Амбролітин 15 мг/5 мл, сироп

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМБРОЛИТИН ® (AMBROLYTIN ®)

действующее вещество: амброксол; 5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 15 мг; вспомогательные вещества: сорбит (Е 420); кислота лимонная, моногидрат; метилпара-гидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); глицерин; пропиленгликоль; сахарин натрия; ароматизатор малиновый; вода очищенная.

Сироп. Основные физико-химические свойства: прозрачная сиропообразная жидкость от бледно-жёлтого до слабо-коричневого цвета со специфическим запахом малины.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Действующее вещество препарата – амброксол – является активным метаболитом бромгексина, увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит типа II в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделения слизи и к улучшению муköцилиарного клиренса. Улучшение муköцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований. Активация секреции жидкости и увеличение муköцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель. Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, который может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации. Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из мононуклеарных и полиморфноядерных клеток крови и тканей. В результате клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата. Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола. После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Всасывание. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения. Распределение. При пероральном приёме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне примерно 90 % препарата связывается с белками. Метаболизм. Примерно 30 % дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путём конъюгации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что преобладает изоформа CYP3A4, ответственная за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты. В течение 3 дней перорального приёма около 6 % дозы выводятся в неизменённом виде, а примерно 26 % обнаруживаются в моче в конъюгированной форме. Выведение. 90 % амброксола гидрохлорида выделяется почками. Не кумулируется при почечной недостаточности. Период полураспада амброксола гидрохлорида примерно 10 часов. Общий клиренс примерно 660 мл/мин, а почечный клиренс достигает 8 % общего клиренса. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы (радиоактивно меченной) выводится с мочой. Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с ослабленной функцией печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшается. В результате этого концентрация в плазме крови примерно в 1,3-2 раза выше. Учитывая широкий терапевтический диапазон активного вещества, изменение дозы не является необходимым. Прочее. Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому отсутствует необходимость в какой-либо коррекции дозы. Приём пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида. Клинические характеристики.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Гиперчувствительность к амброксолу или к другим компонентам препарата.

При одновременном применении с амброксолом повышается концентрация некоторых антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в тканях лёгких. Не рекомендуется одновременное применение амброксола с лекарственными средствами, подавляющими кашель, поскольку это может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения. Сообщения о клинически значимых нежелательных взаимодействиях амброксола с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжёлой степенью печеночной недостаточности следует принимать амброксол только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени, у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. Всего поступило несколько сообщений о тяжёлых поражениях кожи: мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, совпавшие по времени с применением амброксола. Чаще их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и/или одновременным применением другого препарата. Ранняя фаза синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациента может протекать продромально с неспецифическими гриппоподобными симптомами, такими как высокая температура, боль во всём теле, насморк, кашель и боль в горле. Это может ввести в заблуждение и побудить к симптоматическому лечению препаратами от кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом. При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Амболитин® следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи. Если в течение 5-дневного лечения амброксолом состояние пациента не изменилось или ухудшилось, необходимо обратиться к врачу для пересмотра лечения. Амболитин® содержит сорбит в количестве 35 г/100 мл. Рекомендуемая доза препарата (5 мл) содержит 1,75 г сорбита. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Он может вызвать раздражение слизистой желудка и оказывать слабое слабительное действие. Энергетическая ценность 1 г сорбита – 2,6 ккал. Амболитин® содержит вспомогательные вещества метил- и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные). Препарат содержит глицерин, применение которого в высоких дозах (10 г/дозу) может вызвать головную боль, раздражение слизистой желудка и диарею. Амболитин® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.

Беременность. Амброксол проникает через плацентарный барьер. Данные обширных клинических наблюдений после 28-й недели беременности не выявили поражения плода. Амброксол не продемонстрировал никаких тератогенных эффектов в ходе исследований на животных. Однако следует соблюдать обычные меры предосторожности при приёме лекарств в период беременности. Применять препарат в I триместре беременности не рекомендуется. Кормление грудью. Амброксол выделяется в грудное молоко, но при его применении в терапевтических дозах маловероятно его действие на ребёнка, которого кормят грудью. Амброксол не рекомендуется применять в период кормления грудью. Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на фертильность.

Данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нет. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Если не указано иное, рекомендуемая доза препарата Амбролитин ® , сироп 15 мг/5 мл, составляет: дети в возрасте до 2 лет: 2,5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки); дети в возрасте 2-6 лет: 2,5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки); дети в возрасте 6-12 лет: 5 мл 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида в сутки); взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2-3 дней, а затем 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки). При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки). Препарат можно применять независимо от приема пищи. Амбролитин ® не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом. В целом ограничений по продолжительности применения нет, однако длительную терапию необходимо проводить под медицинским наблюдением. Амбролитин ® не содержит алкоголя.

Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям в возрасте до 2 лет применять по назначению врача.

Специфических сообщений о симптомах передозировки амброксолом нет. Симптомы, известные из отдельных сообщений о случаях передозировки и/или ошибочного применения, соответствуют известным побочным реакциям препарата Амбролитин®, который применяют в рекомендованных дозах, и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции классифицированы по частоте и системно-органным классам. Частота по MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных нельзя определить). Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: редко – кожная сыпь, крапивница, другие реакции гиперчувствительности; с неизвестной частотой – анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отёк, зуд, тяжёлые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулёз, мультиформная эритема. Со стороны нервной системы: часто – дисгевзия (нарушение вкуса). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – снижение чувствительности в глотке; с неизвестной частотой – диспноэ (как симптом реакции гиперчувствительности), ринорея. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта; нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту; редко – сухость в горле; с неизвестной частотой – гиперсаливация, запор. Со стороны мочевыделительной системы: с неизвестной частотой – дизурия. Общие нарушения: с неизвестной частотой – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

2 лет. Срок годности после вскрытия упаковки – 1 месяц. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке (в сухом, защищенном от света месте) при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!

По 100 мл в стеклянном флаконе с алюминиевым или полиэтиленовым колпачком; по 100 мл в флаконе из полиэтилентерефталата с полиэтиленовым колпачком; по 1 флакону с мерным стаканчиком в картонной пачке.

Без рецепта

АО «Софарма».

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМБРОЛИТИН ® (AMBROLYTIN ® )

Состав: действующее вещество: амброксол; 5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 15 мг; вспомогательные вещества: сорбитол (Е 420); кислота лимонная, моногидрат; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); глицерол; пропиленгликоль; сахарин натрия; ароматизатор малиновый; вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная сиропообразная жидкость от бледно-желтого до слабо-коричневого цвета со специфическим запахом малины.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код ATX R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Действующее вещество препарата – амброксол – является активным метаболитом бромгексина, увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит II типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделения слизи и к улучшению мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель. Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, который может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации. Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из мононуклеарных и полиморфноядерных клеток крови и тканей. В результате клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата. Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола. После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика. Всасывание. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения. Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с наиболее высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90 % препарата связывается с белками. Метаболизм. Примерно 30 % дозы после перорального приема выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется, главным образом, в печени путем конъюгации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что преобладает изоформа CYP 3 A 4, ответственная за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты. В течение 3 дней перорального приема приблизительно 6 % дозы выводятся в неизмененной форме, а около 26 % выявляются в моче в конъюгированной форме. Выведение. 90 % амброксола гидрохлорида выделяется почками. Не кумулируется при почечной недостаточности. Период полувыведения амброксола гидрохлорида приблизительно 10 часов. Общий клиренс приблизительно 660 мл/мин, а почечный клиренс достигает 8 % общего клиренса. Через 5 дней приблизительно 83 % общей дозы (радиоактивно маркированной) выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с ослабленной функцией печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшается. В результате этого концентрация в плазме крови приблизительно в 1,3–2 раза выше. Ввиду широкого терапевтического диапазона активного вещества изменение дозы не является необходимым.

