Асіталокс 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АСИТАЛОКС (ASITALOX)

активное вещество: эсциталопрам; 1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата в пересчёте на 10 мг или 20 мг эсциталопрама; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силикатированная, натрия кроскармеллоза, бутилгидрокситолуол (Е 321), бутилгидроксианизол (Е 320), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг: белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «F» с одной стороны и «54» с другой стороны с глубокой линией разлома между «5» и «4»; таблетки по 20 мг: белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «F» с одной стороны и «56» с другой стороны с глубокой линией разлома между «5» и «6».

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТХ N06A B10.

Эсциталопрам — это селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), который характеризуется высокой аффинностью к основному связывающему сайту. Он также связывается с аллостерическим сайтом транспортера серотонина, при этом аффинность к этому участку в 1000 раз ниже. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5‑HT 1А‑, 5‑HT 2 рецепторы, дофаминовые D 1 и D 2 рецепторы, α1‑, α2‑, β‑адренергические рецепторы, гистаминовые H 1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Ингибирование обратного захвата 5-HT является единственным возможным механизмом действия, который может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакодинамические эффекты. В одном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании показателей ЭКГ у здоровых лиц удлинение интервала QTc (скорректированного по формуле Фридериция) от исходного значения составило 4,3 мс (90 % ДИ (доверительный интервал): 2,2, 6,4) при применении препарата в дозе 10 мг/сутки и 10,7 мс (90 % ДИ: 8,6, 12,8) при применении дозы, превышающей терапевтическую, – 30 мг/сутки (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Клиническая эффективность. Большие депрессивные эпизоды. Эффективность эсциталопрама при лечении больших депрессивных эпизодов в острый период была показана в 3 из 4 двойных слепых, плацебо-контролируемых, краткосрочных (8-недельных) исследований. В долгосрочном исследовании профилактики рецидива 274 пациентов, которые во время начальной 8-недельной открытой фазы исследования ответили на лечение эсциталопрамом в дозе 10 или 20 мг/сутки, были рандомизированы для продолжения приема эсциталопрама в той же дозе или плацебо в течение периода до 36 недель. В этом исследовании у пациентов, продолжавших получать эсциталопрам, наблюдался статистически значимо более длительный период времени до возникновения рецидива в пределах следующих 36 недель по сравнению с теми пациентами, которые получали плацебо.

Социальное тревожное расстройство. Эсциталопрам оказался эффективным для лечения социального тревожного расстройства как в трех краткосрочных (12-недельных) исследованиях, так и в 6-месячном исследовании профилактики рецидива. В 24-недельном исследовании оптимальной дозы была продемонстрирована эффективность эсциталопрама в дозах 5, 10 и 20 мг.

Генерализованное тревожное расстройство. Эсциталопрам в дозах 10 и 20 мг/сутки был эффективен в 4 из 4 плацебо-контролируемых исследований. Согласно объединенным данным трех исследований с похожим дизайном, в которых в совокупности приняли участие 421 пациент, получавший эсциталопрам, и 419 пациентов, получавших плацебо, на лечение ответили 47,5 % и 28,9 % пациентов соответственно, а ремиссия наступила у 37,1 % и 20,8 % пациентов соответственно. Устойчивый эффект наблюдался с первой недели лечения. Поддерживающий эффект эсциталопрама в дозе 20 мг/сутки был продемонстрирован в 24–76-недельном рандомизированном исследовании поддерживающего эффекта лечения, в котором приняли участие 373 пациентов, ответивших на препарат во время начального 12-недельного лечения в открытом режиме.

Обсессивно-компульсивное расстройство. В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании эсциталопрам в дозе 20 мг/сутки продемонстрировал отличие от плацебо по общему количеству баллов по шкале Y-BOCS (Шкала для оценки обсессивно-компульсивного расстройства Йельского и Браунского университетов, Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale) через 12 недель лечения. Через 24 недели отмечались преимущества применения эсциталопрама как в дозе 10 мг/сутки, так и в дозе 20 мг/сутки по сравнению с плацебо. Эффективность препарата в профилактике рецидивов была продемонстрирована для эсциталопрама в дозах 10 и 20 мг/сутки у пациентов, которые ответили на эсциталопрам в 16-недельном открытом периоде и были включены в 24-недельный рандомизированный двойной слепой плацебо-контролируемый период.

