Амікацин-Віста 250 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМИКАЦИН-ВИСТА (AMIKACIN-VISTA)

active substance: amikacin; 1 мл of solution contains amikacin sulfate equivalent to amikacin 250 мг; excipients: sodium citrate, sodium metabisulfite, water for injections, sulfuric acid (10 N).

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТХ J01G B06.

Амикацин — полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Проявляет бактерицидное действие. Активно проникая через мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S-субъединицей рибосом, что подавляет синтез белка возбудителя. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii. Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp. Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Всасывание. После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (C max) в плазме крови при внутримышечном введении лекарственного средства в дозе 7,5 мг/кг — 21 мг/мл, после внутривенной инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 мин — 38 мкг/мл. Время достижения C max в плазме крови после внутримышечного введения — около 1,5 часа. Распределение. Равномерно распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях выявляется в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации выявляются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в корковом веществе почек; более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях. У взрослых пациентов в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер. У грудных детей достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Амикацин проникает через плацентарный барьер — выявляется в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее недели с массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, с массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3–0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10–12 часов. Метаболизм. Не метаболизируется. Выведение. Период полувыведения (T½) в терминальной (b) фазе у взрослых — 2–4 часа, у грудных детей — 5–8 часов, у детей — 2,5–4 часа. Конечная величина T½ — более 100 часов (высвобождается из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65–94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79–100 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушении функции почек у взрослых T½ варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 часов, у больных муковисцидозом — 1–2 часа. У больных с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50 % за 4–6 часов) и перитонеальном диализе (25 % за 48–72 часа). Клинические характеристики.

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентными к другим аминогликозидам.

– Почечная недостаточность; – неврит слухового нерва; – повышенная чувствительность к амикацину или к любому другому антибиотику группы аминогликозидов и их производным; – повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства; – миастения гравис; – нарушение функции вестибулярного аппарата; – азотемия (остаточный азот выше 150 мг %); – предшествующее лечение ото- или нефротоксичными лекарственными средствами.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспорином, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. Амикацин-Виста проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью при одновременном применении с β-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. При одновременном применении с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рентгеноконтрастными средствами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и диуретиками (особенно фуросемидом) повышается риск развития нефротоксического действия. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения лекарственного средства Амикацин-Виста. Если Амикацин-Виста применять одновременно с внутривенным введением индометацина недоношенным новорождённым, происходит повышение концентрации лекарственного средства в плазме крови и возникает риск развития токсичности. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. При введении аминогликозидов с бисфосфонатами существует повышенный риск гипокальциемии. При введении аминогликозидов с соединениями платины существует повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности. Одновременно введённый тиамин (витамин B 1) может разрушаться за счёт реакционноспособного компонента бисульфита натрия в составе амикацина сульфата. Метоксифлуран, полимиксин для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды, применяемые для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объёма крови с цитратными консервантами — повышают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение Т½ и снижение клиренса). Амикацин снижает эффективность лекарственных средств, применяемых при миастении гравис. При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания. Риск развития ототоксического действия возрастает при одновременном применении лекарственного средства Амикацин-Виста с фуросемидом и этакриновой кислотой. Комбинации антибиотиков — амикацин+цефтазидим и амикацин+цефотаксим — проявляют наиболее аддитивный и синергический эффект в отношении Pseudomonas aeruginosa. При применении нескольких антибиотиков Амикацин-Виста нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными средствами.