Другие. Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому отсутствует необходимость в какой-либо коррекции дозы. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Клинические характеристики.

Показания. Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания. Гиперчувствительность к амброксолу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении с амброксолом повышается концентрация некоторых антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в тканях легких. Не рекомендуется одновременное применение амброксола с лекарственными средствами, угнетающими кашель, так как это может привести к избыточному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения. Отсутствуют сообщения о клинически значимых нежелательных взаимодействиях амброксола с другими лекарственными средствами.

Особенности применения. Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать амброксол только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Поступило несколько сообщений о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, острый генерализованный экзантемный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, которые совпали во времени с применением амброксола. В основном их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и/или одновременным применением другого препарата. Ранняя фаза синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациента может протекать продромально с неспецифическими гриппоподобными симптомами, такими как высокая температура, боли во всем теле, насморк, кашель и воспаленное горло. Это может ввести в заблуждение и побудить к симптоматическому лечению препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксолом гидрохлоридом. При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Амбролитин ® следует применять с осторожностью, так как амброксол может усиливать секрецию слизи. Если в течение 5-дневного лечения амброксолом состояние пациента не изменилось или ухудшилось, необходимо обратиться к врачу для пересмотра лечения. Амбролитин ® содержит сорбитол в количестве 35 г/100 мл. Рекомендованная доза препарата (5 мл) содержит 1,75 г сорбитола. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Он может вызвать раздражение слизистой желудка и оказывать легкий слабительный эффект. Энергетическая ценность 1 г сорбитола – 2,6 ккал. Амбролитин ® содержит вспомогательные вещества метил- и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные). Препарат содержит глицерол, применение которого в высоких дозах (10 г/дозу) может вызвать головную боль, раздражение слизистой желудка и диарею. Амбролитин ® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Амброксол проникает через плацентарный барьер. Данные обширных клинических наблюдений после 28-й недели беременности не выявили поражения плода. Амброксол не показал никаких тератогенных эффектов в ходе исследований на животных. Однако необходимо придерживаться обычных мер безопасности применения лекарств в период беременности. Применять препарат в I триместре беременности не рекомендуется. Кормление грудью. Амброксол выделяется в грудное молоко, но при его применении в терапевтических дозах маловероятно его действие на ребенка, которого кормят грудью. Амброксол не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы. Если не предписано иное, рекомендованная доза препарата Амбролитин ® , сироп 15 мг/5 мл, составляет: дети в возрасте до 2 лет: 2,5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки); дети в возрасте 2-6 лет: 2,5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки); дети в возрасте 6-12 лет: 5 мл 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида в сутки); взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2-3 дней, а затем 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки). При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки). Препарат можно применять независимо от приема пищи. Амбролитин ® не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом. В целом ограничений относительно длительности применения нет, однако длительную терапию необходимо проводить под медицинским надзором. Амбролитин ® не содержит алкоголя.

Дети. Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям в возрасте до 2 лет применять по назначению врача.

Передозировка. Отсутствуют сообщения о специфических симптомах передозировки амброксолом. Симптомы, известные из единичных сообщений о случаях передозировки и/или ошибочного приема, соответствуют известным побочным реакциям препарата Амбролитин ® , применяемого в рекомендованных дозах, и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции. Побочные реакции классифицированы по частоте и системно-органным классам. Частота по MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных нельзя определить).

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: редко – кожные высыпания, крапивница, другие реакции гиперчувствительности; с неизвестной частотой – анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, зуд, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантемный пустулез, мультиформная эритема.

Со стороны нервной системы: часто – дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – снижение чувствительности в глотке; с неизвестной частотой – диспноэ (как симптом реакции гиперчувствительности), ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости; нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту; редко – сухость в горле; с неизвестной частотой – гиперсаливация, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: с неизвестной частотой – дизурия.

Общие расстройства: с неизвестной частотой – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Срок годности. 2 года. Срок годности после вскрытия упаковки – 1 месяц. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке (в сухом, защищенном от света месте) при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!