Алергозан 0,5 мг/мл, раствор

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЛЕРГОЗАН ® ( ALLERGOSAN ® )

действующее вещество: дезлоратадин; 1 мл раствора для приема внутрь содержит дезлоратадина 0, 5 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия цитрат; кислота лимонная, моногидрат; динатрия эдетат; сорбита раствор, не кристаллизующийся (Е 420); сахарная пудра; гипромеллоза; ароматизатор вишневый; вода очищенная.

Оральный раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная сиропообразная жидкость.

Другие антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых H1-рецепторов, не проявляющим седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина. После перорального приёма дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, поскольку он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Они включают подавление высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавление экспрессии молекул адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений до конца не установлена. Эффективность раствора для приёма внутрь, содержащего дезлоратадин, не изучалась в специальных исследованиях у детей. Однако безопасность сиропа, содержащего дезлоратадин в той же концентрации, продемонстрирована в трёх исследованиях у детей. Дети в возрасте от 1 до 11 лет с показаниями к антигистаминной терапии получали суточную дозу дезлоратадина 1,25 мг (дети в возрасте от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (дети в возрасте от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, что задокументировано посредством клинических лабораторных исследований жизненных показателей и ЭКГ (включая длительность интервала QT). При применении в рекомендованной дозе концентрации дезлоратадина в плазме были сопоставимыми у детей и взрослых. Поскольку течение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы, как и профиль безопасности дезлоратадина, схожи у детей и взрослых, данные об эффективности применения дезлоратадина взрослым могут быть экстраполированы и на детей. В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин ежедневно применяли в дозе до 20 мг в течение 14 дней, никаких статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании, в котором применяли дезлоратадин в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз больше клинической дозы) в течение 10 дней, удлинения интервала QT не наблюдалось. Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях при однократном приёме дезлоратадин в дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность. При исследовании однократной суточной дозы дезлоратадина 5 мг в сутки у взрослых не выявлено изменений стандартных тестов во время полёта, в том числе усиления субъективного ощущения сонливости или других, связанных с полётом, показателей. При клинических фармакологических испытаниях совместного приёма с алкоголем не установлено усиления связанного с алкоголем изменения поведения или усиления сонливости. Не выявлено значимых различий в результатах психомоторных тестов у групп, принимающих дезлоратадин, и принимающих плацебо (независимо от употребления алкоголя). Во время клинических исследований с многократным дозированием совместного применения дезлоратадина с кетоконазолом и эритромицином не выявлено клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме. У взрослых и подростков с аллергическим ринитом дезлоратадин, таблетки, эффективен для облегчения таких симптомов, как чихание, зуд и выделения из носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Эффективность дезлоратадина, таблетки, однозначно не подтверждена в клинических испытаниях с участием пациентов в возрасте от 12 до 17 лет. Помимо утверждённой классификации аллергического ринита, разделяющей его на сезонный и круглогодичный, в зависимости от длительности проявления симптомов его можно классифицировать как интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или в течение не менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение 4 или более дней в неделю и в течение более 4 недель. Дезлоратадин, таблетки, эффективно облегчает симптомы сезонного аллергического ринита, что видно из общего сбора в опроснике о качестве жизни при ринокон­ъюнктивите. Наиболее значительное улучшение наблюдается в разделах с практическими проблемами и повседневной деятельностью, ограниченной симптомами. Хроническая идиопатическая крапивница исследовалась как клиническая модель уртикарных состояний, поскольку независимо от этиологии патофизиологические механизмы схожи и включение хронически больных пациентов в проспективные исследования проще. Поскольку причинным фактором для всех уртикарных заболеваний является высвобождение гистамина, ожидается, что дезлоратадин будет эффективен для облегчения симптомов и других связанных с крапивницей состояний, кроме хронической идиопатической крапивницы, как рекомендуется в клинических руководствах. В двух контролируемых плацебо 6-недельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин был эффективен при облегчении зуда и уменьшении размера и количества волдырей уже в конце первого дозового интервала. В любом из испытаний эффект поддерживался в течение всего 24-часового дозового интервала. Как и в других испытаниях антигистаминных препаратов, при хронической идиопатической крапивнице меньшее количество пациентов, идентифицированных как не отвечающие на лечение антигистаминными препаратами, было исключено. Облегчение зуда более чем на 50 % наблюдалось у 55 % пациентов, получавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, получавших плацебо. Лечение дезлоратадином значительно снизило нарушения ритма сна и бодрствования, измеренные по четырёхбалльной шкале, использованной для оценки этих переменных.

