Алерсіс 0,5 мг/мл, раствор

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЕРСИС (ALERSIS)

действующее вещество: дезлоратадин; 1 мл раствора содержит дезлоратадина 0,5 мг; вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, сорбит (Е 420), пропиленгликоль, кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.

Раствор оральный. Основные физико-химические свойства: прозрачный или слегка опалесцирующий, практически бесцветный раствор с запахом апельсина.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не проявляющим седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. После перорального приёма Алерсис селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности Алерсис продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Алерсис подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно: · высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13; · высвобождение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; · продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; · адгезию и хемотаксис эозинофилов; · экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; · IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; · острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных. Безопасность применения препарата Алерсис детям была продемонстрирована в трёх клинических исследованиях. Препарат назначали детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалась антигистаминная терапия, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длительность интервала QT). Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Алерсис в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение препарата 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT. Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Алерсис не влиял на психомоторные функции при приёме дозы до 7,5 мг. Помимо принятого деления аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю либо в период, превышающий 4 недель. Клиническая эффективность препарата Алерсис при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырёх плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз. У пациентов с аллергическим ринитом Алерсис эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приема препарата. Алерсис эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена примерно у 8 % субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Данный факт в настоящее время считается клинически нерелевантным. При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и C max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг. Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2 D 6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина. Клинические характеристики.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отёк и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель. Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно. Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина. Влияние на результаты лабораторных исследований Применение препарата Алерсис необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

В ходе клинико-фармакологических исследований Алерсис не усиливал таких эффектов алкоголя: нарушения психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, принимавших Алерсис, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени приём препарата Алерсис следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врождённой непереносимостью фруктозы. Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, у которых в анамнезе был приступ судорог. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Многочисленные данные применения дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или непрямого неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры желательно избегать применения лекарственного средства Алерсис во время беременности. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, является ли необходимым прекращение грудного вскармливания или избегание применения препарата, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери. Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что Алерсис не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может различаться. Пациентам рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Алерсис можно применять независимо от приема пищи в следующих дозах: взрослые и подростки (≥ 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Эффективность и безопасность применения раствора Алерсис детям в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования: - детям в возрасте от 6 до 1 1 месяцев: по 2 мл раствора (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки; - в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл раствора (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки; - в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

В случае передозировки применять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, назначать симптоматическое лечение. При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа, возможность его удаления путём перитонеального диализа не установлена.

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 5 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Во время клинических исследований препарата Алерсис у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), повышение температуры (2,3 %) и бессонница (2,3 %). Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения). В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии. Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщали в период постмаркетингового наблюдения, приведены в таблице ниже. Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось в период постмаркетингового наблюдения, приведены в таблице ниже. Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10000, <1/1000), редкие (<1/10000) и частота неизвестна. Классы/системы органов Частота возникновения Побочные реакции Нарушения метаболизма и питания Частота неизвестна Повышение аппетита Со стороны психики Редкие Частота неизвестна Галлюцинации Аномальное поведение, агрессия, депрессивное настроение Со стороны нервной системы Частые Частые (для детей в возрасте до 2 лет) Редкие Головная боль Бессонница Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги Со стороны сердца Редкие Тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия Со стороны желудочно-кишечного тракта Частые Частые (для детей в возрасте до 2 лет) Редкие Сухость во рту Диарея Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея Со стороны гепатобилиарной системы Редкие Частота неизвестна Повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит Желтуха Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Редкие Миалгия Со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна Фоточувствительность Общие нарушения Частые Частые (для детей в возрасте до 2 лет) Редкие Частота неизвестна Утомляемость Повышение температуры Реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, высыпания, крапивница) Астения Органы зрения Частота неизвестна Сухость глаз Исследования Частота неизвестна Увеличение массы тела Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не отмечалось повышения частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

2 лет. Срок годности после первого вскрытия флакона – 48 дней.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 мл раствора во флаконе вместе с мерным стаканчиком в картонной упаковке.

Без рецепта

Лабораторios Нормон С.А.

Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.