Анальгін 500 мг/мл, раствор для инъекций (Здоров’я)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АНАЛЬГИН (ANALGINE)

действующее вещество: metamizole sodium ; 1 мл раствора содержит метамизола натрия (анальгина) в пересчете на 100 % вещество 500 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат (Трилон Б), натрия формальдегид сульфоксилат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Код АТХ N02B В02.

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное пиразолона. Неселективно блокирует циклооксигеназу, снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, что обусловливает слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na + и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (относительно гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.

При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается в кровь. В печени подвергается окислительному дезаминированию с образованием активного метаболита. Связь активного метаболита с белками – 50‑60 %. У детей процессы дезаминирования протекают несколько медленнее, чем у взрослых. При частом введении (чаще чем 4 раз в сутки) у детей возможны кумуляция препарата и интоксикация. Быстро и равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация достигается через 1‑1,5 часа после внутримышечного введения. Период полувыведения (Т 1/2) составляет около 7 часов. Выводится с мочой. Клинические характеристики.

Болевой синдром малой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная, зубная боль, ожоги, боль в послеоперационном периоде, дисменорея, артралгии, невралгии, радикулиты, миозиты); гипертермический синдром, лихорадочные состояния (при гриппе, острых респираторных и других инфекциях); почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами).

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Повышенная индивидуальная чувствительность к другим производным пиразолона. Агранулоцитоз в анамнезе, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, цитостатическая или инфекционная нейтропения. Печеночная и/или почечная недостаточность. Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Приступы астмы, вызванные ацетилсалициловой кислотой. Боль в животе неустановленного гене за. Анемия, лейкопения. Заболевания почек: пиелонефрит, гломерулонефрит, в т. ч. в анамнезе. Нельзя вводить внутривенно больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. Политравма. Шок. Порфирия. Нарушение функции костного мозга или заболевания системы кроветворения.

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Этанол – усиливается эффект этанола. Хлорпромазин или другие производные фенотиазина – одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять во время лечения анальгином. Фармакокинетическая индукция метаболических ферментов – метамизол может индуцировать метаболические ферменты, в частности CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению концентрации этих лекарственных средств в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола; при необходимости следует контролировать клинический ответ и/или уровни лекарственного средства. Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, ибупрофен и индометацин – анальгин повышает активность этих препаратов путем вытеснения их из связи с белком. Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении уменьшают эффективность анальгина. Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол – одновременное применение анальгина с этими препаратами может привести к усилению его токсичности. Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие анальгина. Кодеин, гистаминовые Н 2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект анальгина. Необходима осторожность при одновременном применении препарата с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид). При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность проявлений гиперчувствительности и появления других побочных эффектов. Метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения). При одновременном применении с сарколизином, мерказолилом (тиамазолом), препаратами, угнетающими активность костного мозга, в т. ч. препаратами золота, увеличивается вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении.

Агранулоцитоз. Лечение метамизолом может вызвать агранулоцитоз, в т. ч. с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). Это состояние может возникнуть, даже если предыдущее применение метамизола не имело негативных последствий. Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, является идиосинкразической побочной реакцией, не зависящей от дозы, и может возникнуть в любое время в течение лечения, а также вскоре после его прекращения. Пациентов следует проинформировать о необходимости прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении любых симптомов, указывающих на агранулоцитоз (например: лихорадка, озноб, боль в горле и болезненные поражения слизистой оболочки, особенно во рту, носу и горле, а также в области половых органов или анального отверстия). Если метамизол применяется при лихорадке, некоторые симптомы развития агранулоцитоза могут остаться незамеченными. Так же эти симптомы могут быть замаскированы у пациентов, получающих антибиотикотерапию. При появлении признаков и симптомов, указывающих на агранулоцитоз, следует немедленно провести общий анализ крови (включая развернутый анализ крови) и прекратить лечение на время ожидания результатов. Если диагноз подтвержден, лечение нельзя возобновлять (см. раздел «Противопоказания»). При парентеральном введении необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т. ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии. У больных атопической бронхиальной астмой и полинозами существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. Исключается применение для снятия острой боли в животе неустановленного генеза (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют при инфаркте миокарда, при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе. Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности метамизола натрия; необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу). Подкожное введение препарата не применять из-за возможного раздражения тканей. В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), не имеющее клинического значения. Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам: · пожилого возраста – может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы; · с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона. Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и индуцированную лекарствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть угрожающими для жизни или фатальными, регистрировались при лечении метамизолом. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно за ними наблюдать. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать его повторно. Медикаментозное поражение печени. Известны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, лечившихся метамизолом. Проявления поражения печени возникали в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, высыпаний на коже, дискразий крови, лихорадки и эозинофилии) или сопровождаясь проявлениями аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом; однако в единичных случаях сообщалось о прогрессировании острой печеночной недостаточности, потребовавшей трансплантации печени. Механизм развития поражения печени, индуцированного метамизолом, четко не выяснен, но имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме. Пациентов следует проинструктировать о необходимости связаться с врачом при возникновении симптомов, указывающих на поражение печени. В таких случаях прием метамизола должен быть прекращен и оценена функция печени. Метамизол не следует повторно применять пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом, если не была установлена другая причина поражения печени. Натрия метабисульфит редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Препарат содержит 1,533 ммоль (35,235 мг)/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Противопоказан в период беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель. Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание, так как метамизол натрия проникает в грудное молоко.

В период лечения не допускается управление автотранспортом и другие потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Назначать внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и доза зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально. Обезболивающий эффект при внутривенном введении выше, чем при внутримышечном. Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Для предотвращения резкого снижения артериального давления внутривенное введение необходимо проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), пациент должен находиться в положении лежа, необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии. При внутривенном введении необходимо использовать длинную иглу. Взрослым назначать по 0,5‑1 мл (250‑500 мг) 2‑3 раза в день. Максимальная разовая доза при обоих путях введения – 1 мл (500 мг), суточная – 2 мл (1 г). Детям до 1 года назначать в дозе 0,01 мл/кг массы тела. Детям до 1 года препарат вводят только внутримышечно. Продолжительность применения – до 3 суток. Детям в возрасте от 1 года вводить 0,1 мл на 1 год жизни 1‑2 раза в сутки. Продолжительность применения – до 3 суток.

Детям до 1 года препарат вводить только внутримышечно. Детям применять под наблюдением врача по серьезным и жизненным показаниям.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц. Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивания крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводить внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит; медикаментозное поражение печени, в т. ч. острый гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения. Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, конъюнктивит, отек Квинке; редко – синдром Стивенса‑Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия. Нарушения в месте введения: инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении), гиперемия, отек, локальные высыпания и зуд кожи в месте введения. При появлении любых нежелательных реакций необходимо прекратить применение лекарственного средства и обязательно обратиться к врачу.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 10 в коробке. По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке. По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41. (Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)