Алерголік 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЕРГОЛИК (ALERGOLIK)

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На изломе под лупой видно ядро, окружённое одним сплошным слоем.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Левоцетиризин. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина. Абсорбция. Левоцетиризин быстро всасывается после применения внутрь. Употребление пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100 %. У 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приёма однократной дозы, а у 95 % – через 0,5-1 час. Cmax в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приёма внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приёма препарата. Cmax составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая – в тканях центральной нервной системы. Объём распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90 %. Биотрансформация. В организме человека метаболизируется около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает окисление, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приёма дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к ингибированию метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (T 1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа. T 1/2 препарата короче у детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % применённой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % применённой дозы препарата. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), что требует подбора соответствующего режима дозирования. Количество левоцетиризина, выводящегося во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляет < 10 %. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата, или к любым производным пиперазина. Тяжёлая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл мл/мин). Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводились. Исследования с цетиризином (рацемическим соединением) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не выявляет клинически значимых нежелательных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира уменьшалось на 11 % при параллельном введении цетиризина. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приёма препарата. Приём пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременный приём пищи снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Назначая препарат пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи. Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, прием препарата необходимо прекратить за 3 дней до ее проведения (период выведения). Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был присутствующим до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения. Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем применять это лекарственное средство.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Фертильность Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приёма пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек расчёт дозы необходимо проводить с учётом клиренса креатинина в соответствии с таблицей (см. ниже). Для коррекции дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр) пациента в миллилитрах в минуту. КЛ кр (мл/мин) рассчитать по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы: КЛкр = [140 – возраст (лет)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин) 72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл) Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и количество приёмов Нормальная функция почек ≥ 80 5 мг 1 раз в сутки Нарушение лёгкой степени 50-79 5 мг 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30-49 5 мг 1 раз в 2 суток Нарушение тяжёлой степени < 30 5 мг 1 раз в 3 суток Терминальная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе < 10 Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учётом почечного клиренса и массы тела. Пациентам исключительно с печёночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печёночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведённой выше таблицей. Продолжительность лечения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) зависит от заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном появлении симптомов. При стойком аллергическом рините (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Препарат в форме таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме.

Симптомы: сонливость у взрослых, возбуждение и повышенная раздражительность, сменяющаяся сонливостью, у детей. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

С стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия. Общие нарушения: отек. Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы. Описание отдельных побочных реакций: сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях: сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1, или по 2, или по 3 блистера в картонной пачке.

Без рецепта

ПАО «Технолог».

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая Прорезная, дом 8.