Не применять Амикацин-Виста больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности перекрестной аллергии. В связи с потенциальной ототоксичностью и нефротоксичностью аминогликозидов больные должны находиться под особым наблюдением врача. С осторожностью следует применять лекарственное средство при паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызывать нарушения нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, новорожденным (особенно недоношенным), больным пожилого возраста, пациентам, имеющим нарушения нервно-мышечной проводимости, в связи с возможностью возникновения курареподобного эффекта. В период лечения необходимо не реже 1 раз в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксических явлений у больных с нарушением функции почек, а также при применении лекарственного средства в высоких дозах или в течение длительного времени (этой категории пациентов необходим ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства следует уменьшить или прекратить лечение. При наличии инфекций, трудно поддающихся лечению, или осложненных инфекций через 10 суток следует оценить проведенное лечение препаратом и перед назначением следующего курса проверить функцию почек, слух, вестибулярный аппарат и концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови. Если нет ожидаемого клинического эффекта через 3 – 5 дней, лечение следует прекратить и провести определение чувствительности возбудителя к антибиотикам. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется пить много жидкости. Основным токсическим эффектом лекарственного средства при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которое проявляется сначала глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. Риск развития ототоксичности, вызванной аминогликозидами, выше у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия длится в течение 5‑7 дней лечения. До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацина сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования. Пациентам пожилого возраста нужно уменьшать дозу лекарственного средства Амикацин-Виста в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Необходим анализ мочи до или во время лечения. Необходимо периодическое обследование и запись аудиограммы, определение вестибулярной функции. Если наблюдается почечная, вестибулярная или слуховая недостаточность, следует уменьшить дозы или прекратить прием амикацина сульфата. Применение лекарственного средства Амикацин-Виста может изменить следующие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, щелочная фосфатаза, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия. Для пациентов с нарушением функции почек суточную дозу нужно снизить и/или увеличить интервал между дозами в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке крови для предотвращения накопления лекарственного средства в крови и сведения к минимуму риска ототоксичности. Если появляются признаки раздражения почек (например, альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратацию нужно увеличить, а дозу снизить. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если появляются признаки ототоксичности (например, головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности (например, снижение клиренса креатинина, олигурия), следует прекратить применение лекарственного средства Амикацин-Виста или уменьшить дозу. Если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение должно быть остановлено. Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно если диуретик вводить внутривенно), может привести к развитию необратимой глухоты. Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один лекарственный препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7–10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 4–6 недель. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать соответствующую терапию. Сообщалось о нейромышечной блокаде и параличе дыхания как после парентерального введения, местной инстилляции (при ортопедическом и абдоминальном орошении или при местном лечении эмпиемы), так и после перорального применения аминогликозидов. Возможность возникновения паралича дыхания следует учитывать, если применяются аминогликозиды любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость, такие как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, атракурий, рокуроний, векуроний, а также у пациентов, которым проводят массивное переливание цитрат-антикоагулянтной крови. Если возникает нервно-мышечная блокада, соли кальция могут спровоцировать респираторный паралич — может понадобиться механическая респираторная помощь. Нервно-мышечная блокада и мышечный паралич были продемонстрированы на лабораторных животных, получавших большие дозы амикацина. Амикацин-Виста нельзя применять пациентам с миастенией гравис (см. раздел «Противопоказания»). Аминогликозиды следует с осторожностью применять пациентам с мышечными расстройствами, такими как паркинсонизм, поскольку эти лекарственные средства могут усиливать мышечную слабость из-за их потенциального курареподобного влияния на нервно-мышечную проводимость. При одновременном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в разные места (при внутримышечном введении) с интервалом не менее 1 часа. Применение амикацина сульфата может изменить следующие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, щелочная фосфатаза, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия. Педиатрическая популяция. Аминогликозиды следует применять с осторожностью недоношенным и новорожденным детям из-за незрелости почек у этих пациентов и удлинения периода полувыведения этих препаратов из сыворотки крови. Прочее. Аминогликозиды быстро и почти полностью всасываются при их местном применении, за исключением мочевого пузыря, в сочетании с хирургическими процедурами. Сообщалось о необратимой глухоте, почечной недостаточности и смерти вследствие нервно-мышечной блокады после орошения малых и больших хирургических полей препаратом с аминогликозидами. Применение амикацина, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Если это произошло, следует назначить соответствующую терапию. Сообщалось об инфаркте макулы, иногда приводящем к постоянной потере зрения после интравитреального введения (инъекции в глаз) амикацина. Важная информация о вспомогательных веществах. Лекарственное средство содержит метабисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа (возможно замедленные), в том числе симптомы анафилаксии и астматические приступы различной степени тяжести, особенно у больных бронхиальной астмой.

Беременность. Безопасность применения амикацина during беременности ещё не установлена. Амикацин следует назначать беременным женщинам и новорождённым только при наличии острой необходимости и под тщательным наблюдением врача (см. раздел «Особенности применения»). Данные о применении аминогликозидов во время беременности ограничены. Аминогликозиды могут нанести вред плоду и проникают через плаценту. Зафиксированы сообщения о полной, необратимой двусторонней врождённой глухоте у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Сообщалось о неблагоприятном воздействии на плод или новорождённых у беременных женщин, получавших другие аминогликозиды. Если амикацин используется во время беременности или если пациентка забеременеет во время приёма амикацина, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.

Кормление грудью. Амикацин выделяется в грудное молоко. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении применения лекарственного средства.

Фертильность. В исследованиях репродуктивной токсичности на мышах и крысах не сообщалось о влиянии на фертильность или токсичности для плода.

Опыт применения амикацина свидетельствует о том, что он не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, однако следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи.

