Амертил 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства амертил ®

действующее вещество: цетиризин; 1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с линией разлома с одной стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A E07.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, образующийся в организме человека, является мощным селективным антагонистом периферических Н 1 -рецепторов. Исследования связывания с рецептором in vitro не выявили аффинности к другим Н 1 -рецепторам. Было доказано, что помимо этого анти-Н 1 -эффекта, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1–2 раз в сутки он ингибирует позднюю стадию мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопическим дерматитом, которым была проведена провокационная проба на наличие аллергии. Цетиризин в дозе 5 мг и 10 мг подавляет кожные аллергические реакции, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляции с эффективностью не установлено. В исследовании с участием пациентов с аллергическим ринитом на фоне бронхиальной астмы легкой или средней степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшал симптомы ринита, не влияя при этом на легочную функцию. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина пациентам с аллергией, имеющим бронхиальную астму легкой или средней степени тяжести. Цетиризин, назначенный в высокой дозе 60 мг в течение 7 дней, не вызывал статистически достоверного увеличения длительности интервала QT на ЭКГ. Продемонстрировано, что в рекомендованных дозах цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом. Дети В исследовании среди детей в возрасте от 5 до 12 лет не было выявлено привыкания к антигистаминному эффекту (подавлению кожных аллергических реакций) цетиризина. Когда после применения повторных доз цетиризина лечение препаратом прекратилось, обычно реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней.

Всасывание. Максимальная концентрация в равновесном состоянии составляет приблизительно 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 ч. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме крови (C max ) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC), является унимодальным. Степень всасывания цетиризина не уменьшается во время приема пищи, однако скорость всасывания снижается. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток является одинаковой. Распределение. Кажущийся объем распределения составляет 0,5 л/кг, а связывание цетиризина с белками плазмы крови – 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы крови. Метаболизм. Цетиризин не подвергается значительному presистемному метаболизму. Элиминация. Конечный период полувыведения составляет почти 10 часов, не наблюдается накопления цетиризина после ежедневного приема 10 мг в течение 10 дней. Около 2 / 3 принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Линейность или нелинейность. Цетиризин демонстрирует линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Отдельные группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетика цетиризина была схожей у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 7 мл/мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса – на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозирование препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с хроническим заболеванием печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозирования пациентам с нарушением функции печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно имеется и нарушение функции почек. Пациенты пожилого возраста. После разового perорального приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался примерно на 40 % у лиц пожилого возраста по сравнению с более молодыми лицами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

Период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6–12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2–6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа. Клинические характеристики.

Цетиризин показан взрослым и детям в возрасте от 6 лет: – для симптоматической терапии назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита; – для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Гиперчувствительность к цетиризину или другим компонентам лекарственного средства, а также к гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе. Не применять пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности с рСКФ (расчетная скорость клубочковой фильтрации) ниже 15 мл/мин.

Учитывая фармакокинетику, фармакодинамику и профиль переносимости цетиризина, возникновение каких-либо видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства не ожидается. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сутки). Степень всасывания цетиризина не снижается при употреблении пищи, хотя скорость всасывания уменьшается. У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или средств, угнетающих центральную нервную систему, может вызвать дополнительное снижение скорости реакции и концентрации внимания, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л).

При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, следует осторожно применять этот лекарственный препарат при одновременном употреблении алкоголя. С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждения позвоночника, гиперплазия простаты), поскольку цетиризин повышает риск развития задержки мочи. Рекомендуется с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог. Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения). Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения применения цетиризина, даже если эти симптомы не были выражены до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Только при исчезновении симптомов можно повторно начинать лечение.

Беременность. Проспективные данные о цетиризине не свидетельствуют о повышенном риске токсического воздействия на мать или плод/эмбрион по сравнению с фоновыми показателями. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Тем не менее, лекарственное средство следует с осторожностью назначать беременным женщинам. Кормление грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко. Нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Цетиризин проникает в грудное молоко человека в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому женщинам, кормящим грудью, цетиризин следует применять с осторожностью. Фертильность. Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, но никаких опасных явлений выявлено не было. Результаты исследований на животных не указывают на негативное влияние на репродуктивную функцию.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, работать с механизмами и степени сонливости не показало никакого клинически значимого влияния при применении лекарственного средства в рекомендованной дозе 10 мг. Однако пациентам, испытывающим сонливость, следует воздерживаться от управления автомобилем, работы с механизмами и от других потенциально опасных видов деятельности. Пациенты не должны превышать рекомендованные дозы и должны учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Применяют внутрь, запивая 1 стакана жидкости. Таблетку можно делить на две равные дозы. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки. Пациенты пожилого возраста. Имеющиеся данные не свидетельствуют о необходимости снижения дозы для пациентов пожилого возраста при условии нормальной функции почек. Пациенты с нарушением функции почек. Нет данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин в основном выводится почками (см. раздел «Фармакологические свойства»), в случаях, когда невозможно применить альтернативное лечение, интервалы между приемами доз следует подбирать индивидуально. Для коррекции дозы следует руководствоваться таблицей 1. Таблица 1. Коррекция дозирования для взрослых пациентов с нарушением функции почек. Группа; Расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) (мл/мин); Дозирование и частота. Нормальная функция: ≥ 90 10 мг; 1 раз в сутки. Легкая стадия: 60 – < 90 10 мг; 1 раз в сутки. Умеренная стадия: 30 – < 60 5 мг; 1 раз в сутки. Тяжелая стадия: 15 – < 30 (не требуют диализа); 5 мг 1 раз в 2 дня. Терминальная стадия болезни почек: < 15 (требуют диализа); Противопоказано. Детям с нарушением функции почек дозирование корректируется индивидуально, в зависимости от значения почечного клиренса, возраста и массы тела пациента. Пациенты с нарушением функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы в связи с нарушением функции печени. Пациенты с нарушением функции печени и почек. Рекомендуется корректировать дозу – см. выше подраздел «Пациенты с нарушением функции почек».

