Амарітон 100 мг, капсулы пролонгированного действия

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМАРИТОН ( AMARHYTON )

действующее вещество: флекаинида ацетат; 1 капсула твердая пролонгированного действия содержит 50 мг или 100 мг флекаинида ацетата; вспомогательные вещества: повидон (Коллидон 25), целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), кроспови дон (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка капсулы, содержащая: эудрагит S-100 (сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата; 1:2), макрогол 400 (полиэтиленгликоль), тальк.

Капсулы твердые пролонгированного действия. Основные физико-химические свойства: для дозировки (50 мг): желатиновые непрозрачные капсулы № 4 с белым корпусом и белой крышкой, содержащие белые или почти белые круглые микротаблетки; для дозировки (100 мг): желатиновые непрозрачные капсулы № 3 с серым корпусом и белой крышкой, содержащие белые или почти белые круглые микротаблетки.

Антиаритмические средства класса IC. Флекаинид. Код АТХ С01В С04.

Флекаинида ацетат является антиаритмическим средством класса IC, которое используется для лечения тяжелых симптоматических, опасных для жизни желудочковых аритмий и наджелудочковых аритмий. Электрофизиологически флекаинид является местным анестетиком (класс IC) антиаритмического соединения. Это местный анестетик амидного типа, по структуре связанный с прокаинамидом и энкаинидом, поскольку эти средства также являются производными бензамида. Характеристика флекаинида как соединения класса IC основана на триаде признаков: выраженная депрессия быстрого натриевого канала в сердце; кинетика медленного начала и смещения ингибирования натриевых каналов (отражает медленное присоединение к натриевым каналам и диссоциацию от них); дифференциальное влияние препарата на длительность потенциала действия в мышцах желудочков по сравнению с волокнами Пуркинье, не влияя на первые и заметно сокращая его в последних. Эта совокупность свойств приводит к заметному снижению скорости проводимости в волокнах, зависящей от волокон с быстрым каналом для деполяризации, но с умеренным увеличением эффективного рефрактерного периода при тестировании в изолированных сердечных тканях. Эти электрофизиологические свойства флекаинида ацетата могут привести к удлинению интервала PR и длительности QRS на электрокардиограмме (ЭКГ). В очень высоких концентрациях флекаинид оказывает слабое депрессивное действие на медленный канал в миокарде. Это сопровождается отрицательным инотропным эффектом.

Всасывание: флекаинид почти полностью всасывается после перорального приема и не подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения. Биодоступность капсул флекаинида ацетата составляет приблизительно 90 %. Диапазон терапевтических концентраций в плазме крови обычно составляет от 200 нг до 1000 нг на миллилитр. При внутривенном введении среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составило 0,67 часа, а средняя биодоступность составила 98 %, по сравнению с 1 часом и 78 % для перорального раствора и 4 часами и 81 % для капсул. Распределение: флекаинид приблизительно на 40 % связывается с белками плазмы крови. Флекаинид проходит через плаценту и выделяется в грудное молоко. Биотрансформация: флекаинид интенсивно метаболизируется (в зависимости от генетического полиморфизма), двумя основными метаболитами являются м-O-деалкилированный флекаинид и м-O-деалкилированный лактам флекаинида, оба из которых могут обладать определенной активностью. По-видимому, его метаболизм включает изофермент цитохрома P450 CYP2D6, который демонстрирует генетический полиморфизм. Выведение: флекаинид выводится преимущественно с мочой, приблизительно 30 % – в неизмененном виде, а остальное – в виде метаболитов. Приблизительно 5 % выводится с калом. Выведение флекаинида уменьшается при почечной недостаточности, заболеваниях печени, сердечной недостаточности и в щелочной моче. При гемодиализе удаляется лишь приблизительно 1 % неизмененного флекаинида. Период полувыведения флекаинида составляет приблизительно 20 часов. Клинические характеристики.

- Лечение и профилактика рецидивов документально подтвержденных симптоматических и инвалидизирующих желудочковых аритмий при отсутствии подтвержденных изменений функции левого желудочка и/или подтвержденного заболевания коронарных артерий. Лечение следует начинать с низких доз и проводить контроль ЭКГ. - Профилактика рецидивов документально подтвержденной наджелудочковой тахикардии при установлении необходимости лечения и отсутствии ухудшения функции левого желудочка. - Профилактика поражения электрическим током у некоторых пациентов с имплантированными дефибрилляторами.

