Анальгін 500 мг/мл, раствор для инъекций (Юрія-Фарм)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АНАЛЬГИН (ANALGIN)

Действующее вещество: metamizole sodium; 1 мл раствора содержит метамизола натрия 500 мг; вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия формальдегидсульфоксилат дигидрат, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия. Код АТХ N02В В02.

Анальгезирующее, жаропонижающее, спазмолитическое (действует на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей) средство группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо. Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов, которые обусловливают в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбуждения таламических центров болевой чувствительности, повышением теплоотдачи.

После введения метамизол гидролизуется до активного метаболита (при внутривенном введении неизменённый метамизол обнаруживается в плазме в незначительных количествах). Связывание активного метаболита с белками – 50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Клинические характеристики.

Больевой синдром малой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная боль, зубная боль, ожоги, боль в послеоперационном периоде, дисменорея, артралгии, невралгии, радикулиты, миозиты); гипертермический синдром, лихорадочные состояния (при гриппе, острых респираторных и других инфекциях); почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами).

Повышенная индивидуальная чувствительность к метамизолу натрия, к другим производным пиразолона или к другим компонентам лекарственного средства. Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, в анамнезе. Приступы бронхиальной астмы, вызванной ацетилсалициловой кислотой. Нарушение функции костного мозга или заболевания системы кроветворения. Нарушение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения). Печеночная и/или почечная недостаточность. Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Боль в животе неустановленного генеза. Анемия, лейкопения. Заболевания почек: пиелонефрит, гломерулонефрит, в т. ч. в анамнезе. Нельзя вводить внутривенно больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. Политравма. Шок. Порфирия. Третий триместр беременности.

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Этанол – усиливается действие этанола. Хлорпромазин или другие производные фенотиазина – одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять во время лечения анальгином. Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, ибупрофен и индометацин – метамизол натрия увеличивает активность этих препаратов путем вытеснения их из связи с белком. Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия. Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол – одновременное применение метамизола натрия с этими препаратами может привести к усилению его токсичности. Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства – потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов. Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Сарколизин, мерказолил (тиамазол), препараты, угнетающие активность костного мозга, в т. ч. препараты золота – увеличивается вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении. Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают действие метамизола натрия. Необходима осторожность при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид). Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности. Метотрексат – метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения). Фармакокинетическая индукция метаболизирующих ферментов – метамизол может индуцировать метаболические ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола с бупропионом, efavirenz, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может вызвать снижение концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому с осторожностью рекомендуется применять одновременно метамизол; при необходимости следует контролировать клинический ответ и/или уровень препарата.

Агранулоцитоз Лечение метамизолом может вызвать агранулоцитоз, в том числе с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). Это состояние может возникнуть, даже если предыдущее применение метамизола не имело негативных последствий. Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, является идиосинкразической побочной реакцией, не зависящей от дозы, и может появиться в любое время в течение лечения, а также вскоре после его прекращения. Пациентов следует проинформировать о необходимости прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении любых симптомов, указывающих на агранулоцитоз (например, лихорадка, озноб, боль в горле и болезненные изменения слизистой оболочки, особенно во рту, носу и горле, а также в области половых органов или анального отверстия). Если метамизол применяют при лихорадке, некоторые симптомы развития агранулоцитоза могут остаться незамеченными. Эти симптомы также можно не заметить у пациентов, получающих антибиотикотерапию. При появлении признаков и симптомов, указывающих на агранулоцитоз, следует немедленно прекратить лечение и провести общий развернутый анализ крови. Если диагноз подтверждён, лечение нельзя возобновлять (см. раздел «Противопоказания»). При парентеральном введении необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т. ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии. У больных атопической бронхиальной астмой и полинозами существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. Исключается применение для снятия острой боли в животе неустановленного генеза (до выяснения причины). Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам: · пожилого возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы; · с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона. При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль гемодинамики. С осторожностью применять пациентам с уровнем артериального давления ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, при наличии заболеваний печени и почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощённом аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови. Не рекомендуется регулярное длительное применение лекарственного средства из-за миелотоксичности метамизола натрия; необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу). При применении метамизола сообщалось о тяжёлых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть опасны для жизни или летальны. Пациентов следует уведомить о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Если у пациента появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, метамизол следует отменить и нельзя начинать лечение повторно. Подкожное введение лекарственного средства не применяют из-за возможного раздражения тканей. В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счёт выделения метаболита), что не имеет клинического значения. Особые группы Пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты и пациенты со сниженным клиренсом креатинина Доза препарата для этих групп пациентов должна быть уменьшена, поскольку выведение продуктов обмена метамизола может быть пролонгированным. Пациенты с нарушением функции печени и почек Поскольку скорость выведения лекарственного средства уменьшается при нарушении функции почек или печени, следует избегать применения многократных высоких доз. Снижение дозы не требуется при краткосрочном применении препарата. На сегодняшний день отсутствует опыт длительного применения метамизола пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени и почек. Медикаментозное поражение печени Сообщалось о случаях острого гепатита преимущественно гепатоцеллюлярного характера у пациентов, получавших метамизол, возникавших от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включают повышение уровня печёночных ферментов в сыворотке крови с желтухой или без неё, часто вместе с другими реакциями гиперчувствительности к лекарственным средствам (например, кожной сыпью, дискразией крови, лихорадкой и эозинофилией) или сопровождается симптомами аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом; однако в единичных случаях сообщалось о прогрессировании острой печёночной недостаточности, требовавшей трансплантации печени. Механизм поражения печени, вызванный метамизолом, точно не выяснен, но данные указывают на иммуноаллергический механизм. Пациентам следует обратиться к своему врачу при возникновении симптомов, свидетельствующих о поражении печени. У таких пациентов метамизол следует отменить и оценить функцию печени. Не следует повторно назначать метамизол пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом в анамнезе, у которых не было установлено никакой другой причины поражения печени. Данный лекарственный препарат содержит 1,469 ммоль (или 33,77 мг)/дозу (1 мл) натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Беременность

