Артифрин-Здоров’я форте, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АРТИФРИН-ЗДОРОВЬЕ ФОРТЕ (ARTIPHRIN-ZDOROVYE FORTE)

действующие вещества: articaine, epinephrine; 1 мл раствора содержит артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина 0,01 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), глицин, натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленоватый раствор.

Препараты для местной анестезии. Амиды. Артикаин, комбинации. Код АТХ N01B В58.

Местный анестетик амидного типа, который применяется в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат имеет быстрое начало действия (латентный период – 1-3 минуты), сильный обезболивающий эффект. Продолжительность эффективной анестезии составляет приблизительно 75 минут. Считается, что механизм действия артикаина заключается в уменьшении проведения импульсов по нервным волокнам путем блокирования потенциалзависимых натриевых каналов клеточных мембран. Благодаря очень низкому содержанию эпинефрина (адреналина) и интенсивному действию препарат можно применять пациентам с сердечно-сосудистой патологией.

Уровень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95 %. После инъекции под слизистую оболочку полости рта T ½ составляет 25,3 ± 3,3 минуты. 10 % артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновой кислоты. Клинические характеристики.

Хирургические вмешательства на слизистой оболочке и костях, требующие более интенсивной ишемии; хирургические вмешательства на пульпе зуба (ампутация и экстирпация); удаление пародонтитных или сломанных зубов (остеотомия); длительные хирургические вмешательства; чрескожный остеосинтез; удаление кист; хирургические вмешательства на слизистой оболочке десен; резекция верхушки корня.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфитам или к другим местным анестетикам амидного типа, тяжелые нарушения образования сердечных импульсов или нарушения проводимости (AV-блокада II-III степени, выраженная брадикардия), острая декомпенсированная (застойная) сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия/гипертензия, анестезия конечностей (например, пальцев рук), поскольку существует риск возникновения ишемии, закрытоугольная форма глаукомы, пароксизмальная тахикардия, абсолютная аритмия с тахикардией, перенесенный инфаркт миокарда (от 3 до 6 месяцев назад), перенесенная операция аортокоронарного шунтирования (до 3 месяцев назад), гипертиреоз, феохромоцитома, одновременный прием неселективных β-блокаторов, например пропранолола (существует риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии), лечение трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО (сердечно-сосудистые эффекты препарата могут усиливаться в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО), бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам (может возникнуть острая аллергическая реакция с симптомами анафилаксии, например бронхоспазм). Противопоказано внутривенное введение препарата.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, адреналина) могут усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны. Препарат запрещено применять пациентам, принимающим неселективные β-блокаторы, например пропранолол (см. раздел «Противопоказания»). Комбинации различных анестетиков проявляют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (ЦНС). Адреналин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, в результате чего снижается действие пероральных антидиабетических препаратов. Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов вообще существует повышенная склонность к кровотечениям. Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения препарата.

