Альфа-ліпон 300 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЬФА - ЛИПОН ( Alfa - lipon )

действующее вещество: 1 таблетка содержит альфа- липоевой ( тиоктовой ) кислоты 300 мг или 600 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; крахмал кукурузный; натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Yellow (лактоза, моногидрат; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полиэтиленгликоль (макрогол); индиготин (Е 132); желтый закат FCF (Е 110); хинолиновый желтый (Е 104); титана диоксид (Е 171); триацетин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: 300 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; 600 мг: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Средства, влияющие на систему пищеварения и метаболические процессы. Код АТХ A16A X01.

Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом, выполняющим функцию коферменты и участвующим в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Вследствие гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы к матричным белкам кровеносных сосудов и образование так называемых «конечных продуктов ускоренного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что, в свою очередь, приводит к усиленному образованию кислородсодержащих свободных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глютатион, в периферических нервах.

После перорального применения тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет примерно 20 %. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет примерно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60 % пропорционально питьевому раствору. Максимальная концентрация в плазме крови примерно 4 мкг/мл была измерена примерно через 30 минут после перорального применения 600 мг тиоктовой кислоты. В моче обнаруживается лишь незначительное количество вещества в неизмененном состоянии. Биотрансформация осуществляется за счет окислительного укорочения бокового цепи (β-окисление) и/или S-метилирования соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например, с цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров. Клинические характеристики.

Парестезии при диабетической полиневропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из компонентов лекарственного средства.

Эффективность цисплатина уменьшается при одновременном применении с лекарственным средством Альфа- липон. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, согласно основным принципам фармакотерапии, её не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине суток или вечером. С молекулами сахара (например, с раствором фруктозы) тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. При применении тиоктовой кислоты пациентам с сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Для избежания симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств. Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полиневропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

В начале лечения полиневропатии вследствие регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек». При применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии. Зафиксированы случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с определенным генотипом относительно HLA (система человеческих лейкоцитарных антигенов), например аллелями HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (соотношение относительно возможной склонности к АИС – 1,6) преимущественно распространен среди представителей европеоидной расы, кроме того, распространенность в Южной Европе больше, чем в Северной. Аллель HLA-DRB1*04:06 (соотношение относительно возможной склонности к АИС – 56,6) преимущественно распространен среди пациентов Японии и Кореи. Следует принимать во внимание возможность развития АИС у пациентов, применяющих тиоктовую кислоту, при дифференциальном диагнозе спонтанной гипогликемии (см. раздел «Побочные реакции»). Лекарственное средство Альфа- липон содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы. Краситель Е 110, входящий в состав оболочки таблетки, может вызывать аллергические реакции.

Период беременности. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Период кормления грудью. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять её в период кормления грудью не рекомендуется. Фертильность. Исследования о токсическом влиянии на репродуктивную функцию не выявили никаких доказательств влияния на фертильность.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом, другими механизмами или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия (головокружение и нарушения зрения).

Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты (2 таблетки по 300 мг или 1 таблетка по 600 мг), которые следует применять в виде однократной дозы за 30 минут до первого приема пищи. Одновременное употребление пищи затрудняет всасывание, поэтому пациентам, для которых характерно длительное опорожнение желудка, особенно важно принимать лекарство до приема пищи. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости, например 1 стаканом воды. При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты, применяя соответствующие лекарственные формы.

Альфа- липон не следует назначать детям, поскольку в отношении этой возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.

Симптомы. При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного применения или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях – с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться психомоторным возбуждением или помрачением сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, рабдомиолиз, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность. Лечение. Даже при подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством Альфа- липон (например, применение более 20 таблеток по 300 мг для взрослых или доза более 50 мг/кг массы тела у детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер при случайном отравлении (например, вызывание рвоты, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно быть симптоматическим и осуществляться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. До сих пор не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используется следующая классификация: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 и <1/10; иногда: ≥1/1000 и <1/100; редко: ≥1/10000 и <1/1000; очень редко: <1/10000, частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Со стороны нервной системы: часто – головокружение; очень редко – дисгевзия, головная боль, гипергидроз, изменение или нарушение вкусовых ощущений. Со стороны органов зрения: очень редко – нарушение зрения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; очень редко – рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея. Со стороны метаболизма: очень редко – гипогликемия. Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание; частота неизвестна – аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»), экзема. Общие расстройства: очень редко – снижение уровня глюкозы в крови, связанное с улучшением усвоения глюкозы. Симптомы, подобные гипогликемическим: головокружение, потливость, головная боль и нарушения зрения.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистеры в пачке. По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в пачке.

По рецепту.

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua