Алерсіс 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЕРСИС (ALERSIS)

действующее вещество: дезлоратадин; 1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка таблетки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, индигокармин (Е 132), макрогол 600.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки синего цвета, двояковыпуклые, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Дезлоратадин — это несседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток / базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений ещё требует подтверждения. В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении препарата в дозе 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось. У пациентов с аллергическим ринитом Алерсис эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба. Алерсис эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приёме в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный приём препарата Алерсис в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность. Алерсис эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учётом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы. Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы. В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей Алерсис эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер волдырей к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект продолжался в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Приём препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Всасывание. Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приёма 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции. Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83-87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. Биотрансформация. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, до сих пор не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторое взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что препарат не угнетает CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина. Выведение. В исследовании однократного приёма дезлоратадина в дозе 7,5 мг приём пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок тоже не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Клинические характеристики.

Устранение симптомов, связанных с: – аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»); – крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. В данных клинико-фармакологических исследований при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения Алерсисом.

У больных с почечной недостаточностью высокой степени приём препарата Алерсис следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врождённой недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат. Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, у которых в анамнезе был приступ судорог. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен решить вопрос о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Поэтому применение Алерсиса во время беременности не рекомендуется. Период кормления грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Алерсиса женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

В клинических исследованиях, в ходе которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что в единичных случаях некоторые люди ощущают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в день, independently от приёма пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»). Эффективность и безопасность применения таблеток Алерсис у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

В случае передозировки следует применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводился в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеров в картонной пачке.

Без рецепта

Лаборатории Нормон С.А.

Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.