Аксеф 250 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АКСЕФ ® (AKSEF ® )

действующее вещество: цефуроксим; 1 таблетка содержит цефуроксима аксетила в эквиваленте цефуроксима 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, оболочка Sepifilm LP 770: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатые, покрытые оболочкой, белого цвета, с линией разлома с одной стороны и штампом NOBEL с другой.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Код АТХ J01D С02.

Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который устойчив к действию большинства b-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима является результатом подавления синтеза клеточной оболочки микроорганизмов. Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в различных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может существенно различаться. Желательно, при наличии, обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций. Цефуроксим обычно имеет активность в отношении следующих микроорганизмов in vitro: Чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные) * Коагулазоотрицательный стафилококк (метициллиночувствительный) Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis Спирохеты: Borrelia burgdorferi Микроорганизмы, приобретенная резистентность которых может представлять проблему Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis штаммы Proteus (кроме P. vulgaris) штаммы Providencia Грамположительные анаэробы: штаммы Peptostreptococcus штаммы Propionibacterium Грамотрицательные анаэробы: штаммы Fusobacterium штаммы Bacteroides Резистентные микроорганизмы Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Грамотрицательные аэробы: штаммы Acinetobacter штаммы Campylobacter Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis Прочие: штаммы Chlamydia штаммы Mycoplasma штаммы Legionella *Все метициллинрезистентные S. aureus нечувствительны к цефуроксиму.

После перорального применения цефуроксима аксетила абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима поступает в кровоток. Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками — 33-55 % в зависимости от методики определения. Цефуроксим выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50 %. Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается в результате диализа. Клинические характеристики.

Препарат предназначен для лечения инфекций, указанных ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев. – острый стрептококковый тонзиллит и фарингит, – острый бактериальный синусит, – острый средний отит, – обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксима аксетилу, – цистит, – пиелонефрит, – неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, – ранние проявления болезни Лайма.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и к любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность препарата и имеют свойство устранять эффект улучшенной абсорбции после приема пищи. Как и другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов, и снижать эффективность комбинированных пероральных контрацептивных средств. Поскольку при феррицианидном тесте может наблюдаться псевдоотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, получающих лечение цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина. Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей максимальной концентрации, площади под кривой «концентрация в сыворотке — время» и периода полураспада цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется. Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНО (международного нормализованного отношения). Влияние на диагностические тесты Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается путем проведения диализа. При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Реакции гиперчувствительности С особой осторожностью препарат назначать пациентам, у которых отмечались реакции гиперчувствительности на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и единичные летальные случаи реакций гиперчувствительности. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые прогрессировали до синдрома Коуниса — острого аллергического коронарного артериоспазма, который может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочные реакции»). В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь. Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе имеются случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам. Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР) Тяжелые кожные побочные реакции, включая: синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и DRESS-синдром, которые могут быть опасны для жизни или иметь летальный исход, были зарегистрированы в связи с лечением цефуроксимом (см. раздел «Побочные реакции»). При назначении лекарственного средства пациентам следует проинформировать их о признаках и симптомах и тщательно наблюдать за кожными реакциями. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, цефуроксим следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента при применении цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЭН или DRESS-синдром, лечение цефуроксимом нельзя возобновлять у этого пациента ни в коем случае. Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения. При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы до угрожающего для жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент испытывает резкую схваткообразную боль в животе, лечение необходимо немедленно прекратить, и пациенту следует провести тщательное обследование. Реакция Яриша-Герксгеймера При лечении цефуроксимом аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникает непосредственно из-за бактерицидного действия цефуроксима аксетила на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, проходящее без лечения. При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.

Беременность Существуют ограниченные данные о применении цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Препарат следует назначать беременным только в случаях, когда польза применения лекарственного средства превышает возможные риски. Период грудного вскармливания Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают в период грудного вскармливания только после оценки врачом соотношения пользы и рисков его применения. Фертильность Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима натрия на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациента необходимо предупредить, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Чувствительность к антибиотику отличается в зависимости от региона и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику. Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может составлять от 5 до 10 дней). Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды. Дозирование препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведено в таблицах 1, 2. Взрослые и дети (≥40 кг) Таблица 1. Показания Дозирование Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 250 мг два раза в сутки Острый средний отит 500 мг два раза в сутки Обострение хронического бронхита 500 мг два раза в сутки Цистит 250 мг два раза в сутки Пиелонефрит 250 мг два раза в сутки Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 мг два раза в сутки Болезнь Лайма 500 мг два раза в сутки в течение 14 дней (диапазон от 10 до 21 дня) Дети (<40 кг) Таблица 2. Показания Дозирование Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 10 мг/кг два раза в сутки до максимум 125 мг два раза в сутки Дети в возрасте от 2 лет и старше со средним отитом или, при необходимости, при более серьезных инфекциях 15 мг/кг два раза в сутки до максимум 250 мг два раза в сутки Цистит 15 мг/кг два раза в сутки до максимум 250 мг два раза в сутки Пиелонефрит 15 мг/кг два раза в сутки до максимум 250 мг два раза в сутки в течение 10-14 дней Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 15 мг/кг два раза в сутки до максимум 250 мг два раза в сутки Болезнь Лайма 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии. Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии не биоэквивалентны, поэтому эти лекарственные формы не взаимозаменяемы при пересчете в миллиграммах. Цефуроксим выпускают также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого есть клинические показания. Препарат эффективен для последовательного лечения обострений хронического бронхита после предварительного парентерального применения цефуроксима натрия. Последовательная терапия Обострение хронического бронхита: 750 мг препарата в форме инъекций 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением препарата в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5-10 дней. Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и состоянием больного. Пациенты с почечной недостаточностью Цефуроксим выводится главным образом почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию (см. таблицу ниже). Рекомендуемые дозы препарата при нарушениях функции почек Таблица 3. Клиренс креатинина T 1/2 (часы) Рекомендуемое дозирование ≥30 мл/мин 1,4–2,4 Коррекция дозы не требуется (применять стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 раза в сутки) 10-29 мл/мин 4,6 Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа <10 мл/мин 16,8 Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов Во время гемодиализа 2–4 Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа Пациенты с печеночной недостаточностью Нет данных о применении этого лекарственного средства пациентам с нарушением функций печени. Цефуроксим выводится главным образом почками, поэтому ожидается, что имеющиеся нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима. Пациенты пожилого возраста Специальных предостережений для этой группы пациентов нет. Применять обычные дозы, максимально 1 г в сутки.

Опыта применения препарата для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет. Детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется назначать препарат Аксеф® в форме таблеток. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

При передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была надлежащим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек. Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер. Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения распределены на следующие категории: очень часто (≥ 1 на 10), часто (≥ 1 на 100 и < 1 на 10), нечасто (≥ 1 на 1000 и < 1 на 100), редко (≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000), очень редко (< 1 на 10000). Инфекции и инвазии Часто: чрезмерный рост Candida. Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile. Со стороны сердца Неизвестно: синдром Коуниса. Со стороны крови и лимфатической системы Часто: эозинофилия. Нечасто: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая). Очень редко: гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии. Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, в том числе: Нечасто: кожные высыпания. Редко: крапивница, зуд. Очень редко: медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия. Неизвестно: реакция Яриша–Герксгеймера. Со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительного тракта Часто: диарея, тошнота, боль в животе. Нечасто: рвота. Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны гепатобилиарной системы Часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ). Очень редко: желтуха (главным образом холестатическая), гепатит. Со стороны кожи и подкожной ткани Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз). Неизвестно: ангионевротический отек, индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром).

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

НОБЕЛ ИЛАЧ САНАЙ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.