Аксотилін 1000 мг/4 мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АКСОтИЛИН ( AXOTILIN )

действующее вещество: цитиколин; 1 ампула (4 мл) содержит 500 (1000) мг цитиколина (в виде цитиколина натрия); вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная или натрия гидроксид для корректировки рН, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X06.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и нейрорецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга. Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион. Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга. Цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции. Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3 %). Приблизительно 12 % дозы выводится через выдыхаемый СО 2. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – в течение 36 часов, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза – в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО 2 быстро уменьшается, примерно в течение 15 часов, затем – снижается значительно медленнее. Клинические характеристики.

· Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения. · Черепно-мозговая травма и её неврологические последствия. · Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

· Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. · Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Усиливает эффект леводопы. Цитиколин можно применять одновременно с кровоостанавливающими, противоотечными препаратами и перфузионными растворами. Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат.

В случае внутривенного применения препарат следует вводить медленно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы). В случае внутривенного капельного применения скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту. В тяжелых и острых случаях или при прогрессирующем изменении сознания возможно одновременное применение с кровоостанавливающими препаратами, препаратами, снижающими внутричерепное давление, и с перфузионными растворами. При выраженном отеке головного мозга необходимо вводить одновременно препараты, снижающие внутричерепное давление, такие как маннитол, кортикостероиды. При наличии внутричерепного кровоизлияния не следует превышать скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту), следует избегать применения высоких доз (более 500 мг в одной дозе введения и более 1000 мг в сутки), поскольку возможно усиление мозгового кровотока. В этом случае приемлемо разделение суточной дозы на 2-3 введения. Цитиколин не следует применять в качестве монотерапии, его следует сочетать с различными терапевтическими методами лечения, показанными при различных патологических состояниях, при которых его необходимо вводить.

Недостаточно данных о применении цитиколина беременным женщинам. Данные о экскреции цитиколина в грудное молоко и его действии на плод неизвестны. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Препарат назначать для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат может быть введен медленно инъекционно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость: 40-60 капель в минуту). Максимальная суточная доза – 2000 мг. Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы. Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат применять сразу после вскрытия ампулы. Остатки препарата необходимо уничтожить. Препарат можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы. При необходимости лечение продолжать препаратом в форме раствора для перорального применения.

Опыт применения препарата детям ограничен.

Сообщений о случаях передозировки не было. В случае случайной передозировки лекарственным средством следует провести симптоматическое лечение.

Нервная система: сильная головная боль, головокружение, галлюцинации. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия. Дыхательная система: одышка. Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея. Иммунная система: аллергические реакции, в том числе: высыпания, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок. Общие реакции: озноб, повышение температуры тела, повышенная потливость, изменения в месте введения.

3 лет.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Несовместимость. Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

По 4 мл в ампулах; по 5 ампул в кассете; по 1 или 2 кассеты в пачке.

По рецепту.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.