Для предотвращения появления побочных эффектов необходимо выбирать наименьшую возможную дозу, перед инъекцией проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью исключения внутрисосудистого введения препарата). Препарат следует с осторожностью применять при нарушениях свертывания крови, тяжелых нарушениях функции печени или почек, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза, содержащих галогены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), наличии эпилепсии в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»). Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирования), поскольку усиливается всасывание препарата, что приводит к снижению его эффективности. Перед применением этого препарата необходимо опросить больного, собрать медицинский анамнез, информацию о сопутствующих лекарственных средствах, которые он принимает, а также постоянно в течение введения препарата поддерживать словесный контакт с пациентом. Необходимо выполнить инъекционную пробу с введением от 5 до 10 % дозы, если существует риск возникновения аллергической реакции. Принимать пищу рекомендуется только после полного восстановления чувствительности. Пациентам с дефицитом холинэстеразы препарат следует назначать только при наличии абсолютных показаний для применения, поскольку в этом случае существует большая вероятность увеличения продолжительности действия препарата, а при некоторых условиях – и нежелательного усиления его действия. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, артериальной гипертензией), атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, перенесшим инсульт, у которых хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет или значительно выраженная тревожность, целесообразнее применять Артифрин-Здоровье (а не Артифрин-Здоровье форте), поскольку он содержит меньшее количество адреналина, которое составляет 0,006 мг/мл (1:200000). Применение детям. Лиц, которые ухаживают за маленькими детьми, следует предупредить о возможности повреждения мягких тканей вследствие их прикусывания в результате более длительного онемения мягких тканей после анестезии. Натрия метабисульфит (Е 223), входящий в состав лекарственного средства, редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов. Никаких признаков прямого или опосредованного негативного влияния артикаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды или постнатальное развитие у животных не выявлено; адреналин оказывает токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Адреналин и артикаин проникают через плацентарный барьер, хотя артикаин проникает в значительно меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрация артикаина в сыворотке крови новорожденных детей составляла приблизительно 30 % от его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин может уменьшать скорость кровотока в матке. Применение препарата в период беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза-риск. Следует отдавать предпочтение препарату Артифрин-Здоровье, поскольку он содержит меньше адреналина (1:200000), чем Артифрин-Здоровье форте. В связи с быстрым выведением артикаин не обнаруживается в грудном молоке в количествах, имеющих клиническое значение. Адреналин проникает в грудное молоко, однако он также быстро распадается. Поскольку до сих пор вредного воздействия на младенцев не наблюдалось, то при непродолжительном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью. Фертильность. При применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на фертильность человека не ожидается.

Только стоматолог должен решать, через какое время после введения препарата пациент снова может управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаином не приводит к какому-либо заметному ухудшению способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Препарат предназначен для введения под слизистую оболочку полости рта. Перед введением препарата следует всегда проводить аспирационную пробу для исключения возможности внутрисосудистого введения препарата. Аспирационную пробу проводят в два этапа, то есть повернув иглу на 90° или еще лучше – на 180°. Развития серьезных системных реакций, возникающих в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, в большинстве случаев можно избежать, если применять следующую технику выполнения инъекции: после осуществления аспирации медленно вводить 0,1-0,2 мл, а затем, не ранее чем через 20-30 секунд, медленно вводить остальную часть препарата. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани. Для проведения инъекций нельзя использовать поврежденный картридж. С целью предотвращения инфицирования (например, передача вируса гепатита) для набора раствора всегда следует использовать новые стерильные иглы и шприцы. Этот лекарственный препарат нельзя применять, если он мутный или изменил окраску. В случае неосложненного удаления щипцами зуба верхней челюсти при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку 1,7 мг препарата на каждый зуб. В единичных случаях для достижения полной анестезии может понадобиться дополнительная вестибулярная инъекция 1-1,7 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную палатинальную инъекцию. Если необходимо сделать разрез на небе или наложить на него швы, тогда с целью создания депо анестетика со стороны неба достаточно ввести 0,1 мл препарата. При множественных экстракциях соседних зубов количество вестибулярных депо-инъекций в большинстве случаев можно уменьшить. В случае неосложненного удаления щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить мандибулярную анестезию, поскольку инфильтрационной анестезии, обеспечиваемой введением 1,7 мл препарата на каждый зуб, обычно достаточно. Если это не позволяет достичь полного обезболивания, сначала выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе 1-1,7 мл. И лишь тогда, когда это также не дало полной анестезии, показана стандартная нижнечелюстная анестезия. При хирургических вмешательствах рекомендуется корректировать дозу препарата в зависимости от тяжести и продолжительности операции. Во время проведения одной лечебной процедуры взрослым может быть введено до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (что составляет 12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносились пациентами при проведении перед инъекцией аспирационной пробы. У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой дисфункцией печени и почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.

Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, которое позволяет достичь надлежащего обезболивания; количество введенного препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Применение этого препарата детям в возрасте до 1 года не изучалось.

