Альфа М 0,4 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Альфа М (Al FA M)

действующее вещество: тамсулозин; 1 таблетка содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг; вспомогательные вещества: натрия альгинат, кислота лимонная безводная, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, краситель железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением. Основные физико-химические свойства: желтовато-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ТА» над «0.4» с одной стороны и гравировкой «АРО» с другой стороны.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа 1-адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1-адренорецепторы, в частности α 1A и α 1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выведения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, подтекание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания). Способность α 1A-адреноблокаторов снижать артериальное давление связана со снижением периферического сопротивления. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Абсорбция. Альфа М представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля. Форма препарата обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема 57 % тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и объем абсорбции не зависят от приема пищи. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема препарата натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 часов независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии. В результате пролонгированного высвобождения, самый низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40 % максимальной концентрации независимо от приема пищи. Распределение. Связывание с белками плазмы – 99 %. Объем распределения незначителен – до 0,2 л/кг. Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Выведение. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4-6 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии – 19 и 15 часов соответственно. Клинические характеристики.

Лечение симптомов нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Реакции гиперчувствительности к тамсулозина гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, корректировать дозу тамсулозина нет необходимости. В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогично тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Применение в сочетании с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению С max и AUC в 2,2 и 2,8 раз соответственно. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению С max и AUC в 1,3 и 1,6 раз соответственно, но это не является клинически значимым. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное применение с другими α 1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Как и при применении других α 1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата Альфа М возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов. Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, если необходимо, тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения. Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку отсутствуют данные о применении препарата в такой группе пациентов. У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты или глаукомы наблюдался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции. Как правило, за 1-2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данный момент точно не установлена. Сообщалось, что синдром атонической зрачка наблюдался также у пациентов, прекративших применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты. Пациентам перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанные с IFIS. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3 A 4 (например, кетоконазол) пациентам с низким метаболизмом CYP 2 D 6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренными ингибиторами CYP 3 A 4 (например, эритромицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с аллергией на сульфаниламиды в анамнезе. Иногда возможно обнаружить остатки таблетки в фекалиях. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Альфа М не показан для применения женщинам. Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. В пострегистрационном периоде отмечались случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводилось. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 таблетка ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая молоком или водой; ее нельзя разжевывать или раскусывать, поскольку это будет препятствовать длительному и контролируемому высвобождению активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Нарушение функции почек не требует снижения дозировки. Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не нуждаются в снижении дозировки (также см. «Противопоказания»).

Препарат не применять детям. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей до 18 лет не оценивались.

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки. Лечение. В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, следует проводить инфузионную терапию и назначать вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли целесообразно. С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок. Со стороны органов зрения: затуманивание зрения*, нарушение зрения*. Со стороны сердца: ощущение сердцебиения. Со стороны сосудов: постуральная гипотензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, носовое кровотечение*. Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту*. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, крапивница, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм. Общие расстройства: астения. *- отмечались в пострегистрационном периоде. Помимо вышеуказанных побочных реакций, были спонтанные сообщения о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспное в пострегистрационном периоде, однако частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»). Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Апотекс Инк. / Apotex Inc.

150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, Канада, M9L 1T9 / 150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.