Алпразолам-ЗН 0,25 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛПРАЗОЛАМ-ЗН (ALPRAZOLAM-ZN)

действующее вещество: алпразолам; 1 таблетка содержит 0,25 мг или 0,5 мг алпразолама; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия докузат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки почти белого цвета круглой цилиндрической формы с плоской поверхностью, фаской и риской для деления с одной стороны.

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05В А12.

Препарат обладает анксиолитическими, гипноседативными, центральными миорелаксирующими и противосудорожными свойствами. Фармакологическое действие препарата связано с усилением нейронального торможения рецепторов, медиатором которых является γ-аминомасляная кислота (ГАМК).

Лекарственное средство легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. После перорального приёма максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Средний период полувыведения составляет 12-15 часов. Повторная доза может привести к накоплению, это следует учитывать пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени. Алпразолам на 80 % связывается с белками сыворотки крови человека. Алпразолам и его метаболиты экскретируются из организма преимущественно с мочой. Клинические характеристики.

Краткосрочное лечение умеренных или тяжёлых состояний тревожности и беспокойства, связанных с депрессией. Лекарственное средство показано только тогда, когда расстройство является тяжёлым, инвалидизирующим или подвергает человека сильному стрессу. Лекарственное средство не следует применять для лечения кратковременных лёгких беспокойств, таких как беспокойство или напряжение, связанные со стрессом в повседневной жизни. Поскольку эффективность алпразолама при депрессии и фобических или навязчивых состояниях ещё не установлена, может потребоваться специфическое лечение.

Повышенная индивидуальная чувствительность к алпразоламу и к другим бензодиазепинам или к любому из компонентов вспомогательных веществ лекарственного средства, миастения (myasthenia gravis), тяжелая печеночная недостаточность, синдром апноэ сна, тяжелая дыхательная недостаточность.

Опиоиды. Одновременное применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты, например алпразолам, с опиоидами увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода вследствие аддитивного угнетающего действия на ЦНС. Дозировка и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены (см. раздел «Особенности применения»). Одновременное применение с алкоголем не рекомендуется. Алпразолам следует использовать с осторожностью в сочетании с депрессантами ЦНС. Усиление центрального депрессивного эффекта может возникнуть при сопутствующем применении с антипсихотическими препаратами (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками/седативными, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими лекарственными средствами, анестетиками и антигистаминными лекарственными средствами. При приёме наркотических анальгетиков также может наблюдаться усиление эйфории, что приводит к усилению психической зависимости. Фармакокинетические взаимодействия могут происходить при приёме алпразолама вместе с препаратами, которые препятствуют его метаболизму. Ингибиторы CYP3A. Соединения, которые подавляют определённые ферменты печени (в частности Р450 3А4), могут увеличить концентрацию алпразолама и усилить его активность. Данные исследований in vitro алпразолама и клинических исследований алпразолама представляют доказательства различной степени взаимодействия и возможного взаимодействия алпразолама с рядом лекарственных средств. На основании степени взаимодействия и типа имеющихся данных даны следующие рекомендации: • не рекомендуется одновременное применение алпразолама с кетоконазолом, итраконазолом или другими противогрибковыми средствами группы азолов; • одновременное применение нефазодона или флувоксамина увеличивает AUC алпразолама примерно в 2 раза. Рекомендуется уменьшить дозу и уделять особое внимание при одновременном применении алпразолама с нефазодоном, флувоксамином и циметидином; • рекомендуется уделять внимание при одновременном приёме лекарственного средства с флуоксетином, пропоксифеном, оральными контрацептивами, сертралином, дилтиаземом или макролидами, такими как эритромицин, кларитромицин и тролеандомицин. Индукторы CYP3A4. Поскольку алпразолам метаболизируется CYP3A4, индукторы этого фермента могут повысить метаболизм алпразолама. Взаимодействие ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) (например ритонавира) и алпразолама сложно и зависит от времени. Краткосрочные низкие дозы ритонавира приводят к значительному снижению клиренса алпразолама, удлинению его периода полувыведения и усилению клинических эффектов. Однако при длительной терапии ритонавиром за счёт индукции фермента CYP3A происходит компенсация этого ингибирования. В связи с этим следует корректировать дозирование или прекратить применение алпразолама. Дигоксин. Увеличение концентрации в плазме крови дигоксина было зафиксировано при совместном применении, особенно у лиц пожилого возраста (от 65 лет). Поэтому пациентам, получающим алпразолам и дигоксин, необходимо находиться под контролем в отношении признаков и симптомов, связанных с токсичностью дигоксина.