Реакция повышенной чувствительности к флекаиниду или к любому из вспомогательных веществ препарата. Инфаркт миокарда (острый или давний), за исключением случаев опасной для жизни желудочковой тахикардии. Сердечная недостаточность, независимо от нарушения ритма. Полная блокада левой ножки пучка Гиса, бифасцикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степени, дисфункция синусового узла и заболевания предсердий при отсутствии аппарата. Кардиогенный шок. Синдром Бругада.

Многие антиаритмические средства являются депрессантами сердечного автоматизма, проводимости и сократимости. Комбинация антиаритмических средств различных классов может проявлять благоприятный терапевтический эффект, но чаще всего очень деликатна, требуя тщательного клинического наблюдения и ЭКГ-контроля. Комбинация антиаритмических средств одного класса не рекомендуется (используется только в исключительных случаях) из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны сердца. Комбинация с лекарственными средствами с брадикардическими отрицательными инотропными свойствами и/или такими, которые замедляют атриовентрикулярную проводимость, деликатна и требует клинического мониторинга и контроля ЭКГ. Нерекомендуемые комбинации + антиаритмические средства I класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, мексилетин, лидокаин, пропафенон, цибензолин). Флекаинида ацетат не следует комбинировать с другими антиаритмическими средствами I класса, за исключением отдельных случаев, из-за повышенного риска развития побочных эффектов со стороны сердца.

