Аллервей 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЛЕРВЕЙ (ALLERWAY)

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry White OY – 58900 (содержит гипромеллозу (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол (Е 1521)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с гравировкой «R 5» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R 06 A E 09.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокадой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависят от дозы и времени, а также имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единственного энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральной инверсии.

Абсорбция. Препарат быстро и интенсивно всасывается после перорального применения. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (С max ) уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100 %. У 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % – через 0,5-1 час. У взрослых С max в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С max составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл – после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки.

Распределение. Информация о распределении препарата в тканях, а также проникновении через гематоэнцефалический барьер у человека до сих пор отсутствует. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая – в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, потому что объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека – 90 %.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 % от дозы левоцетиризина, и поэтому различия в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будут незначительными. Процесс метаболизма включает ароматическое окисление, N - и O -деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование происходит, главным образом, при участии цитохрома CYP 3 A 4, а в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2 D 6, 2 E 1, 3 A 4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к ингибированию метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными средствами и наоборот маловероятно.

Выведение. Экскреция левоцетиризина происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1 /2 ) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Т 1/2 препарата короче у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой – в среднем 85,4 % принятой дозы, с калом выводится лишь 12,9 % принятой дозы.

Особые популяции

Нарушение функции почек. Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендовано подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается приблизительно на 80 % по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, выводящегося во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло ˂ 10 %.

Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин). Редкие наследственные заболевания, проявляющиеся непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP 3 A 4) не проводились. Исследования взаимодействия цетиризина (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых нежелательных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сутки) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). В исследованиях при многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, в то время как распределение ритонавира незначительно изменялось (- 11 %) при сопутствующем применении цетиризина. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Тем не менее, следует избегать применения седативных средств одновременно с приемом левоцетиризина. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременный прием пищи снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать у них дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять лекарственное средство пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Назначая препарат пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи. Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому применение лекарственного средства необходимо прекратить за 3 дней до ее проведения (период выведения). Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был выражен до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения. Левоцетиризин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Детям до 6 лет следует применять лекарственную форму для педиатрического применения. Препарат содержит лактозы моногидрат. В случае установления непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данное лекарственное средство.

Левоцетиризин противопоказан женщинам в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует прекратить. Фертильность Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами при применении препарата.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет. Рекомендуемые дозы Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек от умеренной до тяжелой степени. Почечная недостаточность Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с представленной ниже таблицей. Для этого нужно определить клиренс креатинина (КЛ кр) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу: КЛ кр = [140 – возраст (лет)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин) 72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл) Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и количество приемов Нормальная функция почек ≥ 80 5 мг 1 раз в сутки Нарушение легкой степени 50-79 5 мг 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30-49 5 мг 1 раз в 2 суток Нарушение тяжелой степени ˂30 5 мг 1 раз в 3 суток Терминальная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе ˂10 Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Специфических данных о применении детям с нарушением функции почек нет. Печеночная недостаточность Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно скорректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии. Способ применения Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием. Продолжительность применения Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в год) следует применять левоцетиризин в соответствии с течением заболевания и анамнезом; лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при повторном появлении симптомов. Пациентам с персистирующим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью. Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. При проявлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. Со стороны метаболизма и питания: повышенный аппетит. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия. Общие нарушения: отек. Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы. Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно. Описание отдельных побочных реакций: сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях: сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

2 лет.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 º C.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта. Производитель 1 . Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, ФТО – 3

Участок № 41, 42, 45 и 46, с. Бачупали и Мандал, округ Медчал-Малкайгири – 500090 Телангана, Индия Производитель 2 . Д-р Реддис Лабораториз Лимитед