Почечная и печеночная недостаточность. Осторожно применять пациентам с нарушениями функции почек или при легкой или умеренной печеночной недостаточности. Депрессия/тревожность. Пациентам с тяжелой депрессией или тревожностью, связанной с депрессией, бензодиазепины и средства бензодиазепинового ряда не следует применять только для лечения депрессии, поскольку они могут спровоцировать или увеличить риск самоубийства. Поэтому алпразолам следует принимать с осторожностью и применять ограниченно пациентам с признаками и симптомами депрессивного расстройства или с суицидальными настроениями.

Безопасность и эффективность алпразолама не были установлены у детей до 18 лет; поэтому не рекомендуется применять алпразолам этой категории пациентов. Пациенты пожилого возраста. Бензодиазепины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, поскольку существует риск седации и/или слабости опорно-двигательного аппарата, что может привести к внезапным падениям, часто с серьезными последствиями для этой группы населения. Рекомендуется придерживаться общего принципа применения низкой эффективной дозы для пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, чтобы предотвратить развитие атаксии или чрезмерного седативного эффекта (см. раздел «Способ применения и дозы»). Более низкая доза также рекомендуется для пациентов с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания. Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью пациентам, злоупотребляющим спиртными напитками или наркотиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Риск при одновременном применении опиоидов. Одновременное применение алпразолама и опиоидов может привести к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. Из-за этих рисков сопутствующее назначение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты, например алпразолам, с опиоидами должно осуществляться у пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если принято решение о назначении алпразолама одновременно с опиоидами, следует использовать наименьшую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Следует внимательно наблюдать за пациентами на предмет признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их окружение, чтобы они знали об этих симптомах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Зависимость. Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости от этих средств. Риск зависимости возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения; риск также выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и наркотиками. Риск развития зависимости может возникнуть также при применении препарата в терапевтических дозах и/или у пациентов с индивидуальным фактором риска. Существует повышенный риск зависимости при комбинированном применении нескольких средств бензодиазепинового ряда независимо от анксиолитической или гипнотической индикации. Также есть сообщения о случаях злоупотребления. Симптомы отмены: после развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Проявления могут быть в виде головной боли, боли в мышцах, тревожности, напряженности, беспокойства, спутанности сознания, раздражительности и бессонницы. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. При прекращении приема алпразолама дозировку необходимо постепенно уменьшать. Предполагается, что суточная доза алпразолама будет уменьшаться не более чем на 0,5 мг в течение 3 дней. Некоторым пациентам может потребоваться снижать дозу еще медленнее. Бессонница и беспокойство могут появиться при отмене лечения алпразоламом. Это может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревожность или нарушения сна и беспокойство. Поскольку риск явления абстиненции/отмены более вероятен после резкого прекращения лечения, рекомендуется постепенно уменьшать дозировку не более чем на 0,5 мг в течение 3 дней. Некоторым пациентам может потребоваться снижать дозу еще медленнее. Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. раздел «Способ применения и дозы») в зависимости от показаний, но не более 8-12 недель, включая отмену препарата. Без повторной оценки ситуации не следует увеличивать период лечения; пациента следует уведомить об ограниченном сроке лечения и о возможности возникновения синдрома отмены. Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограничено по времени, а также объяснить, как будет постепенно снижаться доза. Кроме того, важно, чтобы пациент осознавал возможность рикошетных явлений, тем самым минимизируя беспокойство по поводу подобных симптомов, если они возникнут при прекращении приема лекарственного средства. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия явления абстиненции могут проявиться в интервале терапевтических доз, особенно при высоких терапевтических дозах. При применении бензодиазепинов длительного действия важно предостеречь от перехода на бензодиазепины короткого действия, поскольку могут развиться симптомы отмены. Амнезия. Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата, и для снижения этого риска пациентам необходим непрерывный сон в течение 7-8 часов (см. раздел «Побочные реакции»). Психические и парадоксальные реакции. При возникновении беспокойства, возбуждения, раздражительности, агрессивности, бреда, ночных кошмаров, галлюцинаций, психозов, неадекватного поведения и других нежелательных поведенческих эффектов, которые появляются при применении бензодиазепинов, прием лекарственного средства необходимо прекратить. Такие проявления чаще всего возникают у детей и пациентов пожилого возраста. Толерантность. Неэффективность бензодиазепинов может развиться после многократного применения в течение нескольких недель. Эпизоды гипомании и мании были зарегистрированы в связи с применением алпразолама пациентами с депрессией. Бензодиазепины не рекомендуется применять для первичного лечения психозов. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем применять этот лекарственный препарат.