Предостережения: флекаинида ацетат испытывался в рандомизированном, многоцентровом, двойном слепом исследовании (исследование CAST) при бессимптомных и опасных для жизни желудочковых нарушениях ритма у пациентов с инфарктом миокарда давностью более 6 дней и в возрасте до 2 лет. Частота летальных случаев и нелетальной остановки сердца при применении флекаинида была выше, чем в группе плацебо-контроля. Как и в случае с другими антиаритмическими средствами I класса, не существует ни одного контролируемого исследования, которое продемонстрировало бы благоприятное влияние флекаинида ацетата на выживаемость или внезапную смерть. Лечение флекаинидом должен начинать врач, компетентный в ведении пациентов с сердечными заболеваниями. Любое начало или изменение в назначении требует клинического и электрокардиографического мониторинга для оценки эффекта лечения. В связи с рисками, связанными с антиаритмическими средствами I класса, в частности с аритмогенным риском, необходимо строгое соблюдение условий применения флекаинида, в том числе показаний, дозирования, противопоказаний, предостережений и мер предосторожности при применении. При переходе с препарата, содержащего флекаинид, на другой пациентам из группы риска рекомендуется проводить тщательный мониторинг. Особые меры безопасности при применении: Проаритмические эффекты. Флекаинида ацетат, как и другие антиаритмические средства, может спровоцировать возникновение более тяжелой формы аритмии, увеличить частоту ранее диагностированной аритмии или ухудшить выраженность симптомов (см. раздел «Побочные реакции»). Спонтанную вариацию собственного нарушения ритма пациента может быть трудно отличить от ухудшения, являющегося вторичным по отношению к приему препарата. Появление более желудочковых или полиморфных экстрасистол должно стать причиной прекращения лечения. Сердечная недостаточность в анамнезе. В связи с отрицательным инотропным действием флекаинида ацетат следует назначать под строгим контролем функции сердца пациентам с сердечной недостаточностью в анамнезе или симптомами, вызывающими опасения относительно развития сердечной недостаточности. Электрокардиографические изменения: - Флекаинида ацетат следует с осторожностью назначать пациентам с уже существующими нарушениями проводимости. - Возникновение на фоне лечения атриовентрикулярной блокады, постоянной полной блокады ножек пучка Гиса или синоатриальной блокады должно прекратить применение флекаинида ацетата. - Увеличение комплекса QRS более чем на 25 % от базовых значений приведет к уменьшению дозировки. При изменении дозировки флекаинида ацетата или сопутствующего лечения, которое может повлиять на сердечную проводимость, пациенты, особенно с нарушениями проводимости, должны находиться под тщательным контролем ЭКГ. Флекаинид удлиняет интервал QT и расширяет комплекс QRS на 12 – 20 %. Заметного влияния на интервал JT не наблюдается. Синдром Бругада может быть выявлен после лечения флекаинидом. Если во время лечения флекаинидом возникают изменения на ЭКГ, свидетельствующие о синдроме Бругада, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения. Нарушения электролитного баланса: гипокалиемия, гиперкалиемия или гипомагниемия могут вызвать усиление проаритмических эффектов антиаритмических средств класса I, поэтому их необходимо скорректировать перед назначением флекаинида ацетата. Применение при показаниях трепетания предсердий: из-за риска трансформации в трепетание 1/1 рекомендуется комбинировать узловой ретард с флекаинида ацетатом. Пациенты с почечной недостаточностью, пациенты пожилого возраста: у пациентов с почечной недостаточностью и/или у пожилых людей скорость выведения флекаинида ацетата может быть замедлена. Это приводит к риску накопления препарата в плазме крови и тканях, что может быть причиной побочных реакций. Существование этого риска оправдывает коррекцию дозы при тяжелых нарушениях функции почек (см. раздел 4.2) и рекомендуется контроль лечения. Дети до 12 лет: флекаинид не рекомендуется применять детям до 12 лет в связи с отсутствием данных о его применении в этой группе пациентов. Легочные проявления: очень редко при хроническом лечении флекаинидом могут возникать интерстициальные заболевания легких, механизм которых, вероятно, иммуноаллергический. При появлении симптомов, указывающих на интерстициальный пневмонит (появление одышки или сухого кашля, изолированных или связанных с изменением общего состояния), диагноз следует искать с помощью рентгенологического контроля. Если диагноз подтвержден, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения и принять во внимание значение краткосрочной кортикостероидной терапии (см. раздел 4.8). Молочные продукты (молоко, детские смеси и, возможно, йогурты) могут снижать абсорбцию флекаинида у детей и младенцев. Флекаинид не разрешен для применения детям до 12 лет, однако сообщалось о токсичности флекаинида при лечении флекаинидом у детей, которые уменьшили потребление молока, и у младенцев, переведенных с молочных смесей на пищу на основе декстрозы. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность: данные исследований на животных противоречивы и не позволяют сделать выводы о эмбриотоксическом и тератогенном потенциале (см. раздел «Фармакологические свойства»). С клинической точки зрения до настоящего времени недостаточно релевантных данных для оценки возможного мальформативного или фетотоксического действия флекаинида ацетата при применении в период беременности. Как следствие, применение флекаинида ацетата не рекомендуется в период беременности. Период кормления грудью: флекаинид выделяется в грудное молоко. Концентрация в плазме крови младенца, находящегося на грудном вскармливании, в 5-10 раз ниже терапевтической концентрации. Хотя риск развития побочных реакций очень низок, флекаинид следует применять в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Исходя из его фармакодинамических свойств и данных фармаконадзора, флекаинида ацетат может быть причиной ухудшения уже существующего нарушения сердечного ритма или возникновения новых нарушений ритма. Он также может вызывать такие побочные реакции, как головокружение, тремор и нарушения зрения, которые оказывают незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Поэтому пациенты должны быть проинформированы об этих рисках. Кроме того, нарушения ритма, которые могут привести к отказу сердечно-сосудистой системы, требуют специализированного заключения о способности управлять транспортными средствами.

Только для взрослых. При документально подтвержденных наджелудочковых тахикардиях: обычная начальная доза составляет 100 мг в сутки. Возможное увеличение дозы будет рассмотрено только через период от 4 до 5 дней. Средняя дозировка составляет 200 мг в сутки. Максимальная доза составляет 300 мг в сутки. При документально подтвержденных желудочковых тахикардиях: обычная дозировка составляет 200 мг в сутки. Возможное увеличение дозы будет рассмотрено только через период от 4 до 5 дней. Максимальная доза составляет 300 мг в сутки. У ослабленных пациентов: · пациенты пожилого возраста; · анамнез или симптомы, вызывающие опасения развития сердечной недостаточности; · тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше или равен 20 мл/мин/м 2). Начальная доза не должна превышать 100 мг на 24 часы: она варьируется от 50 до 100 мг/24 часов в зависимости от состояния пациента. Дозировка может быть увеличена или уменьшена с шагом 50 мг в сутки с учетом того, что для восстановления нового стабильного уровня в плазме крови после каждой модификации требуется минимум от 4 до 5 дней. Необходим клинический и электрокардиографический мониторинг. Способ применения: принимать 1 раз в сутки.