Абсорбция практически полная и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (T max ) достигается через 4 часа после приёма. Как и для рацемического циталопрама, абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне примерно 80 %. Распределение Кажущийся объём распределения (V d,β /F) после перорального приёма препарата составляет примерно от 12 до 26 л/кг. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80 %. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками – ниже 80 %. Биотрансформация Метаболизм происходит в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба они фармакологически активны. В качестве альтернативы возможно окисление азота с образованием N-оксидного метаболита. Как исходное соединение, так и метаболиты частично экскретируются в виде глюкуронидов. При многократном приёме препарата средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляют соответственно 28–31 % и < 5 % от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Элиминация Период полувыведения (t 1/2 ) препарата составляет примерно 30 часов. Клиренс (Cl oral ) при пероральном приёме составляет примерно 0,6 л/мин. У основных метаболитов t 1/2 дольше. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Линейность Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 неделю. Средние равновесные концентрации, составляющие 50 нмоль/л (диапазон: 20–125 нмоль/л), достигаются при применении суточной дозы 10 мг. Пациенты пожилого возраста У пациентов в возрасте от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Системная экспозиция (AUC) у здоровых добровольцев пожилого возраста примерно на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев (см. раздел «Способ применения и дозы»). Печёночная недостаточность У пациентов с нарушениями функции печени лёгкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью) t 1/2 был в 2 раза длиннее, а экспозиция на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени (см. раздел «Способ применения и дозы»). Почечная недостаточность У пациентов со сниженной функцией почек (CL cr 10-53 мл/мин) при применении рацемического циталопрама наблюдался более длительный t 1/2 и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследована, но может быть повышенной (см. раздел «Способ применения и дозы»). Полиморфизм Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели в два раза более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме крови, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значимых изменений экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось (см. раздел «Способ применения и дозы»). Клинические характеристики. П оказания. Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата. Одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией и т. д. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Комбинация эсциталопрама с обратимыми ИМАО типа А (например, моклобемидом) или обратимым неселективным ИМАО линезолидом противопоказана из-за риска возникновения серотонинового синдрома (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Эсциталопрам противопоказан пациентам с известным удлинением интервала QT или врождённым синдромом удлинённого интервала QT. Противопоказано одновременное применение эсциталопрама с препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Неселективные необратимые ИМАО

Сообщалось о случаях серьёзных реакций у пациентов, принимавших ИОЗСС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, а также у пациентов, которые только что закончили лечение ИОЗСС и начали приём ИМАО (см. раздел «Противопоказания»). В некоторых случаях развился серотониновый синдром (см. раздел «Побочные реакции»). Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не раньше чем через 7 дней после прекращения приёма эсциталопрама.

Обратимый селективный ИМАО типа А (моклобемид)

Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом противопоказана (см. раздел «Противопоказания»). Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы с усиленным клиническим мониторингом.

Обратимый неселективный ИМАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, и его не следует применять пациентам, получающим эсциталопрам. Если комбинация оказывается необходимой, её следует назначать с минимальными дозами и под тщательным клиническим наблюдением (см. раздел «Противопоказания»).

Необратимый селективный ИМАО типа В (селегилин)

Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг/сутки включительно безопасно применяли одновременно с рацемическим циталопрамом.

Удлинение интервала QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, гидроксизин, мизоластин), противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности

Серотонинергические лекарственные средства

Одновременное применение с серотонинергическими средствами, например с опиоидами (включая трамадол) и триптанами (включая суматриптан), может привести к серотониновому синдрому.

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог

ИОЗСС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессантов (трициклические, ИОЗСС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении ИОЗСС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Зверобой

Одновременное применение ИОЗСС и растительных лекарственных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свёртывания крови до и после применения эсциталопрама (см. раздел «Особенности применения»). Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может усилить склонность к кровотечению (см. раздел «Особенности применения»).

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и при применении психотропных лекарственных средств, комбинация с алкоголем нежелательна.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Необходима осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку эти состояния увеличивают риск злокачественных аритмий (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP2C19. Ферменты CYP3A4 и CYP2D6 также могут принимать некоторое участие в его метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм главного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама), по-видимому, частично катализируется CYP2D6.