Беременность. Данные о тератогенности бензодиазепинов, а также об их влиянии на постнатальное развитие и поведение ребёнка при их применении противоречивы. Данные, основанные на результатах исследований, показывают, что применение алпразолама в I триместре беременности не влияет на увеличение риска развития основных пороков у ребёнка. Тем не менее, некоторые ранние эпидемиологические исследования «случай-контроль» выявили двукратное увеличение риска оральных расщелин. Лечение бензодиазепинами в высоких дозах в течение II и/или III триместра беременности показало снижение активных движений плода и нарушение сердечного ритма плода. В случае применения препарата в III триместре беременности, даже при низкой дозировке, может проявиться синдром гипотонии новорождённых, который проявляется аксиальной гипотонией и проблемами сосания, приводящими к снижению массы тела ребёнка. Эти признаки обратимы, но они могут длиться от 1 до 3 недель соответственно периоду полувыведения препарата. При применении высоких доз возможны угнетение дыхания или апноэ, гипотермия у новорождённых. Кроме того, у новорождённых симптомы отмены с гипервозбудимостью, возбуждением и тремором могут наблюдаться через несколько дней после рождения, даже если не наблюдается синдром гипотонии новорождённых. Появление симптомов отмены после рождения зависит от периода полувыведения вещества. Лекарственное средство не следует использовать в период беременности, если клиническое состояние женщины не требует лечения. Если алпразолам применяли в период беременности или пациентка забеременела, принимая алпразолам, ей следует сообщить о потенциальной опасности для плода. Если лечение алпразоламом необходимо в III триместре беременности, следует избегать высоких доз и контролировать синдром отмены и/или синдром гипотонии у новорождённых. Кормление грудью. Алпразолам проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Тем не менее, применение лекарственного средства не рекомендуется в период кормления грудью.

Лекарственное средство может влиять на психофизическую активность (седация, амнезия, нарушение концентрации внимания и нарушение функции мышц), особенно в случаях одновременного применения препарата с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС. Поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, пока не будет установлено отсутствие сонливости и головокружения в ответ на приём препарата.

Дозирование. Тревожность. От 0,25 мг до 0,5 мг 3 раза в сутки, увеличивая, если необходимо, до общей дозы 3 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста или наличие истощающих заболеваний. 0,25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая, если это необходимо и хорошо переносится. При появлении побочных эффектов дозу следует уменьшить. Желательно регулярно пересматривать лечение и прекратить его как можно скорее. Если необходимо длительное лечение, можно рассмотреть возможность периодического лечения, чтобы минимизировать риск развития зависимости. Способ применения. Для перорального применения. Лечение должно быть максимально коротким. Рекомендуется повторно обследовать пациента после окончания не более чем 4 недель лечения и установить необходимость продолжения лечения, особенно если у пациента нет симптомов. Общая продолжительность лечения не должна превышать 8-12 недель, включая процесс постепенной отмены. В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; если так, то это не должно происходить без повторной оценки состояния пациента с помощью специальной экспертизы. Как и в случае со всеми бензодиазепинами, врачи должны знать, что длительное применение может привести к развитию зависимости у некоторых пациентов. Оптимальная дозировка препарата должна основываться на тяжести симптомов и индивидуальной реакции пациента. Следует использовать наименьшую дозу, которая может контролировать симптомы. Дозировку следует пересматривать с интервалом не более 4 недель. Обычная дозировка указана ниже; у некоторых пациентов, которым требуются более высокие дозы, дозу следует увеличивать осторожно, чтобы избежать побочных эффектов. Если требуется более высокая доза, вечернюю дозу следует увеличить перед дневными дозами. В целом пациентам, которые ранее не получали психотропные препараты, потребуются меньшие дозы, чем тем, кто получал такое лечение, или пациентам с хроническим алкоголизмом в анамнезе. Лечение всегда следует прекращать постепенно. Во время прекращения лечения алпразоламом дозу следует снижать медленно в соответствии с надлежащей медицинской практикой. Рекомендуется уменьшать суточную дозу алпразолама не более чем на 0,5 мг каждые 3 суток. Некоторым пациентам может потребоваться еще более медленное снижение дозы (см. раздел «Особенности применения»). Пациенты пожилого возраста. Отмечается сниженный клиренс препарата и, как и в случае с другими бензодиазепинами, повышенная чувствительность к препарату у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Фармакокинетика»).

