Аллергофрі 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЛЕРГОФРИ (ALLER G OFREE)

действующее вещество: левоцетиризин; 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон (К-30), кроповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого до почти белого цвета.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Воздействует на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действия, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, приём пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность – 100 %. У 50 % пациентов действие препарата развивается через 12 минут после приёма однократной дозы, а у 95 % – через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (С max ) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приёма внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. С max составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Объём распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90 %. Биотрансформация. В организме человека метаболизируется около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приёма дозы 5 мг перорально. Ввиду низкой степени метаболизма и отсутствия способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7,9 + 1,9 часа и является более коротким у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % применённой дозы). С фекалиями выводится лишь 12,9 % принятой дозы. Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек интервалы между приёмами левоцетиризина определяют с учётом клиренса креатинина. В случае анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80 % по сравнению с таковым при нормальной функции почек. Количество левоцетиризина, выводящегося во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило < 10 %. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата. Тяжёлая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин). Необходимость гемодиализа.

Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействий (включая исследования с ферментами CYP3A4) не проводили. Исследования с цетиризином (рацемическая смесь соединения) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых нежелательных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) при сопутствующем применении цетиризина. Приём пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Назначая препарат при наличии у пациентов определённых факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи. Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому перед её проведением приём препарата необходимо прекратить за 3 дней до исследования (период выведения). Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризина, даже если эти симптомы не наблюдались до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения. Педиатрическая популяция Применение препарата в виде таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Беременность

Данных о применении левоцетиризина беременным женщинам нет или их количество ограничено (менее 300 исходов беременности). Однако для цетиризина, рацемата левоцетиризина, большое количество данных (более 1000 исходов беременности) у беременных женщин указывает на отсутствие пороков развития или фето/неонатальной токсичности. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или непрямом вредном влиянии на течение беременности, развитие эмбриона/плода, процесс родов и постнатальное развитие. При необходимости можно рассмотреть возможность применения левоцетиризина в период беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, проникает в грудное молоко. Поэтому также возможно проникновение левоцетиризина в грудное молоко. Побочные реакции, связанные с левоцетиризином, могут наблюдаться у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому следует с осторожностью назначать левоцетиризин женщинам в период грудного вскармливания.

Фертильность

Нет клинических данных о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Сравнительные клинические исследования не выявили никаких доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе ухудшает психическую бдительность, реактивность или способность управлять транспортными средствами. Однако некоторые пациенты могут ощущать сонливость, утомляемость и астению при терапии левоцетиризином. Поэтому пациенты, которые намерены управлять автомобилем, заниматься потенциально опасной деятельностью или эксплуатировать машины, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Препарат применять взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Таблетки принимать независимо от приёма пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек от умеренной до тяжёлой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»). Почечная недостаточность Пациентам с нарушенной функцией почек расчёт дозы необходимо проводить с учётом клиренса креатинина в соответствии с таблицей, представленной ниже. Клиренс креатинина (КК, мл/мин) нужно оценить по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы: КК = [140 – возраст (лет)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин) 72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл) Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приёма Нормальная функция почек ≥ 90 5 мг 1 раз в сутки Нарушение лёгкой степени 60 - < 90 5 мг 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30 – < 60 5 мг 1 раз в 2 суток Нарушение тяжёлой степени 15 – < 30 5 мг 1 раз в 3 суток Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе < 15 Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учётом почечного клиренса и массы тела. Специфических данных о применении препарата детям с нарушениями функции почек нет. Печёночная недостаточность Пациентам только с печёночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печёночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведённой выше таблицей. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза − 5 мг (1 таблетка). Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в данной лекарственной форме (таблетки). Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Продолжительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном появлении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Сообщалось о таких побочных реакциях, возникавших во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1 % пациентов (часто (≥ 1/100, < 1/10)) в возрасте от 12 до 71 года: со стороны нервной системы: головная боль, сонливость; со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту; со стороны организма в целом: повышенная утомляемость. Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) также сообщалось об астении и боли в животе. Сообщалось о таких побочных реакциях, возникавших во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1 % детей в возрасте 6–11 месяцев и у детей в возрасте от 1 до 6 лет: со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор; со стороны нервной системы: сонливость; со стороны психики: нарушения сна. Сообщалось о таких побочных реакциях, возникавших во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1 % детей в возрасте от 6 до 12 лет: со стороны нервной системы: головная боль, сонливость. В пострегистрационном периоде также сообщалось о развитии нижеуказанных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов и по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия. Со стороны метаболизма и питания: частота неизвестна – повышенный аппетит. Со стороны психики: частота неизвестна – агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы: частота неизвестна – судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – вертиго. Со стороны органов зрения: частота неизвестна – нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирия. Со стороны сердца: частота неизвестна – усиленное сердцебиение, тахикардия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: частота неизвестна – миалгия, артралгия. Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: частота неизвестна – отек. Результаты лабораторных исследований: частота неизвестна – увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы. Описание отдельных побочных реакций Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить непрерывное наблюдение соотношения между пользой и рисками, связанными с применением лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua .

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеров в картонной упаковке.

Без рецепта

Симпекс Фарма Пвт. Лтд.

C7 по C13 и С59 по С64, Центр Развития Сиггади (СИДКУЛ), Сиггади, Котдвар-246149 Дистт. Пàури Гархвал, Уттаракханд, Индия.