Лекарственное средство Амаритон н е рекомендуется применять детям до 12 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности его применения.

Передозировка флекаинида потенциально летальна и требует наблюдения в условиях специализированного стационара. Повышенная чувствительность к препарату и концентрации в плазме крови выше терапевтических также могут быть следствием взаимодействия с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Антидот отсутствует. Нет известного метода быстрого выведения флекаинида, диализ или гемоперфузия не эффективны. Лечение преимущественно симптоматическое и может заключаться в удалении неабсорбированной фракции препарата из желудочно-кишечного тракта. Внутривенное введение 8,4 % раствора натрия гидрокарбоната снижает активность флекаинида. Другими мерами могут быть введение инотропных средств или сердечных стимуляторов, таких как допамин, добутамин или изопротеренол, или искусственная вентиляция легких и поддержка кровообращения (например, с помощью внутриаортального баллонного контрпульсатора). В случае нарушения проводимости можно рассмотреть вопрос о установке временного кардиостимулирующего зонда. Учитывая период полувыведения из плазмы крови, составляющий приблизительно 20 часов, эти методы лечения следует поддерживать в течение длительного периода времени. Форсированный диурез с подкислением мочи теоретически способствует выведению препарата. Экстракорпоральное кровообращение можно рассматривать в каждом конкретном случае.

Побочные реакции приведены ниже по классам органов и частоте (количество пациентов, у которых ожидается возникновение этой реакции) в соответствии со следующими категориями: · очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10 000 и <1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто: уменьшается количество эритроцитов, уменьшается количество лейкоцитов и уменьшается количество тромбоцитов. Со стороны иммунной системы: очень редко: повышение уровня антинуклеарных антител с системным воспалением или без него. Психические расстройства: редко: галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, тревожность, амнезия, бессонница. Со стороны нервной системы: очень часто: головокружение, обычно транзиторное. Редко: покалывание, нарушения координации, снижение чувствительности, гипергидроз, обморок, тремор, приливы, сонливость, головная боль, периферическая нейропатия, судороги, дискинезия. Со стороны органов зрения: очень часто: нарушения зрения, такие как диплопия и нечеткость зрения. Очень редко: отложения на роговице. Со стороны органов слуха и лабиринта: редко: шум в ушах, головокружение. Сердечные расстройства: часто: проаритмические эффекты (преимущественно у пациентов со структурными нарушениями сердечной деятельности). Частота неизвестна: может наблюдаться дозозависимое увеличение интервалов PR и QRS, электрические изменения (см. раздел «Особенности применения»). Нечасто: у пациентов с трепетанием предсердий может развиться трепетание 1/1 с увеличением частоты сердечных сокращений. Частота неизвестна: атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, остановка сердца, брадикардия, сердечная недостаточность/застойная сердечная недостаточность, боль в груди, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение, остановка синусового узла и тахикардия (предсердная и желудочковая) или фибрилляция желудочков. Выявление ранее существовавшего синдрома Бругада. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто: одышка. Редко: пневмонит. Частота неизвестна: легочный фиброз, интерстициальное заболевание легких. Со стороны пищеварительной системы: нечасто: тошнота, рвота, запор, боль в животе, снижение аппетита, диарея, диспепсия, метеоризм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: повышение уровня печеночных ферментов с желтухой или без нее. Частота неизвестна: функциональные нарушения со стороны печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: аллергический дерматит, включая высыпания, алопеция. Редко: тяжелая крапивница. Очень редко: реакция фоточувствительности. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна: артралгия и миалгия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения, утомляемость, лихорадка, отеки. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях: сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

АО «Чайкафарма Высококачественные лекарственные средства».

1172, г. София, бул. Г.М.Димитров, № 1, Болгария.