Передозировка редко приводит к угрозе жизни, за исключением сочетания с другими депрессантами ЦНС (включая алкоголь). В таком случае следует иметь в виду, что пациент принимал несколько лекарственных средств. Симптомы: передозировка бензодиазепинов обычно проявляется различными степенями депрессии ЦНС, начиная от сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают: сонливость, спутанность сознания и вялость, в более серьезных случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотензию, угнетение дыхания, реже – кому и очень редко – летальный исход. Лечение: после передозировки пероральными бензодиазепинами следует вызвать рвоту (в течение 1 часа) и назначить активированный уголь, если пациент находится в сознании, или провести промывание желудка, если пациент без сознания. Особое внимание в реанимации следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функции. Флумазенил может быть использован в качестве антидота.

Побочные реакции, если они возникают, как правило, наблюдаются в начале терапии и обычно исчезают при продолжении лечения или уменьшении дозировки. Следующие нежелательные эффекты наблюдались during лечения алпразоламом со следующими частотами: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Классы систем органов по MedDRA Частота Проявления Со стороны эндокринной системы Неизвестно Гиперпролактинемия* Метаболизм и расстройства питания Часто Снижение аппетита Со стороны психики Очень часто Депрессия Часто Состояние спутанности сознания, дезориентация, снижение либидо, тревожность, бессонница, нервозность, повышение либидо* Нечасто Мания*, галлюцинации*, гнев*, возбуждение* Неизвестно Гипомания*, агрессия*, враждебность*, неадекватное мышление*, психомоторная гиперактивность* Со стороны нервной системы Очень часто Седация, сонливость, атаксия, ухудшение памяти, дизартрия, головокружение, головная боль Часто Нарушения баланса, нарушения координации, нарушения внимания, гиперсомния, вялость, тремор Нечасто Амнезия Неизвестно Дисбаланс вегетативной нервной системы*, дистония* Со стороны органов зрения Часто Расплывчатое зрение Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто Запор, сухость во рту Часто Тошнота Неизвестно Желудочно-кишечные расстройства* Со стороны гепатобилиарной системы Неизвестно Гепатит*, нарушения функции печени*, желтуха* Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто Дерматит* Неизвестно Ангионевротический отёк, светочувствительность Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани Нечасто Мышечная слабость Со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто Недержание мочи* Неизвестно Задержка мочи* Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз Часто Половая дисфункция* Нечасто Нерегулярная менструация* Общие нарушения Очень часто Повышенная утомляемость, раздражительность Неизвестно Периферический отёк* Прочие проявления Часто Увеличение или уменьшение массы тела Неизвестно Повышение внутриглазного давления* * - постмаркетинговые определения Симптомы отмены возникают после резкого снижения дозировки или резкого прекращения применения бензодиазепинов, включая алпразолам. Они могут варьироваться от лёгкой дисфории и бессонницы до основного синдрома, который может включать абдоминальные и мышечные судороги, рвоту, потливость, тремор и конвульсии. Кроме того, приступы абстиненции возникают при быстром снижении или резком прекращении применения лекарственного средства. Амнезия. Антероградная амнезия может возникнуть при применении терапевтических доз, но риск возрастает при более высоких дозах. Амнезийные эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением. Депрессия. Предшествующая депрессия может быть выявлена во время применения бензодиазепинов. Психические и парадоксальные реакции. Реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нежелательные поведенческие эффекты, как известно, происходят при применении бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных средств. Эти побочные эффекты могут быть достаточно серьёзными. Они чаще возникают у детей и пациентов пожилого возраста. Во многих спонтанных сообщениях сообщалось о случаях нежелательных поведенческих эффектов, пациенты одновременно получали другие препараты, действующие на ЦНС, и/или были охарактеризованы как имеющие психические расстройства. Пациенты, имеющие в анамнезе расстройство личности с насильственным или агрессивным поведением, либо злоупотребление алкоголем или психолептическими веществами, могут быть склонны к возникновению таких реакций. Случаи раздражительности, враждебности и навязчивых мыслей регистрировались при прекращении приёма лекарственного средства у пациентов с посттравматическим стрессовым расстройством. Зависимость. Применение (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости, прекращение терапии может привести к синдрому отмены (см. раздел «Особенности применения»). Психическая зависимость также вероятна. Сообщалось о случаях злоупотребления бензодиазепинами. Сообщения о побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.