел «Побочные реакции»). При первых проявлениях кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности лечение ацетилсалициловой кислотой необходимо прекратить. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с гиперчувствительностью к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также аллергией на другие вещества. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторы, которые могут повысить риск гемолиза, включают высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс. Пациенты пожилого возраста особенно склонны к развитию побочных реакций при применении НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты, в частности желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут иметь летальный характер (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае необходимости проведения длительной терапии ацетилсалициловой кислотой такие пациенты должны регулярно проходить медицинский осмотр. Не рекомендуется сопутствующее применение ацетилсалициловой кислоты с другими лекарственными средствами, которые изменяют гемостаз (например, антикоагулянты, такие как варфарин, тромболитики и антиагреганты, противовоспалительные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), кроме случаев, когда такая комбинация является строгим показанием, поскольку возможно повышение риска кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если нельзя избежать применения такой комбинации, рекомендуется тщательное наблюдение/осмотр пациента на признаки кровотечений. Регулярное применение ацетилсалициловой кислоты может ухудшить прогноз пациентов с кровоизлиянием в мозг. Поэтому при применении ацетилсалициловой кислоты следует наблюдать пациентов с повышенным риском кровоизлияния в мозг, такими как пациенты с высоким артериальным давлением. Также при применении ацетилсалициловой кислоты было выявлено увеличение риска кровоизлияния в мозг у пациентов с склонностью к носовым кровотечениям. Если во время лечения ацетилсалициловой кислотой наблюдается длительная рвота, потеря сознания или аномальное поведение, прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить. Ибупрофен может уменьшить ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. При применении ацетилсалициловой кислоты перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Рекомендуется соблюдать осторожность при сопутствующем применении лекарственных средств, которые повышают риск развития улькогенного эффекта, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферасирокс (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты, это может привести к приступу подагры у склонных к этому пациентов. Ацетилсалициловая кислота при применении в больших дозах может потенцировать действие сульфонилмочевины и инсулина, что может повысить риск развития гипогликемии (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Использование ацетилсалициловой кислоты может нарушать фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Для женщин с осложнением зачатия или для тех, кому назначено проведение обследования с целью выявления причины бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения лечения ацетилсалициловой кислотой.

Беременность

Саликлаты следует применять с осторожностью в течение первого и второго триместров беременности. Применение саликлатов противопоказано в течение третьего триместра беременности. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода (пороки сердца и гастрошизис) после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Имеющиеся эпидемиологические данные не подтверждают связи между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша. Имеющиеся эпидемиологические данные относительно выкидыша не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования воздействия на ранних сроках беременности (1-4 месяц) не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций. Начиная с 20-й недели беременности, применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать маловодие вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после его прекращения. Кроме того, были сообщения о сужении артериального протока после лечения во II триместре, большинство из которых исчезало после прекращения лечения. Поэтому в течение I и II триместров беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые вероятно могут быть беременными, или для пациенток в I и II триместрах беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Следует рассмотреть антенатальный мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока после воздействия ацетилсалициловой кислоты в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности. Применение ацетилсалициловой кислоты следует прекратить, если выявлены олигогидрамнион или сужение артериального протока. Сообщалось о случаях нарушений имплантации, эмбриотоксических и фетотоксических воздействиях и влиянии на способность к обучению ребенка после пренатальной экспозиции саликлатами. Согласно данным исследований на животных, применение саликлатов вызывает побочные реакции у плода (такие как повышение смертности, нарушения роста, интоксикация саликлатами), однако контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Согласно предыдущему опыту, риск является низким при применении лекарственного средства в терапевтических дозах. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: - сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); - нарушение функции почек (см. выше); - удлинение времени кровотечения, антиагрегационное воздействие, которое может возникнуть у женщины и плода в конце беременности, даже при применении очень низких доз; - торможение сокращений матки и кровотечение у беременной и удлинение продолжительности родов. Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в течение III триместра беременности.

Грудное вскармливание

Саликлаты проникают в грудное молоко. Концентрации в грудном молоке эквивалентны или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери. При вынужденном применении по показанию во время лактации следует прекратить грудное вскармливание при регулярном применении высоких доз (>300 мг/день).

Исследований не проводилось.

Для перорального применения. Таблетки следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости (1 или 2 стакана воды). Таблетки не следует измельчать, разрезать или разжевывать, поскольку кишечнорастворимая оболочка таблетки обеспечивает предотвращение раздражающего действия препарата на кишечник. Для снижения риска смерти пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 75 - 300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта продолжать принимать поддерживающую дозу 75 - 300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда. Если для этого показания применяется таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, то начальную дозу необходимо разжевать для достижения быстрой абсорбции. Для снижения риска заболеваемости и смерти пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, применять 75 - 300 мг в сутки. Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 75 - 300 мг в сутки. Для снижения риска ТИА и инсульта пациентам с ТИА применять 75 - 300 мг в сутки. Для снижения риска развития заболевания и смерти пациентам со стабильной и нестабильной стенокардией применять 75 - 300 мг в сутки. Для профилактики тромбоэмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 75 - 150 мг в сутки ежедневно или 300 мг в сутки через день. Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 75 - 150 мг в сутки или 300 мг в сутки через день. Для снижения риска инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и пациентам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст) применять 75 мг в сутки или 300 мг в сутки через день. Пациенты пожилого возраста В основном пациенты пожилого возраста более склонны к развитию побочных реакций, поэтому данной категории пациентов ацетилсалициловую кислоту необходимо применять с осторожностью. При отсутствии почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени препарат применяют в обычных дозах, рекомендованных для взрослых. Регулярно следует проводить пересмотр лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственное средство не предназначено для применения детям. Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжёлые побочные эффекты (см. раздел «Особенности применения»).

