Алфірум 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛФИРУМ (ALFIRUM)

действующее вещество: альфузозин; 1 таблетка содержит альфузозина гидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза.

Таблетки с модифицированным высвобождением. Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с маркировкой «RY 10» с одной стороны таблетки.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТХ G04C A01.

Альфузозин является активным производным хиназолина. Фармакологические исследования in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. Клинические проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) связаны с внутрипузырной непроходимостью, механизм которой включает как анатомические (статические), так и функциональные (динамические) факторы. Функциональный компонент обструкции происходит за счет напряжения гладкой мускулатуры предстательной железы, передаваемого альфа1-адренорецепторами. Активация альфа1-адренорецепторов стимулирует сокращение гладкой мускулатуры, повышая тем самым тонус простаты, капсулы простаты, предстательной части мочеиспускательного канала и дна мочевого пузыря, что приводит к обструкции оттока из мочевого пузыря и, возможно, вторичной нестабильности мочевого пузыря. Альфа-блокада ослабляет внутрипузырную непроходимость путем прямого действия на гладкую мускулатуру предстательной железы. Альфузозин снижает давление в мочеиспускательном канале и таким образом уменьшает сопротивление оттоку мочи в ходе мочеиспускания. Альфузозин подавляет гипертоническую реакцию уретры раньше, чем сосудистой мускулатуры. Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивление оттоку из мочевого пузыря, облегчает опорожнение мочевого пузыря.

Абсорбция. Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4 % по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста, а Cmax достигается через 9 часов после приема препарата по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения. Исследования показали, что соответствующий фармакокинетический профиль достигается при применении препарата после еды. При применении препарата после еды средние значения Cmax и Ctrough составляют 13,6 (СВ = 5,6) и 3,2 (СВ = 1,6) нг/мл соответственно. Среднее значение AUC 0-24 составляет 194 (СВ = 75) нг*ч/мл. Плато концентрации наблюдается от 3 до 14 часов, концентрация превышает 8,1 нг/мл (Cmax) в течение 11 часов. Распределение. Связывание альфузозина с белками плазмы составляет приблизительно 90 %. Метаболизм и выведение. Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11 % исходного соединения обнаруживается в неизменённом виде в моче. Большинство метаболитов (не обладающих активностью) выводится с калом (75-91 %). Период полувыведения составляет 9,1 часа. Специальные группы пациентов. Почечная недостаточность. Средние значения Cmax и AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Считается, что это изменение фармакокинетического профиля препарата не имеет клинического значения. Поэтому оно не требует коррекции дозы. Сердечная недостаточность. Фармакокинетический профиль альфузозина не меняется при хронической сердечной недостаточности. Пациенты пожилого возраста. У больных пожилого возраста фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличиваются. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Повышенная чувствительность к альфузозину или к другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия, комбинация с другими альфа-блокаторами, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном применении альфузозина и гипотензивных препаратов, нитратов и сильных ингибиторов CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир). Применение общих анестетиков у пациентов, принимающих альфузозин, может вызывать тяжелую артериальную гипотензию. Рекомендуется прекратить применение препарата за 24 часов до операции.

Как и при применении всех альфа1-блокаторов, у некоторых пациентов (особенно у больных, получающих гипотензивное лечение) в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия с симптомами (головокружение, утомляемость, повышенное потоотделение) или без них. В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно временные, наблюдаются в начале лечения и не требуют прекращения применения препарата. Больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений. Пациентам с известной повышенной чувствительностью к альфа1-блокаторам следует начинать лечение с меньших доз. Необходимо регулярно контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения. Пациентам с коронарной недостаточностью препарат не применять. Необходимо продолжить специфическое лечение коронарной недостаточности. Если возобновляется или ухудшается течение стенокардии при обычной антиангинальной терапии, Альфирум следует отменить. У некоторых пациентов, которые лечились или ранее применяли тамсулозин, во время операции по поводу катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). Отдельные сообщения получены также в случае применения других альфа1-блокаторов, поэтому нельзя исключить возможность такого эффекта при применении Алфирума. Поскольку ИСАР может повышать процедурные осложнения во время операции по поводу катаракты, хирурга-офтальмолога необходимо заранее предупредить о существующем или предшествующем применении альфа1-блокаторов. Опыт применения препарата у лиц с нарушениями функции почек ограничен, поэтому рекомендуется с осторожностью применять препарат таким пациентам. Препарат не применять пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. Содержание лактозы. Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, с острой лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью.

Не применять в период беременности или кормления грудью. |из| Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат может вызывать такие нежелательные реакции, как вертиго, головокружение и астению, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Препарат предназначен исключительно мужчинам! Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 10 мг ежедневно. Применять сразу после еды. Таблетки необходимо глотать целиком. Больного следует предупредить, что таблетки нельзя разжевывать, пережевывать, измельчать или растирать в порошок. Измельчение таблеток может привести к быстрому высвобождению и всасыванию действующего вещества препарата и вследствие этого – к быстрому появлению побочных эффектов препарата.

Препарат не применять детям.

При передозировке препарата наблюдается артериальная гипотензия. При передозировке необходимо госпитализировать больного, провести лечение артериальной гипотензии. Больной должен находиться в лежачем положении. Препарат плохо диализируется из-за высокой степени связывания с белками.

Побочные реакции указаны по частоте: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100; < 1/10), нечасто (> 1/1000; < 1/100), редко (> 1/10000; < 1/1000), очень редко (< 1/10000). В каждой группе побочные реакции приведены в порядке уменьшения тяжести. Со стороны нервной системы: часто – обморок/головокружение, головная боль; нечасто – вертиго, недомогание, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия (постуральная), синкопе; очень редко – возникновение, ухудшение или рецидив стенокардии у пациентов с ранее существующей болезнью коронарных артерий. Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – диарея, сухость во рту. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – высыпания, зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек. Общие нарушения: часто – астения; нечасто – приливы, отек, боль в груди; в единичных случаях – приапизм.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом и недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед / Sun Pharmaceutical Industries Limited. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: с. Гангувала, Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмоур, Химачал Прадеш 173025, Индия / V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.