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг два раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному (примерно на 70 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует проявлять осторожность при комбинированном применении эсциталопрама с циметидином. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (например, с омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином следует соблюдать осторожность, назначая верхние граничные дозы эсциталопрама. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической оценки.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), или с некоторыми лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему и метаболизирующимися главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться коррекция дозы. Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению вдвое уровней в плазме этих двух субстратов CYP 2 D 6.

Исследования in vitro продемонстрировали, что эсциталопрам также может вызывать слабое ингибирование CYP2C19. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2C19.

Парадоксальная тревожность Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут испытывать усиление тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза (см. раздел «Способ применения и дозы.»).

Судорожные приступы Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента развился судорожный приступ впервые или приступы участились (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения ИОЗСС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией обеспечить внимательное наблюдение.

Мания ИОЗСС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния ИОЗСС необходимо отменить.

Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом лечение ИОЗСС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида. Этот риск существует вплоть до достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых недель лечения или дольше, за больными следует тщательно наблюдать до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Другие психиатрические состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения относятся также к лечению больных с другими психическими расстройствами. Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе ещё до начала лечения имеют наибольший риск суицидальных мыслей или попыток и требуют внимательного наблюдения в течение лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Внимательное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы. Пациентов и их окружение следует предупредить о необходимости наблюдения за любым ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении, а также о необходимости немедленной медицинской консультации при развитии этих симптомов.

Акатизия/ психомоторное возбуждение Применение ИОЗСС/ИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина) связано с развитием акатизии — состояния, характеризующегося неприятным изнуряющим ощущением беспокойства и потребностью двигаться, и часто сопровождающегося неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия Гипонатриемия, possibly связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приёма ИОЗСС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. ИОЗСС следует с осторожностью назначать пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, вызывающих гипонатриемию).

Кровоизлияния Сообщалось о кожных кровотечениях, экхимозах и пурпуре при приёме ИОЗСС. Необходимо с осторожностью применять ИОЗСС пациентам, получающим одновременно пероральные антикоагулянты, лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотики, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные средства, дипиридамол и тиклопидин), а также пациентам с предрасположенностью к кровотечениям. ИОЗСС/ИОЗСН могут увеличивать риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»).

ЭСТ (электросудорожная терапия) Клинический опыт одновременного применения ИОЗСС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется осторожность.

Обратимые селективные ИМАО типа А Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как триптаны (включая суматриптан), опиоиды (включая трамадол) и триптофан. Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в редких случаях у больных, принимавших ИОЗСС одновременно с серотонинергическими препаратами. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, оказывающими серотонинергическое действие. Сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае ИОЗСС и серотонинергический препарат нужно срочно отменить и начать симптоматическое лечение.

Зверобой Одновременное применение ИОЗСС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к увеличению частоты побочных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Симптомы отмены Симптомы отмены при окончании лечения, особенно внезапном, распространены. В исследованиях негативные реакции при прекращении лечения возникали примерно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо. Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность применения и дозу, темп снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию, ощущение удара током), нарушения сна (включая бессонницу, яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или умеренными по тяжести, у некоторых пациентов могут иметь более выраженную интенсивность. Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но очень редко сообщалось о таких симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу. Обычно эти симптомы исчезают без лечения в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов могут быть более продолжительными (2-3 месяцев или дольше). Поэтому рекомендуется постепенная отмена эсциталопрама путём снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента (см. раздел «Способ применения и дозы.»).

Сексуальная дисфункция ИОЗСС/ИОЗСН могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Были сообщения о длительных сексуальных дисфункциях, когда симптомы продолжались, несмотря на прекращение приёма ИОЗСС/ИОЗСН.