Применять Амикацин-Виста внутримышечно или внутривенно. Обычные дозы для детей в возрасте от 12 лет и взрослых — по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Максимальная доза для взрослых — 15 мг/кг массы тела в сутки. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распределять на 3 введения. Максимальная суточная доза — 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3–7 дней при внутривенном введении и 7–10 дней — при внутримышечном. Недоношенным новорожденным назначать в начальной дозе 10 мг/кг массы тела, а затем каждые 18‑24 часа по 7,5 мг/кг массы тела в течение 7–10 дней. Доношенным новорожденным и детям в возрасте до 12 лет сначала назначать 10 мг/кг массы тела, затем — 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 7–10 дней. При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу необходимо уменьшить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу уменьшать в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывать путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина 2 мг, лекарственное средство применять через каждые 18 часов. Вводить Амикацин-Виста путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания в течение 60–90 минут (со скоростью 50 капель за 1 мин), а новорожденным — в течение 1‑2 часов. Концентрация раствора Амикацин-Виста при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Внутривенную инъекцию лекарственного средства Амикацин-Виста необходимо выполнять очень медленно (в течение 2–7 мин). Раствор для парентерального введения готовить непосредственно перед введением и использовать сразу после приготовления. Для внутривенного введения можно применять следующие растворители: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера для инъекций, содержащий глюкозу (5 %).

Лекарственное средство применяется в педиатрической практике. Амикацин-Виста применять с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных новорождённых, поскольку из-за недоразвития выделительной системы выведение аминогликозидов может замедляться, вызывая явления токсичности.

Симптомы. Возможно появление ото- и нефротоксического действия лекарственного средства и признаков нервно-мышечной блокады: шум в ушах, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижение функции почек (вплоть до почечной недостаточности), угнетение или паралич дыхания, токсические реакции (атаксия, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота). Лечение: при необходимости лекарственное средство выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень лекарственного средства непрерывной артериовенозной гемофильтрацией. Также применяют обменное переливание крови для выведения лекарственного средства из организма у новорожденных. При первых признаках нервно-мышечной блокады необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Инфекции и инвазии: суперинфекция или колонизация резистентными бактериями или дрожжевыми грибами. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гематурия, эозинофилия. Со стороны органов зрения: слепота, инфаркт сетчатки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), возможно снижение слуха, вестибулярные расстройства, головокружение, парестезии, тремор, судороги, энцефалопатия; в единичных случаях — нарушение нервно-мышечной проводимости, возможно возникновение нервно-мышечной блокады (мышечный паралич, угнетение дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность (глухота, снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные лабиринтные нарушения, частично обратимая или необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, гематурия, повышение уровня креатинина); редко — острый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, азотемия, измененные эритроциты в моче, содержание лейкоцитов в моче. Со стороны эндокринной системы и метаболизма: гипомагниемия. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги. Со стороны дыхательной системы: апноэ, бронхоспазм. Со стороны кожи и подкожной ткани: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке. Прочие: реакции в месте введения инъекции, боль в месте введения, парестезии, тремор, гиперемия, отек, гипертермия, гипербилирубинемия, повышение уровня трансаминаз крови. Натрия метабисульфит, входящий в состав лекарственного средства, может обусловливать развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазмы. Амикацин не предназначен для интравитреального применения. Сообщалось о слепоте и инфаркте сетчатки после интравитреального введения (инъекции в глаз) амикацина. Все аминогликозиды могут вызывать ототоксичность, нефротоксичность и нервно-мышечную блокаду. Эти токсические явления встречаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих другие ототоксичные или нефротоксичные лекарственные средства, и у пациентов, получающих лечение более длительный период и/или более высокими дозами, чем рекомендуется. Изменения функции почек обычно обратимы при прекращении приема лекарственного средства. Токсическое воздействие на восьмой черепной нерв может привести к потере слуха, потере равновесия. Амикацин в первую очередь влияет на слуховую функцию. Кохлеарное повреждение предполагает высокочастотную необратимую глухоту и часто наблюдается до того, как становится возможным клинически определить нарушение слуха. Сообщалось об инфаркте желтого пятна, что иногда приводило к постоянной потере зрения после внутривенного введения (инъекции в глаз) амикацина. При соблюдении рекомендованных мер предосторожности и дозирования частота возникновения токсических реакций, таких как шум в ушах, головокружение и частично обратимая глухота, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, головная боль, парестезия, тошнота и рвота, является низкой. О реакциях со стороны мочевыделительной системы (нарушение функции почек, такие как альбуминурия, цилиндрурия, азотемия и олигурия) сообщали очень редко. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через государственную систему фармаконадзора. Несовместимость. Раствор амикацина сульфата не следует непосредственно смешивать с другими аминогликозидами, с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, тиопенталом, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. При необходимости два лекарственных средства вводить отдельно, последовательно.

2 лет. Для упаковки 500 мг/2 мл – 2 лет. Для упаковки 1000 мг/4 мл – 18 мес.

Для лекарственного средства не требуется специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл (500 мг) или 4 мл (1000 мг) во флаконе, по 1 флакону в пачке.

Вы написали только «За рецептом», без текста для перевода. Пожалуйста, пришлите секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

АНФАРМ ХЕЛЛАС С.А / ANFARM HELLAS S.A Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 61-й км Национальной Дороги Афины-Ламия, Схиматари Виотия 32009, Греция 61st km Nat. Rd. Athens-Lamia, Schimatari Viotias 32009, Greece