Всасывание. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 3 часа; период полувыведения (T½) составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его T½ (примерно 27 часов) и частоте приёма 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В фармакокинетических и клинических исследованиях у 6 % пациентов достигалась более высокая концентрация дезлоратадина в плазме крови. Процент пациентов с фенотипом медленных метаболизаторов был сопоставим у взрослых (6 %) и детей в возрасте от 2 до 11 лет (6 %), причём у лиц негроидной расы был установлен более высокий процент (18 % у взрослых и 16 % у детей), чем у лиц европеоидной расы (2 % у взрослых и 3 % у детей). При фармакокинетическом исследовании с многократными дозами дезлоратадина в форме таблеток у здоровых взрослых добровольцев четыре участника были медленными метаболизаторами дезлоратадина. У них установлена в 3 раза более высокая Cmax на 7-м часу с T½ терминальной фазы примерно 89 часов. Подобные фармакокинетические параметры наблюдались при фармакокинетическом исследовании с многократными дозами, проведённом с сиропом, у детей-медленных метаболизаторов в возрасте от 2 до 11 лет с аллергическим ринитом. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) дезлоратадина была примерно в 6 раз выше, а Cmax – в 3-4 раза выше через 3-6 часов при T½ примерно 120 часов. AUC была одинаковой у взрослых и детей-медленных метаболизаторов при приёме соответствующей возрасту дозы. Общий профиль безопасности у этих лиц не отличался от такового в общей популяции. Эффекты дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет не изучены. В отдельных исследованиях однократных доз дезлоратадина в рекомендованной дозе у детей установлены AUC и Cmax, сопоставимые с таковыми у взрослых, принимавших дозу 5 мг дезлоратадина (сироп). Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не выявлено. Метаболизм. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, до настоящего времени не выявлен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo. Исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина. Выведение. В исследовании однократного приёма дезлоратадина в дозе 7,5 мг приём пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок тоже не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Клинические характеристики.

• аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отёк и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области нёба и кашель);
• крапивницей (зуд, высыпания).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.

Клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при неоднократном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином установлено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно. Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина. Влияние на результаты лабораторных исследований Применение препарата следует прекратить приблизительно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать появление или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

При тяжёлой почечной недостаточности дезлоратадин следует применять с особой осторожностью под контролем врача. В случае установления непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Дезлоратадин следует с особой осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе судороги. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у больных, у которых во время применения наблюдался приступ судорог.

Беременность. Большой объём данных о применении препарата беременным женщинам (более 1000 случаев завершённой беременности) не показывает врождённой или фетальной/неонатальной токсичности дезлоратадина. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного действия, связанного с репродуктивной токсичностью. В качестве превентивной меры не следует применять дезлоратадин в период беременности. Кормление грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его применение женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется. Фертильность. Нет данных о влиянии препарата на фертильность мужчин и женщин.

Согласно клиническим исследованиям, дезлоратадин не влияет или влияет очень мало на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости. Из-за индивидуальной реакции организма на все лекарственные средства пациентам рекомендуется не выполнять действий, требующих умственной концентрации, таких как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до того времени, пока они не установят свою собственную реакцию на лекарственное средство.

Принимать внутрь, независимо от приёма пищи. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мл раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Большинство случаев ринита у детей до 2-летнего возраста являются инфекционными, и нет данных, подтверждающих лечение инфекционных ринитов дезлоратадином. Эффективность и безопасность применения сиропа детям в возрасте до 1 года не установлены. Для лечения используется следующий режим дозирования: - дети в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; - дети в возрасте от 1 года до 5 лет: 2,5 мл раствора (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, которые наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть более выраженными. В случае передозировки применяют стандартные меры для удаления неабсорбированного действующего вещества, назначают симптоматическое лечение. При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендованные) в клинических исследованиях у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах дезлоратадина у пациентов, получавших рекомендуемую дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о следующих побочных реакциях: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Педиатрическая популяция При клинических исследованиях в педиатрической популяции дезлоратадин в форме сиропа давали 246 детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота побочных реакций у детей в возрасте от 2 до 11 лет была сходной в группе, принимавшей дезлоратадин, и в группе, принимавшей плацебо. У младенцев и детей младшего возраста (от 6 до 23 месяцев) наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается с более высокой частотой по сравнению с плацебо, являются: диарея (3,7 %), повышение температуры тела (2,3 %) и бессонница (2,3 %). В последующем исследовании после приема однократной дозы дезлоратадина 2,5 мг в форме раствора для приема внутрь у детей в возрасте от 6 до 11 лет побочные действия не наблюдались. В клиническом исследовании с 578 пациентами подросткового возраста от 12 до 17 лет наиболее частой побочной реакцией является головная боль. Она наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо. Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения). Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендуемой дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не наблюдалось повышения показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. Суммарная таблица частоты побочных реакций. Частота определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных нельзя определить). Классы/системы органов Частота возникновения Побочные реакции Психические расстройства очень редко галлюцинации частота неизвестна аномальное поведение, агрессия, депрессивное настроение Со стороны нервной системы часто головная боль часто (дети в возрасте до 2 лет) бессонница очень редко головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги Со стороны сердца очень редко тахикардия, учащенное сердцебиение частота неизвестна удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, суправентрикулярная тахиаритмия Со стороны желудочно-кишечного тракта часто сухость во рту часто (дети в возрасте до 2 лет) диарея очень редко боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея Со стороны гепатобилиарной системы очень редко повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит частота неизвестна желтуха Со стороны кожи и подкожных тканей частота неизвестна фоточувствительность Со стороны органов зрения частота неизвестна сухость глаз Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани очень редко миалгия Общие нарушения часто повышенная утомляемость часто (дети в возрасте до 2 лет) лихорадка очень редко реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, высыпания, крапивница) частота неизвестна астения Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет. Срок годности после вскрытия флакона – 3 месяца.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Данное лекарственное средство не требует особых температурных условий хранения.

По 120 мл раствора в стеклянной или ПЭТ бутылке. По 1 бутылке с мерным стаканчиком и дозирующим шприцем в картонной пачке.

Без рецепта

АО «Софарма».

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.