Алердез 0,5 мг/мл, сироп

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЕРДЕЗ ( A L E R DEZ )

действующее вещество: дезлоратадин; 1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина (в пересчёте на 100 % и сухое вещество); вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетат; сахароза; сорбитол (Е 420); пропиленгликоль; натрия цитрат; кислота лимонная моногидрат; ароматизатор «Барбарис»; краситель «Желтый закат F CF» (Е 110); вода очищенная.

Сироп. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета с характерным запахом.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н 1 -рецепторов, который не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. После перорального приёма дезлоратадин селективно блокирует периферические Н 1 -гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. Многочисленные исследования показали, что, помимо антигистаминного действия, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно: • выделение провоспалительных цитокинов, включая И L -4, И L -6, И L -8, И L -13; • выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; • продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; • адгезию и хемотаксис эозинофилов; • экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; • IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; • острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных. Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в трёх клинических исследованиях. Препарат применяли детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалась антигистаминная терапия, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длительность интервала QT). Во время клинических исследований ежедневное применение препарата дезлоратадин в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически значимыми клиническими изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT. Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приёме дозы до 7,5 мг. Помимо принятого деления аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по длительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недель. Клиническая эффективность дезлоратадина при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырёх плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена примерно у 8 % субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространённость случаев замедленного метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Этот факт в настоящее время считается клинически нерелевантным. При проведении перекрёстных сравнительных исследований с одинаковой дозой дезлоратадина была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. В фармакокинетических исследованиях в педиатрической популяции было выявлено, что показатели AUC и C max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таковым у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг. Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2 D 6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина. Клинические характеристики.

Для устранения симптомов, связанных с: · аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отёк и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель; · крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Клинически значимых изменений в концентрации дезлоратадина в плазме при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно. В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал негативных эффектов этанола на психомоторные функции или сонливость. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации при применении дезлоратадина. Поэтому необходимо быть осторожным при применении алкоголя во время лечения препаратом. Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина. Влияние на результаты исследований Применение дезлоратадина необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Дезлоратадин не предназначен для лечения анафилактической реакции. Пациентам, у которых развилась острая крапивница как часть анафилактической реакции вместе с респираторными и/или сердечно-сосудистыми симптомами, следует немедленно обратиться за экстренной медицинской помощью. Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью приём дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача. Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорожными приступами в личном или семейном анамнезе. Главным образом это касается маленьких детей, которые могут быть более восприимчивы к развитию нового судорожного приступа во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался судорожный приступ. У детей в возрасте до 2 лет аллергический ринит особенно трудно отличить от других форм ринита. Следует обратить внимание на отсутствие инфекций верхних дыхательных путей или структурных аномалий с учётом анамнеза, имеющихся симптомов, физикального осмотра, результатов соответствующих лабораторных исследований и аллергологического обследования. Препарат содержит сорбитол, поэтому его не следует применять пациентам с врождённой непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахараза-изомальтазной недостаточностью. Также препарат содержит краситель «Желтый закат F CF», который может вызывать аллергические реакции. Препарат содержит соединения натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Многочисленные данные о применении дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорождённого. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или непрямого неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Алердез во время беременности. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, является ли необходимым прекращение грудного вскармливания или избегание применения препарата, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребёнка и пользу от применения лекарственного средства для матери. Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Препарат принимать внутрь независимо от приёма пищи.

- 6-1 1 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; - 1-5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; - 6-11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Для правильного отмеривания дозы сиропа следует использовать вложенное в упаковку дозирующее устройство (пипетка-дозатор, имеющая мерные деления от 0,5 до 2,5 мл). Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

В случае передозировки применить стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применить симптоматическое лечение. При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендованные) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось. Дезлоратадин не выводится путём гемодиализа; возможность его выведения путём перитониального диализа не установлена.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не отмечено повышения частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В однократной дозе 7,5 мг дезлоратадин не оказывал влияния на психомоторную активность.

2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона срок годности препарата 30 суток при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 мл во флаконах, по 100 мл во флаконах или банках вместе с дозирующим устройством в пачке.

Без рецепта.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.