Имеются лишь ограниченные данные о применении метамизола беременным женщинам. Согласно опубликованным данным, у беременных женщин, которые в течение первого триместра принимали метамизол (n=568), не было выявлено никаких доказательств проявления тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных случаях однократные дозы метамизола в течение первого и второго триместра беременности могут быть приемлемыми, если не существует других альтернативных вариантов лечения. Однако в целом применение метамизола в течение первого и второго триместра беременности не рекомендуется. Использование метамизола в период третьего триместра связано с проявлениями фетотоксичности (нарушение функции почек и сужение артериального протока), таким образом, применение лекарственного средства противопоказано в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»). В случае непреднамеренного применения метамизола в течение третьего триместра состояние амниотической жидкости и артериального протока следует контролировать ультразвуковыми методами диагностики и эхокардиографией. Метамизол проникает через плацентарный барьер. У животных метамизол вызывал репродуктивную токсичность, но не проявлял тератогенного воздействия.

Грудное вскармливание

Продукты распада метамизола проникают в грудное молоко в значительных количествах, и риск воздействия на грудного ребенка не может быть исключен. Поэтому применение метамизола, особенно многократное, во время грудного вскармливания следует избегать. В случае однократного введения метамизола рекомендуется прекратить грудное вскармливание в течение 48 часов после введения дозы.

В период лечения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Вводить внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и доза зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально с учетом чувствительности к лекарственному средству. Важно назначать наименьшую эффективную дозу. Раствор, который вводится, должен иметь температуру тела. Чтобы предотвратить резкое снижение артериального давления, внутривенное введение необходимо проводить очень медленно, пациент должен находиться в положении лежа, необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии. При внутривенном введении необходимо использовать длинную иглу. Для детей и подростков в возрасте до 14 лет возможно применение 8–16 мг метамизола на килограмм массы тела в виде разовой дозы. В случае лихорадки доза 10 мг метамизола на килограмм массы тела, как правило, достаточна для детей. Взрослым и подросткам в возрасте от 15 лет (> 53 кг) возможно применение до 1000 мг в виде разовой дозы. Суточная доза может быть разделена на 4 приема с интервалом 6–8 часов. Эффект от лекарственного средства следует ожидать через 30 минут после парентерального введения. В таблице приведены рекомендованные разовые дозы и максимальные суточные дозы в зависимости от массы тела или возраста: Масса тела Разовая доза Максимальная суточная доза кг возраст мл мг мл мг 5–8 3–11 месяцев 0,1–0,2 50–100 0,4–0,8 200–400 9–15 1–3 лет 0,2–0,5 100–250 0,8–2,0 400–1000 16–23 4–6 лет 0,3–0,8 150–400 1,2–3,2 600–1600 24–30 7–9 лет 0,4–1,0 200–500 1,6–4,0 800–2000 31–45 10–12 лет 0,5–1,4 250–700 2,0–5,6 1000–2800 46–53 13–14 лет 0,8–1,8 400–900 3,2–7,2 1600–3600 > 53 ≥ 15 лет 1,0–2,0* 500–1000* 4,0–8,0* 2000–4000* * При необходимости разовую дозу можно увеличить до 5 мл (соответственно 2500 мг метамизола), суточную дозу – до 10 мл (что соответствует 5000 мг метамизола).

Детям применяют под наблюдением врача по серьёзным и жизненным показаниям.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц. Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивания крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

С стороны гепатобилиарной системы: гепатит; медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня ферментов печени (см. раздел «Особенности применения») – частота неизвестна. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия. Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая высыпания на коже и слизистых оболочках, гиперемия кожи, зуд, крапивница, конъюнктивит, отек Квинке; редко – синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактоидные реакции, анафилактический шок. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) – частота неизвестна. Общие нарушения и изменения в месте введения: инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении), гиперемия, отек, местные высыпания и зуд кожи в месте введения.

2 лет .

Хранить при температуре не выше 25 ○ С в оригинальной упаковке. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистые упаковки в пачке.

По рецепту

ООО «Юрия-Фарм».

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.