Симптомы тяжёлого отравления могут развиваться медленно, например в течение 12-24 часов после применения. После перорального приёма дозы АСК до 150 мг/кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы >300 мг/кг массы тела – тяжёлой степени. Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация наблюдается, как правило, только после повторных приёмов больших доз. О острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Наиболее частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного опорожнения, образованием конкрементов в желудке или в случае приёма препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Локальные признаки раздражения, которые обычно преобладают при передозировке АСК, такие как тошнота, рвота и боль в желудке, могут отсутствовать, поскольку данная лекарственная форма АСК имеет кишечнорастворимую оболочку и всасывание происходит только в тонком кишечнике. Симптомы. Головная боль, тошнота, гипокальциемия, гипокалиемия, гипер-/гипогликемия, кожная сыпь, головокружение, желудочно-кишечные кровотечения, подавление тромбообразования вплоть до коагулопатии, сердечно-сосудистые расстройства (от аритмии, артериальной гипотензии до остановки сердца), тиннитус, нарушения зрения и слуха, тремор, спутанность сознания, гипертермия, усиленное потоотделение, гипервентиляция, нарушения кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, судороги, рабдомиолиз, отёк лёгких, кома и дыхательная недостаточность. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг /мл. Более серьёзные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг /мл. Терапия. Специфического антидота нет. Ввиду угрожающих жизни состояний вследствие тяжёлой интоксикации следует незамедлительно принять все необходимые меры предосторожности: профилактика или снижение резорбции, промывание желудка на ранних стадиях (до одного часа после приёма), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов, водного баланса, коррекция терморегуляции, поддержание дыхания. Применение глюкозы. Бикарбонат натрия для коррекции ацидоза и для ускорения выведения (pH мочи >8). Глицин: начальная доза – 8 г перорально, затем – 4 г каждые 2 часа в течение 16 часов. Возможна гемоперфузия или гемодиализ (необходимость применения может быть установлена в токсикологическом центре).

Со стороны крови и лимфатической системы: удлинение времени кровотечения; редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия. Со стороны иммунной системы: нечасто: астма; единичные: реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, аллергический отек, анафилактические реакции, снижение артериального давления до состояния шока; очень редко: кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритему, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны метаболизма и питания: редкие: гипогликемия, железодефицитная анемия, нарушения кислотно-щелочного равновесия; с неизвестной частотой: гипер­урикемия. Со стороны нервной системы: единичные: головная боль, головокружение, вертиго, тиннит, нарушения зрения, нарушения слуха, спутанность сознания. Со стороны сосудистой системы: редкие: геморрагический васкулит. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто: ринит, диспноэ. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редкие: меноррагия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие: пурпура, узловая эритема. Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые: микрокровотечения (70%), желудочные симптомы, боль в животе, изжога; нечасто: диспепсия, тошнота, рвота, диарея; единичные: желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, которые в очень редких случаях могут привести к перфорации, с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров. Гепатобилиарные расстройства: единичные: печеночная дисфункция (например, повышение уровня трансаминаз); с неизвестной частотой: печеночная недостаточность. Со стороны почек и мочевыводящих путей: сообщалось о нарушении функции почек и развитии острой почечной недостаточности. Прочие: редкие: синдром Рея (см. раздел «Особенности применения»). В спонтанных сообщениях поступала информация о других побочных реакциях по всем лекарственным формам АСК, в том числе при пероральной краткосрочной и долгосрочной терапии, поэтому определение категорий частоты согласно CIOMS III невозможно. У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия. Из-за антиагрегационного влияния применение АСК может повысить риск кровотечения. Наблюдались кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, урогенитальные кровотечения, кровотечения из десен. Симптомы могут продолжаться в течение 4-8 дней после прекращения применения ацетилсалициловой кислоты. Редко или очень редко наблюдались серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антикоагулянтов, что в отдельных случаях может потенциально угрожать жизни. Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия. Желудочно-кишечные расстройства, такие как общие проявления и симптомы диспепсии, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые потенциально могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями. Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматический статус, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как высыпания, отек, зуд, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко – тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта

Балканфарма-Дупница АД / Balkanpharma-Dupnitsa AD.

ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария/ 3 Samokovsko Shosse Street, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.