Аркурон 4 мг, лиофилизат для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АРКУРОН ( ARCURON )

действующее вещество: 1 ампула содержит пипекурония бромида 4 мг; вспомогательное вещество: маннит (Е 421).

Лиофилизат для раствора для инъекций. Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Миорелаксанты с периферическим механизмом действия. Код АТХ М03А С06.

Пипекурония бромид является недеполяризующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счет конкурентной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечнополосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), пипекурония бромид не вызывает мышечной фасцикуляции. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия. Даже в дозах, в несколько раз превышающих его эффективную дозу, необходимую для 90 % снижения мышечной контрактильности ( ED 90 ), не имеет ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности. По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED 50 и ED 90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела соответственно. Доза, составляющая 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций. Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 минут. Эффект развивается быстрее всего при дозах, составляющих 0,07-0,08 мг/кг массы тела. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно удлиняет действие препарата.

При внутривенном введении начальный объем распределения ( Vd c ) составляет: 110 мл/кг массы тела; объем распределения в фазе насыщения ( Vd ss ) – 300 ± 78 мл/кг; плазменный клиренс (СИ) – 2,4 ± 0,5 мл/мин/кг; средний период полувыведения ( t 1/2 ) – 121 ± 45 минут; среднее время присутствия ( MRT ) – 140 минут. При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент восстановления 25 % исходной контрактильности применялись дозы 0,01-0,02 мг/кг. 75 % препарата выводится в неизменном виде преимущественно почками, 56 % за первые 24 часа, а остальное количество – в форме 3-деацетил-пипекурония. Печень также участвует в элиминации пипекурония. Клинические характеристики.

Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, требующих более чем 20-30-минутной мышечной релаксации.

Известная повышенная чувствительность к действующему веществу препарата (к пипекуронию или к брому) или к вспомогательному веществу. Миастения.

Лекарственные препараты, приведенные ниже, способны влиять на Аркурон. 1. Усиливают или удлиняют действие: – ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан); – анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ -гидроксимасляная кислота); – другие недеполяризующие миорелаксанты, предшествующее применение сукцинилхолина; – некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (аминогликозиды, полипептиды, имидазолы, метронидазол); – диуретики, α - и β - блокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых каналов, соли магния, лидокаин для внутривенного введения. 2. Ослабляют действие: – длительное предшествующее применение глюкокортикостероидов, неостигмина, эдрофония, пиридостигмина, норадреналина, азатиоприна, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида. 3. Усиливают или ослабляют действие: – предшествующее применение деполяризующих миорелаксантов (в зависимости от дозы, продолжительности применения и индивидуальной чувствительности пациента).

Аркурон следует применять исключительно в условиях специализированного стационара в присутствии опытного врача и при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, искусственной вентиляции легких, кислородной терапии и препаратов-антагонистов. В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут встречаться при применении недеполяризующих миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном действии Аркурона, препарат следует применять исключительно в условиях, позволяющих немедленно приступить к лечению таких состояний. Препарат следует применять с особой осторожностью при наличии в анамнезе аллергической реакции на другие миорелаксанты, поскольку между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия. Высвобождение гистамина и реакции, подобные гистаминовым: пипекурония бромид не высвобождает гистамин. Пипекурония бромид оказывает легкий гемодинамический эффект, возможно, через свой слабо выраженный кардиоселективный, ваголитический эффект. При применении дозы до 0,1 мг/кг массы тела не отмечали ганглиоблокирующего или ваголитического действия, только слабо выраженные сердечно-сосудистые побочные эффекты (снижение артериального давления, брадикардия), особенно при одновременном применении галотана или фентанила во время введения наркоза. Дозы Аркурона, вызывающие миорелаксацию, не имеют существенного кардиоваскулярного эффекта и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным рефлексом. Учитывая вышеизложенное, применение и дозирование ваголитических препаратов с целью премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учитывать стимулирующее влияние на вагус других одновременно применяемых лекарственных средств и тип операции. С целью предотвращения относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов. Необходимо с особой осторожностью вводить препарат пациентам с аллергией на другие миорелаксанты в анамнезе из-за возможной перекрестной аллергии. На фармакокинетику и/или миорелаксирующий эффект Аркурона могут влиять следующие факторы: Почечная недостаточность удлиняет действие и время так называемого «возвращения» больного. Нервно-мышечные заболевания: Аркурон назначать с осторожностью из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата. Заболевания печени: применение Аркурона возможно лишь в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние. Злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований Аркурона, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных средств, а также поскольку этот синдром может развиться и при отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен знать, каковы бывают ранние признаки синдрома, методы его диагностики и лечения. Прочее: перед началом анестезии необходимо компенсировать имеющиеся водно-электролитные расстройства и нарушения рН крови. Гипотермия может пролонгировать действие препарата. Гипокалиемия, дигитализация, приём диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и удлинению действия Аркурона. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также у лиц пожилого возраста, у которых снижена скорость циркуляции крови, действие препарата может начаться позже, чем обычно. Подобно другим миорелаксантам Аркурон может частично снижать тромбопластиновое и протромбиновое время. Необходимо применять только свежеприготовленный раствор.