Симптомы передозировки цетиризина в основном связаны с влиянием на центральную нервную систему или являются проявлениями антихолинергического действия. После приема дозы, которая по меньшей мере в 5 раз превышала рекомендованную суточную дозу, наблюдались, в частности, следующие эффекты: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания. Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Как можно скорее после приема препарата следует промыть желудок. Цетиризин неэффективно выводится с помощью гемодиализа.

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H 1 -рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту. Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышением уровня ферментов печени, сопровождавшихся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема цетиризина. Клинические исследования. Имеются данные о безопасности применения цетиризина у более чем 3200 испытуемых, участвовавших в двойных слепых контролируемых исследованиях с целью сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендованной дозе (10 мг цетиризина ежедневно). Суммируя эти данные, по результатам плацебо-контролируемых исследований сообщали о появлении побочных действий при применении цетиризина 10 мг с частотой возникновения 1,0 % или более (таблица 2). Таблица 2. Побочное действие (терминология побочных действий ВОЗ); Цетиризин 10 мг (n = 3260); Плацебо (n = 3061). Организм в целом – общие нарушения: Утомляемость – 1,63 %; 0,95 %. Со стороны нервной системы: Головокружение – 1,10 %; 0,98 %. Головная боль – 7,42 %; 8,07 %. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Боль в желудке – 0,98 %; 1,08 %. Сухость во рту – 2,09 %; 0,82 %. Тошнота – 1,07 %; 1,14 %. Со стороны психики: Сонливость – 9,63 %; 5,00 %. Со стороны дыхательных путей, грудной клетки, средостения: Фарингит – 1,29 %; 1,34 %. Хотя статистически сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых. Таблица 3. Нежелательные реакции с частотой возникновения 1 % и более у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет при проведении плацебо-контролируемых клинических исследований. Побочное действие (терминология побочных действий ВОЗ); Цетиризин (n = 1656); Плацебо (n = 1294). Со стороны желудочно-кишечного тракта: Диарея – 1,0 %; 0,6 %. Со стороны психики: Сонливость – 1,8 %; 1,4 %. Со стороны дыхательных путей, грудной клетки, средостения: Ринит – 1,4 %; 1,1 %. Организм в целом – общие нарушения: Утомляемость – 1,0 %; 0,3 %. Наблюдение в пострегистрационный период. Помимо побочных реакций, о которых сообщалось при проведении клинических исследований и которые приведены выше, в пострегистрационный период сообщалось о следующих побочных реакциях. Побочные реакции приведены в соответствии с классификацией по классам систем органов (система MedDRA) и частоты возникновения. Данные о частоте возникновения определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основе имеющихся данных). Со стороны системы крови и лимфатической системы. Очень редко: тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы. Редко: гиперчувствительность. Очень редко: анафилактический шок. Со стороны метаболизма и питания. Частота неизвестна: повышенный аппетит. Со стороны психики. Нечасто: психическое возбуждение с тревожностью (ажитация). Редко: агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница. Очень редко: нервный тик. Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары. Со стороны нервной системы. Нечасто: парестезия. Редко: судороги. Очень редко: дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия. Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти. Со стороны органов зрения. Очень редко: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока. Со стороны органов слуха. Частота неизвестна: головокружение (вертиго). Со стороны сердца. Редко: тахикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: диарея. Со стороны гепатобилиарной системы. Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина). Частота неизвестна: гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: зуд, высыпания. Редко: крапивница. Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная эритема. Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Частота неизвестна: артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко: дизурия, энурез. Частота неизвестна: задержка мочеиспускания. Общие нарушения и нарушения, связанные со способом применения препарата. Нечасто: астения, недомогание. Редко: отек. Лабораторные исследования. Редко: увеличение массы тела. Описание отдельных побочных реакций. Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

Биофарм Лтд.

Ул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польша.