Ишемическая болезнь сердца Из-за ограниченного клинического опыта пациентам с ишемической болезнью сердца рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Удлинение интервала QT Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. О случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая torsade de pointes, сообщалось в постмаркетинговом периоде, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка» и «Фармакодинамика»). Пациентам со значительной брадикардией, с недавним острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью рекомендуется применять препарат с осторожностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск злокачественных аритмий, и их следует корригировать до начала лечения эсциталопрамом. При применении препарата пациентам со стабильными сердечными заболеваниями перед началом лечения следует оценить ЭКГ. Если во время лечения эсциталопрамом наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение следует отменить и провести ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома ИОЗСС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что приводит к мидриазу. Этот мидриатический эффект может сузить угол глаза, что приводит к повышению внутриглазного давления и закрытоугольной глаукоме, особенно у пациентов, ранее применявших препарат. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Вспомогательные вещества Этот лекарственный препарат содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) на одну таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Клинические данные по применению эскциталопрама для лечения беременных ограничены. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Эскциталопрам не следует применять во время беременности, кроме случаев, когда это является абсолютно необходимым, и только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Рекомендуется тщательное обследование новорождённых, матери которых принимали эскциталопрам в течение периода беременности, особенно в III триместре. Следует избегать резкого прекращения лечения во время беременности. У новорождённых, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение таких симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерного серотонинergического действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (в течение 24 часов) после родов. Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС/СИОЗСН в течение месяца до рождения (см. разделы «Особые указания» и «Нежелательные реакции»). Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск стойкой лёгочной гипертензии у новорождённых (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных. Грудное вскармливание Поскольку эскциталопрам проникает в грудное молоко, в период лечения грудное вскармливание не рекомендуется. Фертильность Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС людям показали, что влияние на качество спермы обратимо. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравого мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не была установлена. Большое депрессивное эпизод Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточную дозу можно увеличить до максимальной – 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение как минимум 6 месяцев с целью закрепления эффекта. Панические расстройства с агорафобией или без неё В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки, перед тем как увеличить до 10 мг в сутки. Дозу можно в дальнейшем увеличить до максимальной – 20 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания. Социальные тревожные расстройства (социальная фобия) Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. Облегчение симптомов обычно происходит через 2-4 недели лечения. Впоследствии дозу, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, можно уменьшить до 5 мг или увеличить до максимум 20 мг в день. Социальное тревожное расстройство – это заболевание с хроническим течением, для закрепления эффекта рекомендуется лечение в течение 12 недель. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив, и его можно назначать индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения. Социальное тревожное расстройство – это чётко определённая диагностическая терминология конкретного расстройства, которую не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Фармакотерапия показана только в том случае, если расстройство существенно препятствует профессиональной и социальной деятельности. Место этого лечения не оценивалось в сравнении с когнитивно-поведенческой терапией. Фармакотерапия является частью общей терапевтической стратегии. Генерализованные тревожные расстройства Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки. Изучалось длительное лечение в течение как минимум 6 месяцев в дозе 20 мг/сутки. Следует регулярно оценивать преимущества лечения и дозирования препарата. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше. Следует регулярно оценивать преимущества лечения и дозирования препарата. Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) Начальная доза составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности суточную дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве не исследовалась у пациентов пожилого возраста. Дети Эсциталопрам не следует назначать для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет. Почечная недостаточность При наличии почечной недостаточности лёгкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин). Снижение функции печени Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Пациентам со значительно сниженной функцией печени рекомендуется осторожность и особенно тщательное титрование дозы. Сниженная активность изофермента CYP2C19 Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Прекращение лечения Следует избегать резкого прекращения применения препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу следует постепенно уменьшать в течение как минимум 1-2 недель, чтобы уменьшить риск симптомов отмены. Если нестерпимые симптомы возникают после уменьшения дозы или после прекращения лечения, следует рассмотреть возможность возобновления ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно. Способ применения Препарат применять взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приёма пищи.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в ходе клинических исследований среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении всё же принято, следует обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Токсичность. Клинические данные относительно передозировки эсциталопрама ограничены. Многие случаи были вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев сообщалось о лёгких симптомах или отсутствии симптомов при передозировке. Сообщения о летальных исходах при передозировке эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку других лекарственных средств. Дозы эсциталопрама 400-800 мг не вызывали каких-либо тяжёлых симптомов. Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама – это, главным образом, симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительной системы (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушения баланса электролитов/жидкости (гипокалиемия, гипонатриемия). Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение желудочного промывания и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненно важных функций наряду с симптоматическим поддерживающим лечением. В случае передозировки рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ пациентам с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмиями, пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, а также пациентам, имеющим нарушения метаболизма препарата, например пациентам с печёночной недостаточностью.

