Алерік 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЕРИК (ALERIC ® )

действующее вещество: loratadine; 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, крахмал прежелатинизированный, кислота стеариновая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны, без пятен и повреждений.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.

Лоратадин – трициклический антигистаминный препарат с селективной активностью в отношении периферических Н 1 -рецепторов. Лоратадин оказывает антиаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие; уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладких мышц, предотвращает развитие отека тканей. Лоратадин – антигистаминный препарат длительного действия для системного применения. У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, в результатах лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н 2 -гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца. Препарат также не усиливает тормозящего действия алкоголя на ЦНС. Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 часа, достигает пика через 8–12 часов и длится от 24 до 48 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько замедлять всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе. Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97 до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 до 76 %). У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно. Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (T max ) через 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часа соответственно после применения препарата. Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % – с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин. Отсутствует вероятность кумуляции препарата даже при дозировании 40 мг в сутки. У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов). Нарушение функции почек. У пациентов с хронически нарушенной функцией почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (С max ) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита существенно не отличался от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хронически нарушенной функцией печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и С max лоратадина были в два раза выше, а показатели его активного метаболита существенно не изменялись по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени. Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата.

При применении одновременно с алкоголем эффекты лекарственного средства Алерик не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции. Потенциальное взаимодействие возможно при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций. В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Исследования взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Пациентам с тяжелым нарушением функций печени необходимо назначать меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза – 10 мг через день). Таблетки Алерик содержат лактозу, поэтому препарат не применяют пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Большое количество данных о применении лоратадина беременным женщинам (более 1000 подтвержденных результатов) не указывает ни на врожденную, ни на фето-неонатальную токсичность лоратадина. Исследования на животных не указывают ни на прямое, ни на опосредованное вредное воздействие на репродуктивную функцию. В качестве меры безопасности рекомендуется избегать применения Алерика в период беременности. Лоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому применение лоратадина в период грудного вскармливания также не рекомендуется.

Алерик не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема пищи. Взрослым и детям от 12 лет принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозирование зависит от массы тела. Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг препарат применяют в другой лекарственной форме. Коррекция дозирования пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью не требуется. Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

При передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные меры по удалению препарата, не всосавшегося из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой. Лоратадин не выводится из организма путем гемодиализа, также неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа. После неотложной помощи пациент должен оставаться под наблюдением врача.

Побочные реакции указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным). В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности. Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек и анафилаксию). Со стороны нервной системы: очень редко – головокружение, судороги. Со стороны сердца: очень редко – тахикардия, пальпитация. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – тошнота, сухость во рту, гастрит. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – патологические изменения функции печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – высыпания, алопеция. Нарушения общего состояния: очень редко – утомляемость. Исследования: частота неизвестна – увеличение массы тела.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ̊С.

По 7 или 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Без рецепта.

ООО ЮС Фармация/US Pharmacia Sp. z o.o. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польша/ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland. Заявитель. Юнилаб, ЛП/Unilab, LP. Местонахождение заявителя: 966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквилль, МД 20850, США/966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.