Алергозан 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЛЕРГОЗАН ® ( ALLERGOSAN ® )

действующее вещество: дезлоратадин; 1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный; пленочная оболочка: Опадрай II 33F 205000 синий (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, индигокармин алюминиевый лак (E 132), хинолиновый желтый алюминиевый лак (E 104)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: светло-синего цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром 6 мм ± 0,2 мм.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений ещё требует подтверждения. В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось. У пациентов с аллергическим ринитом Аллергозан® эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба. Аллергозан® эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приёме в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный приём препарата Аллергозан® в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность. Аллергозан® эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учётом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при ринокон’юнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы. Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу. В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер волдырей к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект продолжался в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Приём препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Всасывание. Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции. Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не выявлено. Биотрансформация. Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo. Исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не ингибирует CYP2D6, субстрат и ингибитор P-гликопротеина. Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Клинические характеристики.

Дезлоратадин назначать взрослым и детям в возрасте от 12 лет для облегчения симптомов, связанных с: – аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»); – крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при одновременном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. По данным клинико-фармакологических исследований, при одновременном применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

У пациентов с почечной недостаточностью высокой степени приём дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача. Дезлоратадин следует с осторожностью применять пациентам с припадками судорог в медицинском или семейном анамнезе, главным образом маленьким детям, которые более склонны к развитию новых судорог при лечении дезлоратадином. Врач может рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина для пациентов, у которых наблюдаются припадки судорог во время лечения. Дезлоратадин содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот лекарственный препарат.

Беременность. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение дезлоратадина в этот период не рекомендуется. Кормление грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его применение женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

В клинических исследованиях, в ходе которых оценивалась способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Принимать перорально, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет: рекомендовано по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения дезлоратадина подросткам в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»). Нет установленных данных об эффективности и безопасности применения дезлоратадина детям в возрасте до 12 лет.

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, которые наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть более выраженными. Симптомы. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышало рекомендованные), клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось. Лечение. При передозировке следует применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах дезлоратадина у пациентов, получавших рекомендуемую дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных реакциях, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблетки в блистере. По 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Без рецепта.

АО «Софарма».

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.