Симптомы передозировки. Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревожность, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, сопровождающееся покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами. Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, потеря способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, сосудодвигательный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход как результат паралича дыхательного центра. Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца. Неотложные меры и антидоты. При появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружения, двигательного возбуждения или ступора) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление. Даже если симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить внутривенный катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится. При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также в случае необходимости – искусственное дыхание. В случае необходимости проводить интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких. Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением противосудорожных средств короткого действия (суксаметония хлорид, диазепам). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород). Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия могут устраняться просто путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты немного выше головы. При тяжелых нарушениях кровообращения после прекращения инъекции следует принять дополнительные неотложные меры: обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуффляция кислорода), начать внутривенную инфузионную введение сбалансированного электролитного раствора и внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например метилпреднизолона), восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применять плазмозаменители, альбумин человека). В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводить немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо разбавить 1 мл раствора адреналина 1:1000 до 10 мл (вместо этого можно применять раствор адреналина 1:10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (= 0,025-0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной внутривенной инъекции. Если этого количества адреналина недостаточно, то его рекомендуется добавлять в инфузионный раствор (скорость инфузии корректируется в соответствии с частотой пульса и артериальным давлением). Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно ликвидировать с помощью антиаритмических препаратов (кроме неселективных β-блокаторов). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением. В случае повышения артериального давления у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.

Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя рассчитать по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – могут возникать реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические). Они могут проявляться в виде отека и/или воспаления в месте инъекции, а также независимо от места инъекции в виде покраснения кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отека лица наподобие ангионевротического отека, включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, отека голосовых связок с возникновением ощущения комка в горле и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания, которое может перейти в анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто – парестезия, гипестезия, головная боль, обусловленная преимущественно наличием эпинефрина; нечасто – головокружение; частота неизвестна – при применении слишком высоких доз препарата или при случайном внутрисосудистом введении возможно появление дозозависимых реакций со стороны ЦНС: беспокойство, нервозность, ступор (который иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушения дыхания, которое иногда прогрессирует до остановки дыхания, тремор мышц, непроизвольные мышечные сокращения, которые иногда прогрессируют до генерализованных судорог. Теоретическая возможность поражения нервов существует при проведении любых стоматологических вмешательств из-за нарушения техники инъекционного введения или вследствие особенностей анатомического строения инъекционной области. В таких случаях возможно поражение лицевого нерва и возникновение пареза лицевого нерва. Это может приводить к снижению вкусовой чувствительности. Со стороны органов зрения: частота неизвестна – во время инъекции местного анестетика (или вскоре после нее) в область головы возможно также развитие временного нарушения зрения (расплывчатость зрения, двоение в глазах, мидриаз, слепота). Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия; частота неизвестна – сердечные аритмии, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (который может представлять угрозу для жизни). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота. Нарушения общего состояния и реакции в месте введения препарата: частота неизвестна – при непреднамеренной внутрисосудистой инъекции в месте введения препарата могут появиться зоны ишемии, которые иногда прогрессируют до возникновения некроза тканей (см. раздел «Способ применения и дозы»). Сообщалось о случаях возникновения озноба, в основном связанного с тревожностью в связи со стоматологическими процедурами, повышенной потливости, шума в ушах и мидриаза. В единичных случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, препарат может вызывать реакции гиперчувствительности в связи с наличием в его составе натрия метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, стридорозным дыханием, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком. Педиатрическая популяция. Известно, что согласно опубликованным результатам исследований профиль безопасности у детей в возрасте от 4 до 18 лет был подобен профилю безопасности у взрослых. Однако чаще наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет. Имеются данные, что в ретроспективном исследовании, включавшем 211 детей в возрасте от 1 до 4 лет, лечение зубов проводилось с применением до 4,2 мл лекарственного средства, при этом не поступало сообщений о побочных эффектах.

3 лет. Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1,7 мл в картриджах № 10, № 105 в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье») Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100. (Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)