Алерзин 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЕРЗИН ( ALERZIN ® )

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина); вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, магния стеарат; состав оболочки: Opadry II 33 G 28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, триацетилглицерин, лактозы моногидрат).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые, умеренно двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без запаха или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы « E » с одной стороны и номером «281» – с другой.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэксудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (С mах ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %. У 50 % больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95 % – через 0,5-1 час. С mах в сыворотке крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. С mах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90 %. Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Т 1/2 короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % введенной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы препарата. Особые популяции. Нарушение функции почек. Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводимое во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин). Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействия (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых нежелательных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько менялось (-11 %) до параллельного введения цетиризина. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата. Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы. Употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

С осторожностью применять препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо уделить внимание при определении дозы препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи. Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения). Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если эти симптомы не были наличествующими до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может понадобиться повторное лечение. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение. Препарат в виде таблеток не применяют детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначить левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность. Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет. Рекомендуемые дозы: Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг ( 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой ) 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста. Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел « Почечная недостаточность »). Почечная недостаточность. Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей. Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в миллилитрах в минуту. КЛ кр (мл/мин) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью такой формулы: КЛкр = [140 – возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин) 72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл). Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек. Функция почек. Клиренс креатинина, мл/мин. Доза и количество приемов. Нормальная функция почек ≥ 80 5 мг. 1 раз в сутки. Нарушение легкой степени 50-79 5 мг. 1 раз в сутки. Нарушение умеренной степени 30-49 5 мг. 1 раз в 2 суток. Нарушение тяжелой степени < 30 5 мг. 1 раз в 3 суток. Конечная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе < 10. Противопоказано. Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела. Специфических данных о применении детям с нарушением функции почек нет. Печеночная недостаточность. Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей. Педиатрическая популяция. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза – 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Рекомендовано назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Способ применения. Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Рекомендовано применять суточную дозу за один прием. Продолжительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявлений симптомов заболевания составляет менее чем 4 дня в неделю или в течение менее чем 4 недель в году) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более чем 4 дня в неделю и в течение более 4 недель в году) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении цетиризина (рацемата)).

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны сердца: учащенное сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия. Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы. Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит. Общие нарушения: отек. Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно. Описание отдельных побочных реакций. Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства являются очень важными. Это позволяет наблюдать за соотношением польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° C в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера помещены в картонную коробку; по 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2, или по 3 блистера помещены в картонную коробку.

Без рецепта.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия.