Амлодипін-Здоров’я 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ

действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской; таблетки по 10 мг белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТХ С08С А01.

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), блокирующий поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль. 1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. 2. Расширение магистральных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается. У пациентов со стенокардией при применении однократной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина. Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови, его можно применять пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64 - 80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6 - 12 часов после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5 %. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 35 - 50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 - 8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин преимущественно метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введенной дозы выводится с мочой, примерно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде. Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови схоже у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата. Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется в неактивные метаболиты. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится путем диализа. Пациенты с нарушением функции печени. Информация о применении амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60 %.

Исследования фармакокинетики проводились с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до 17 лет (также 34 пациентов в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), которые применяли амлодипин в дозах 1,25-20 мг в сутки однократно или в 1 или в 2 приема. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у различных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена. Клинические характеристики.

Артериальная гипертензия. Хроническая стабильная стенокардия. Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

· Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата. · Артериальная гипотензия тяжелой степени. · Шок (включая кардиогенный шок). · Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин. Имеются данные о безопасном применении амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальной формой нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами. Влияние амлодипина на связывание с белками крови таких лекарственных средств как дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин in vitro отсутствует. Влияние других лекарственных средств на амлодипин. Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 сильного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что также может привести к повышению риска развития гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может быть необходимо клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы. Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия. Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью. Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, ассоциированные с гиперкалиемией, после внутривенного применения верапамила и дантролена. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, при сопутствующем применении амлодипина пациентам, принимающим такролимус, следует проводить регулярный мониторинг уровней такролимуса в крови и, при необходимости, коррекцию дозирования. Циклоспорин. Исследований взаимодействия циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось вариабельное повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40 %). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, уменьшить дозу циклоспорина. Симвастатин. Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77 % по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, применяющих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки. Силденафил. Однократный прием 100 мг силденафила пациентами с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивное действие независимо от другого. Другие лекарственные средства. Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина. Этанол (алкоголь). Однократный и многократный прием 10 мг амлодипина не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола. Совместное применение амлодипина с циметидином не оказывало влияния на фармакокинетику амлодипина. Совместное применение препаратов алюминия/магния (антацидов) с разовой дозой амлодипина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Лабораторные тесты. Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно. Особенности применения. Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали. Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью. Имеются данные, что у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с пациентами, которые амлодипин не принимали. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных исходов в будущем. Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций по дозам препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с наименьшей дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента. Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью. Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований. Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата. Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно. Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода. У животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность. Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии. Способ применения и дозы. Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватных дозах бета-блокаторов. Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией. Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Детям в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимого уровня артериального давления не будет достигнуто в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Данных о применении препарата в дозах выше 5 мг данной категории пациентов нет. Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью. Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Пациенты с нарушением функции печени. Дозы препарата для применения пациентам с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение препарата с наименьшей дозы в диапазоне доз (см. раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Для пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применение амлодипина следует начинать с наименьшей дозы и постепенно ее увеличивать. Таблетки по 5 мг препарата не предназначены для разделения пополам для получения дозы 2,5 мг, поэтому амлодипин в дозе 2,5 мг следует назначать в лекарственных формах с соответствующим дозированием.

Опыт намеренной передозировки препарата ограничен. Симптомы передозировки: значительная передозировка препарата приводит к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом. Редко сообщалось о некардиогенном отеке легких в результате передозировки амлодипина, который может иметь отсроченное начало (через 24-48 часов после приема) и потребовать искусственной вентиляции легких. Ранние реанимационные мероприятия (включая перегрузку жидкостью) для поддержания перфузии и сердечного выброса могут быть провоцирующими факторами. Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2 часов после приема 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

При применении амлодипина наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях, как: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы, боль в брюшной полости, тошнота, отеки голеней, отеки и утомляемость. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. Со стороны метаболизма и алиментарные нарушения: гипергликемия. Психические нарушения: депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница, спутанность сознания. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия. Со стороны органов зрения: нарушения зрения (включая диплопию). Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах. Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда. Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: диспноэ, кашель, ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая диарею и запор), рвота, сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом). Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: отечность голеней, судороги мышц, артралгия, миалгия, боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящего тракта: нарушения мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия. Общие нарушения и состояния в месте введения: отеки, утомляемость, астения, боль в груди, боль, недомогание. Исследования: увеличение или уменьшение массы тела. Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 5 мг или 10 мг № 10 3 в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.