Побочные реакции наиболее часто наблюдаются в течение 1-й или 2-й недели лечения, обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении. Побочные реакции, известные для препаратов класса ИОЗСС и эсциталопрама, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых исследований и при медицинском применении, представлены по системам органов и частоте в таблице ниже. Частота определяется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). Система, орган, класс Частота Побочные реакции Со стороны кровеносной и лимфатической системы частота неизвестна тромбоцитопения Со стороны иммунной системы редко анафилактические реакции Со стороны эндокринной системы частота неизвестна нарушение секреции антидиуретического гормона Со стороны обмена веществ и питания часто снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела нечасто уменьшение массы тела частота неизвестна гипонатриемия, анорексия 2 Со стороны психики часто тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин нечасто скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания редко агрессия, деперсонализация, галлюцинации частота неизвестна мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1 Со стороны нервной системы очень часто головная боль часто бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор нечасто нарушение вкуса, нарушение сна, обморок редко серотониновый синдром частота неизвестна дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия 2 Со стороны органов зрения нечасто расширение зрачка, затуманивание зрения Со стороны органов слуха нечасто звон в ушах Со стороны сердца нечасто тахикардия редко брадикардия частота неизвестна удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes Со стороны сосудов частота неизвестна ортостатическая гипотензия Со стороны органов дыхания часто синусит, зевота нечасто носовое кровотечение Со стороны пищеварительной системы очень часто тошнота часто диарея, запор, рвота, сухость во рту нечасто желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные) Со стороны печени и желчевыводящих путей частота неизвестна гепатит, изменения функциональных печеночных тестов Со стороны кожи и подкожной клетчатки часто повышенное потоотделение нечасто высыпания, облысение, крапивница, зуд частота неизвестна синяки, отеки Со стороны скелетно-мышечной системы часто артралгия, миалгия Со стороны почек и мочевыводящих путей частота неизвестна задержка мочеиспускания Со стороны репродуктивной системы и молочных желез часто мужчины: расстройства эякуляции, импотенция нечасто женщины: метроррагия, menorrhagia частота неизвестна галакторея женщины: послеродовые кровотечения⃰ мужчины: приапизм Общие расстройства часто утомляемость, пирексия нечасто отек 1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось в течение лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения. 2 Такие случаи известны для средств всего класса ИОЗСС. ⃰ Этот проявление зарегистрировано для терапевтического класса ИОЗСС/ИОЗСНН (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Удлинение интервала QT О случаях пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий, включая torsade de pointes, сообщалось в пострегистрационный период, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с ранее существующим удлинением интервала QT или другим сердечным заболеванием (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Передозировка» и «Фармакодинамика»). Эффекты класса Эпидемиологические исследования, преимущественно среди пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении ИОЗСС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен. Симптомы отмены Прекращение лечения ИОЗСС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы легкие или средней тяжести и преходящие, однако могут быть тяжелыми и/или продолжительными у некоторых пациентов. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»). Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Таблетки по 10 мг: по 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке. Таблетки по 20 мг: по 7 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Вы не предоставили текст для перевода. Пожалуйста, вставьте секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

Ауробиндо Фарма Лимитед – Юнит III/Aurobindo Pharma Limited – Unit III.

Сервей № 313, 314 – Блоки I, II, III, IV, Бачупалли, Бачупалли Мандал, округ Медчал-Малкаджгири, штат Телангана, 500090, Индия/Survey no.: 313, 314 – Block I, II, III, IV, Bachupally, Bachupally Mandal, Medchal-Malkajgiri District, Telangana State, 500090, India. Заявитель. Ауробиндо Фарма Лтд, Индия/Aurobindo Pharma Ltd, India. Местонахождение заявителя. Участок №2, Маитривихар, Амирпет, г. Хайдарабад – 500038, штат Телангана, Индия/ Plot №2, Maitrivihar, Ameerpet, Hyderabad – 500038, Telangana, India.