Аллертек 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЛЕРТЕК ® (ALLERTEC ® )

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид; 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; повидон К-25; магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип С); кремния диоксид коллоидный безводный; натрия лаурилсульфат; состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000.

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с делительной риской с одной стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код ATХ R06A E07. Фармакологические свойства

Механизм действия

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является сильнодействующим селективным антагонистом периферических рецепторов гистамина H1. Исследования связывания с рецептором in vitro не показали существенного сродства к другим рецепторам, кроме H1.

Фармакодинамические эффекты

Помимо антагонистического действия в отношении рецепторов H1, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раз в сутки препарат ингибирует позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг интенсивно ингибирует возникновение волдырей и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой (от легкой до умеренной степени тяжести) приём цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию лёгких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина пациентам с бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести. Плацебо-контролируемое исследование, в котором цетиризин применяли в большой суточной дозе (60 мг) в течение 7 суток, не показало статистически значимого удлинения интервала QT. Применение цетиризина в обычных дозах улучшает качество жизни пациентов с хроническим и сезонным аллергическим ринитом.

Абсорбция

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (C max) и площадь под кривой (AUC), является однородным. Степень абсорбции цетиризина не уменьшалась при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Степень биодоступности схожа при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Видимый объем распределения составляет 0,5 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Биотрансформация

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении.

Выведение

Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов. При назначении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Линейность/нелинейность

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику при дозировании от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) была схожа с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс – на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс – на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин выводится из плазмы в незначительной степени. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (билиарный цирроз, заболевания печени, связанные с холестазом), принимавших 10 или 20 мг цетиризина однократно, период полувыведения удлинился на 50 %, а клиренс снизился на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозирования необходима только при одновременном наличии нарушений функции печени и функции почек.

Пациенты пожилого возраста

У шестнадцати пациентов пожилого возраста после приема внутрь разовой дозы 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50 %, а клиренс снизился на 40 % по сравнению с другими пациентами. Возможно, снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста связано с нарушением функции почек.

Дети, в т.ч. грудные дети

У детей в возрасте 6–12 лет период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов, а у детей в возрасте 2–6 лет – 5 часов. У грудных детей и детей в возрасте от 6 до 24 месяцев период полувыведения снижен до 3,1 часа.

Клинические характеристики

Показания

• назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, к гидроксизину или к любому производному пиперазина. Тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводили для цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16 %) снижение клиренса цетиризина, тогда как показатели теофиллина не нарушались при одновременном приёме цетиризина. В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий. В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом и теофиллином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ. В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции цетиризина увеличилась примерно на 40 %, тогда как экспозиция ритонавира незначительно нарушалась (-11 %) при одновременном приёме цетиризина. Объём абсорбции цетиризина не снижается при приёме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается на 1 час. Нет данных об усилении действия седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приёма препарата. Одновременный приём препарата с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и снижение работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует действие алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

При приёме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л), однако рекомендовано избегать одновременного употребления алкоголя. С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), поскольку цетиризин может повысить риск развития задержки мочи. Рекомендовано с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог. Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед её проведением приём препарата необходимо прекратить за 3 дней до исследования (период выведения). С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения применения цетиризина, даже если эти симптомы не были выражены до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

Беременность. По данным исследований, результаты беременности не указывают на наличие врождённых пороков или фетальной/неонатальной токсичности при применении цетиризина с чёткой причинно-следственной связью. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от времени, прошедшего после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Существуют ограниченные данные о влиянии на фертильность человека, однако влияния в отношении безопасности не было выявлено. Данные исследований на животных не выявили опасности в отношении фертильности человека.

Объективные исследования с применением цетиризина показали, что в обычной дозе (10 мг в сутки) препарат не вызывает существенной сонливости и снижения психофизической активности, поэтому влияние на способность управлять автомобилем незначительно. Пациенты, которые планируют управлять автомобилем, обслуживать движущиеся механические устройства или выполнять работу, требующую повышенной психоэмоциональной нагрузки, не должны превышать обычную суточную дозу; и им следует учитывать возможную реакцию организма на приём препарата. У чувствительных пациентов одновременный приём препарата с другими средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снижение производительности.

Применяют перорально, запивая таблетку стаканом воды. Таблетки глотать не разжевывая. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Нет данных, указывающих на необходимость снижения дозы для лиц пожилого возраста, если функция почек не нарушена. Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек Нет данных о соотношении польза/риск для пациентов с нарушениями функции почек. Но поскольку цетиризин выводится главным образом почками, если невозможно применение альтернативного лечения, интервалы между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек. Дозирование следует корректировать, как указано в таблице ниже. Чтобы воспользоваться таблицей, нужно определить клиренс креатинина (Cl кр) мл/мин. Cl кр (мл/мин) можно рассчитать на основе концентрации креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по формуле: Коррекция дозирования для взрослых пациентов с нарушениями функции почек Таблица 1 Функция почек Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и частота приема Нормальная функция ≥ 80 10 мг 1 раз в сутки Легкая форма нарушения 50-79 10 мг 1 раз в сутки Умеренная форма 30-49 5 мг 1 раз в сутки Тяжелая форма < 30 5 мг 1 раз каждые 2 дня Терминальная стадия почечной недостаточности – пациенты, которым проводят диализ < 10 противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу следует назначать индивидуально, учитывая клиренс креатинина, возраст и массу тела пациента. Пациенты с нарушениями функции печени Нет необходимости в коррекции дозирования пациентам с нарушением функции печени. Пациенты с нарушениями функции почек и печени Рекомендуется назначать дозирование в зависимости от состояния пациента (см. выше «Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек»). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от течения заболевания.