Данные, достаточные для доказательства безвредности Аркурона для беременных или плода, отсутствуют. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Поэтому применение препарата для этой категории пациентов не рекомендуется. Кесарево сечение. Применение Аркурона во время операции кесарева сечения не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденного. Через плаценту проникает лишь минимальное количество активного вещества препарата и выявляется в крови пуповины. У беременных, которым для лечения токсикоза применяли соли магния, усиливающие нервно-мышечную блокаду, прекращение миорелаксирующего эффекта медикаментозным путем может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно следует применять стимулятор периферических нервов.

В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Аркурона не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Как и в случаях с другими нервно-мышечными блокаторами, дозу Аркурона следует подбирать для каждого пациента индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой продолжительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока. Применять препарат внутривенно. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества препарата растворить в 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Взрослым: – начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг/кг массы тела, обеспечивает условия для интубации в течение 150-180 секунд, при этом продолжительность мышечной релаксации 60-90 минут; – начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию; – поддерживающая доза: 0,01-0,02 мг/кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции; – пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мг/кг массы тела. Детям: При комбинированном наркозе начальная доза Аркурона для детей в возрасте от 1 до 14 лет составляет 0,08-0,09 мг/кг. Новорожденным и детям до 1 года рекомендуются более низкие дозы – 0,04-0,06 мг/кг. Указанные дозы препарата обеспечивают релаксацию при 25-35-минутном хирургическом вмешательстве. При необходимости продления миорелаксации еще на 25-35 минут препарат вводят повторно в дозе, составляющей 1 / 3 от начальной дозы. Возможно продление времени действия препарата в следующих случаях: – избыточная масса тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеальной массы тела); – одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Аркурона можно уменьшить); – при интубации с сукцинилхолином (Аркурон вводить после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. Как и в случае с другими недеполяризующими миорелаксантами, введение Аркурона после деполяризующего миорелаксанта может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта). Прекращение действия: при 80-85 % блокаде, измеренной с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или при частичной блокаде, определенной по клиническим признакам, применение атропина (взрослым в дозе 0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмином (взрослым в дозе 1-3 мг) или галантамином (взрослым в дозе 10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Аркурона.

Препарат применять детям от рождения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В случае передозировки или длительной нервно-мышечной блокады искусственную вентиляцию легких продолжать до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводить ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний) в соответствующей дозе. До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Наиболее частым побочным эффектом недеполяризующих блокаторов как класса является удлинение фармакологического действия дольше периода времени, необходимого для хирургического вмешательства и анестезии. Клинические проявления могут варьировать от слабости скелетных мышц до глубокого и длительного паралича скелетных мышц, что может привести к дыхательной недостаточности или апноэ. Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, инсульт, тромбоз, вазодилатация. Со стороны сердца: аритмия, брадикардия, угнетение работы сердца, тахикардия и фибрилляция желудочков, ишемия миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия. Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия, тетания. Психические расстройства: сонливость. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная атрофия, затрудненная интубация, мышечная слабость. Со стороны нервной системы: гипестезия, угнетение центральной нервной системы, паралич. Со стороны органов зрения: блефарит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: апноэ, диспноэ (одышка), угнетение дыхания, гиповентиляция легких, бронхоспазм, ларингоспазм, ателектаз, кашель. Со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, крапивница. Со стороны почек и мочевыводящей системы: анурия. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции; в единичных случаях – анафилактические и анафилактоидные реакции. Со стороны лабораторных показателей: незначительное снижение уровня калия, магния, кальция в плазме крови; повышение уровня глюкозы; увеличение концентрации мочевины в крови; уменьшение частоты сердечных сокращений.

2 лет.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Аркурон не следует смешивать с другими инфузионными растворами в одной емкости.

По 4 мг в ампулах № 10.

По рецепту.

ООО «БИОЛИК ФАРМА».

Местонахождение юридического лица: Украина, 61070, Харьковская обл., город Харьков, Померки, дом 70. Адрес места осуществления деятельности: Украина, 61070, Харьковская обл., город Харьков, Померки-70, дом б/н.