Аксетин 250 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АКСЕТИН ® ( AXETINE )

действующее вещество: цефуроксим; 1 таблетка содержит цефуроксима (в форме цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 105, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: для таблеток 250 мг: белые, в виде капсулы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны, диаметр ядра 8 x 14 мм; для таблеток 500 мг: белые, в виде капсулы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с двух сторон, диаметр ядра 9 x 19 мм. Риска предназначена только для облегчения разлома с целью облегчения глотания, а не для разделения на уровне дозы.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Код АТХ J01D С02.

Цефуроксима аксетил – пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который устойчив к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима является результатом подавления синтеза клеточной оболочки микроорганизмов. Приобретенная резистентность к антибиотику различается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может существенно отличаться. Желательно, при наличии, обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций. Цефуроксим обычно имеет активность в отношении следующих микроорганизмов in vitro : Чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus ( метициллиночувствительные ) * , коагулазоотрицательный стафилококк ( метициллиночувствительный ), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae Грамотрицательные аэробы : Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis Спирохеты: Borrelia burgdorferi Микроорганизмы, приобретенная резистентность которых может представлять проблему Грамположительные аэробы : Streptococcus pneumoniae Грамотрицательные аэробы : Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis , штаммы Proteus (кроме P. vulgaris ), штаммы Providencia Грамположительные анаэробы : штаммы Peptostreptococcus, штаммы Propionibacterium Грамотрицательные анаэробы : штаммы Fusobacterium, штаммы Bacteroides Резистентные микроорганизмы Грамположительные аэробы : Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium Грамотрицательные аэробы : штаммы Acinetobacter, штаммы Campylobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis Прочие: штаммы Chlamydia, штаммы Mycoplasma, штаммы Legionella *Все метициллинрезистентные S. aureus нечувствительны к цефуроксиму.

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима поступает в кровоток. Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками крови – 33-55 % в зависимости от методики определения. Цефуроксим выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50 %. Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа. Клинические характеристики.

Аксетин ® предназначен для лечения инфекций, указанных ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев: – острый стрептококковый тонзиллит и фарингит – острый бактериальный синусит – острый средний отит – обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксима аксетилу – цистит – пиелонефрит – неосложненные инфекции кожи и мягких тканей – ранние проявления болезни Лайма.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму или к любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе ( например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллинам, монобактамам и карбапенемам).

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность цефуроксима аксетила и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после приема пищи. Как и другие антибиотики, Аксетин ® может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Поскольку при феррицианидном тесте может наблюдаться псевдоотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксима аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина. Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей максимальной концентрации, площади под кривой «концентрация в сыворотке – время» и периода полураспада цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется. Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного нормализованного отношения (МНО). Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа. При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Реакции гиперчувствительности. Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о тяжелых и порой летальных реакциях гиперчувствительности. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые прогрессировали до синдрома Куниса – острого аллергического коронарного артериоспазма, который может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочные реакции»). При появлении тяжелых реакций гиперчувствительности лечение Аксетином ® следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь. Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или к бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе имеются случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам. Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР). Тяжелые кожные побочные реакции, включая: синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и DRESS-синдром, которые могут быть опасны для жизни или иметь летальный исход, были зарегистрированы в связи с лечением цефуроксимом (см. раздел «Побочные реакции»). При назначении лекарственного средства пациентам следует проинформировать их о признаках и симптомах и тщательно наблюдать за кожными реакциями. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, цефуроксим следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента при применении цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЭН или DRESS-синдром, лечение цефуроксимом нельзя возобновлять у этого пациента ни в коем случае. Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов. Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile ), что, в свою очередь, может потребовать прекращения лечения. При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент испытывает резкую схваткообразную боль в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациенту следует провести тщательное обследование. Реакция Яриша–Герксгеймера. Во время лечения цефуроксима аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша–Герксгеймера, которая возникала из-за бактерицидного действия цефуроксима аксетила на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, – спирохету Borrelia burgdorferi . Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, которое проходит без лечения. При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия. Таблетки Аксетин ® содержат пропиленгликоль, который может вызывать симптомы, похожие на возникающие при употреблении алкоголя. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Беременность. Существуют ограниченные данные о применении цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Аксетин ® следует назначать беременным только в случаях, когда польза применения лекарственного средства превышает возможные риски. Кормление грудью. Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим можно назначать в период кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и рисков его применения. Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику. Обычно продолжительность курса лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней). Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды. Дозирование препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекций приведено в таблицах 1, 2. Взрослые и дети ( ≥ 40 кг) Таблица 1 Показания к применению Доза Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 250 мг 2 раза в сутки Острый средний отит 500 мг 2 раза в сутки Обострение хронического бронхита 500 мг 2 раза в сутки Цистит 250 мг 2 раза в сутки Пиелонефрит 250 мг 2 раза в сутки Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 мг 2 раза в сутки Болезнь Лайма 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (продолжительность от 10 до 21 дней) Дети (< 40 кг) Таблица 2 Показания к применению Доза Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 10 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 125 мг 2 раза в сутки Дети в возрасте от 2 лет со средним отитом или, при необходимости, при более серьезных инфекциях 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки Цистит 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки Пиелонефрит 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки Болезнь Лайма 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии. Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии не биоэквивалентны, поэтому эти лекарственные формы не взаимозаменяемы при пересчете в миллиграммах. Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого есть клинические показания. Аксетин ® эффективен для последовательного лечения обострений хронического бронхита после предварительного парентерального применения цефуроксима натрия. Последовательная терапия. Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2 -3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-7 2 часов с последующим применением Аксетина ® по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5-10 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определять с учетом тяжести инфекции и состояния больного. Пациенты с почечной недостаточностью. Цефуроксим выводится главным образом почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию (см. таблицу ниже). Клиренс креатинина T 1/2 (часы) Рекомендуемое дозирование ≥ 30 мл/мин/1,73 м 2 1,4-2,4 Коррекция дозы не требуется (применять стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 раза в сутки) 10-29 мл/мин/1,73 м 2 4,6 Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа <10 мл/мин/1,73 м 2 16,8 Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов Во время гемодиализа 2-4 Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа. Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет данных о применении этого лекарственного средства пациентам с нарушением функций печени. Цефуроксим выводится главным образом почками, поэтому ожидается, что имеющиеся нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима.

Опыта применения цефуроксима аксетила для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

При передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была надлежащим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер. Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения распределены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Инфекции и инвазии. Часто: чрезмерный рост Candida . Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile . Со стороны крови и лимфатической системы. Часто: эозинофилия. Нечасто: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая). Очень редко: гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии. Со стороны сердца. Неизвестно: синдром Куниса. Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, в том числе – нечасто: кожные высыпания; редко: крапивница, зуд; очень редко: медикаментозная лихорадка; сывороточная болезнь, анафилаксия; неизвестно: реакция Яриша–Герксгеймера. Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительного тракта. Часто: гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе. Нечасто: рвота. Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны гепатобилиарной системы. Часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ). Очень редко: желтуха (главным образом холестатическая), гепатит. Со стороны кожи и подкожной ткани. Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз). Неизвестно: ангионевротический отек, индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром).

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в стрипе, по 1 стрипа в картонной коробке; по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Медокеми Лимитед/Medochemie Limited.

Ажиос Атанассиос Индустриальная Зона, Михаил Ираклеус 2, Ажиос Атанассиос, Лимассол, 4101, Кипр/Agios Athanassios Industrial Area, Michail Irakleous 2, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.