Препарат назначать детям в возрасте от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет подобрать необходимую дозу.

Симптомы. Симптомы передозировки цетиризина связаны, прежде всего, с воздействием на центральную нервную систему или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект. После значительной передозировки (превышение обычной суточной дозы как минимум в 5 раз) отмечались спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение. Специфического антидота нет. При передозировке необходимо промыть желудок, если с момента применения препарата прошло не более часа, и проводить симптоматическое лечение. Диализ не является эффективным методом удаления цетиризина из организма.

Клинические исследования показали, что цетиризин в обычных дозах (10 мг в сутки) может вызывать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы: сонливость, повышенную утомляемость, головную боль и головокружение. Они слабо выражены и имеют временный характер. В некоторых случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение центральной нервной системы. Хотя цетиризин является селективным антагонистом H1-рецепторов и практически лишён холинолитической активности, отмечались отдельные случаи затруднённого мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза и сухости слизистой оболочки полости рта. Также наблюдались нарушения функции печени: повышение активности печёночных ферментов и увеличение концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приёма цетиризина.

Клинические исследования. У пациентов, участвовавших в исследованиях сравнения цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах, наблюдались нежелательные явления вследствие приёма цетиризина в дозе 10 мг (см. табл. 2):

Таблица 2 Нежелательное явление (согласно терминологии нежелательных явлений ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n = 3260) | Плацебо (n = 3061) Организм в целом – общие расстройства Повышенная утомляемость | 1,63 % | 0,95 % Расстройства со стороны центральной и периферической нервной системы Головокружение | 1,10 % | 7,42 % Головная боль | 0,98 % | 8,07 % Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе | 0,98 % | 2,09 % Сухость во рту | 1,07 % | 1,08 % Тошнота | 0,82 % | 1,14 % Расстройства психики Сонливость | 9,63 % | 5,00 % Расстройства со стороны дыхательной системы Фарингит | 1,29 % | 1,34 %

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев её степень была лёгкой или умеренной. Объективные тесты, как продемонстрировано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендованных суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась. Среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, включённых в плацебо-контролируемые клинические или фармакокинетические исследования, отмечались нежелательные реакции на препарат, частота которых составляла 1 % и выше (см. табл. 3):

Таблица 3 Нежелательные реакции на препарат (согласно терминологии нежелательных явлений ВОЗ) | Цетиризин (n = 1656) | Плацебо (n = 1294) Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея | 1 % | 0,6 % Расстройства психики Сонливость | 1,8 % | 1,4 % Расстройства со стороны дыхательной системы Ринит | 1,4 % | 1,1 % Организм в целом – общие расстройства Повышенная утомляемость | 1 % | 0,3 %

Опыт пострегистрационного применения Помимо побочных эффектов, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и которые приведены выше, в период пострегистрационного применения поступали отдельные сообщения о нижеперечисленных нежелательных реакциях на препарат. Данные побочные эффекты, о которых сообщалось реже, оценивались по частоте возникновения (нечасто: ≥ 1/1000 до < 1/100, редко: ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко: < 1/10000 или неизвестно: оценка невозможна на основе имеющихся данных) на основе опыта пострегистрационного применения.

Со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность. Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны питания и обмена веществ Частота неизвестна – повышенный аппетит.

Со стороны психики Нечасто: психомоторное возбуждение с тревожностью (агитация). Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница. Очень редко: нервный тик. Частота неизвестна: суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы Нечасто: парестезия. Редко: судороги, двигательные расстройства. Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия. Частота неизвестна: амнезия, нарушения памяти.

Со стороны органов зрения Очень редко: нарушение аккомодации, нечёткость зрения, расстройства движений глазных яблок.

Со стороны органов слуха и равновесия Частота неизвестна: головокружение (вертиго).

Со стороны сердца Редко: тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: зуд, высыпания. Редко: крапивница. Очень редко: ангионевротический отёк, фиксированная медикаментозная эритема. Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулёз.

Со стороны костно-мышечной системы Частота неизвестна: артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: дизурия, энурез. Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства Нечасто: астения, недомогание. Редко: отёки.

Изменения результатов лабораторных и инструментальных исследований Редко: увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от влаги, света и недоступном для детей месте.

По 7 или 20 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере ПВХ/Al; по 1 блистеров в картонной коробке.

Вы не предоставили текст для перевода. Пожалуйста, отправьте фрагмент инструкции на украинском языке, который нужно перевести на русский.

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А. Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Металовца 2, 39-460 Новая Демба, Польша / Production Department in Nowa Deba, 2 Metalowca Str., 39-460 Nowa Deba, Poland.