Акістан 50 мкг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АКИСТАН ( AKISTAN )

действующее вещество: латанопрост; 1 мл раствора глазных капель содержит 50 мкг латанопроста; вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; натрия хлорид; бензалкония хлорида 10 % м/м раствора; натрия гидроксид 10 % м/об раствора и/или кислота фосфорная 10 % м/м раствора; вода очищенная.

Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: чистый, прозрачный раствор, свободный от видимых частиц.

Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код AT Х S 01 E E 01.

Действующее вещество препарата, латанопрост, – аналог простагландина F 2 a , является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3−4 часа после введения препарата, а максимальный эффект отмечается через 8−12 часов. Гипотензивное действие длится в течение не менее 24 часов. Базовые исследования показали, что Акистан эффективен как монотерапия. Кроме того, были проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. Они включали исследования, которые показали, что латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что действие латанопроста является аддитивным при применении в комбинации с адренергическими агонистами (дипивалил эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивным при применении с холинергическими агонистами (пилокарпин). Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает значительного влияния на продуцирование внутриглазной жидкости. Не было выявлено никакого влияния латанопроста на гематоофтальмологический барьер. Латанопрост не вызывал истечения флуоресцеина в заднем сегменте псевдофакичных глаз человека в течение краткосрочного лечения. Не было выявлено никакого значимого фармакологического влияния латанопроста в клинических дозах на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Дети Эффективность препарата Акистан у пациентов детского возраста ≤ 18 лет было продемонстрировано в 12-недельном двойном маскированном клиническом исследовании латанопроста по сравнению с тимололом у 107 пациентов, которым был поставлен диагноз внутриглазная гипертензия и детская глаукома. В этом исследовании гестационный возраст новорожденных должен был составлять не менее 36 недель. Пациенты получали 0,005 % латанопрост 1 раз в сутки или 0,5 % тимолол (или по выбору 0,25 % для пациентов в возрасте до 3 лет) 2 раза в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение внутриглазного давления (ВГД) относительно исходного значения на 12-й неделе исследования. Средние показатели снижения ВГД в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, были подобными. Во всех исследуемых возрастных группах (от рождения до 3 лет, от 3 до 12 лет и от 12 до 18 лет) показатели среднего снижения ВГД на 12-й неделе исследования у пациентов, применявших латанопрост, и у пациентов, применявших тимолол, были подобными. Однако данные эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов в возрасте до 3 лет были получены только для 13 пациентов и не было показано никакой значимой эффективности у 4 пациентов, представлявших в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 года. Данные о применении недоношенным новорожденным детям (родившимся ранее 36 недели беременности) отсутствуют. Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врожденной глаукомой/глаукомой младенцев (ПВГ) были подобными у пациентов, применявших латанопрост, и у пациентов, применявших тимолол. Результаты в подгруппе не-ПВГ (то есть пациентов, имевших, например, ювенильную открытоугольную глаукому, афакичную глаукому) и больных ПВГ были подобными. Влияние на ВГД проявлялось после первой недели лечения и сохранялось в течение 12 недель исследования, как и у взрослых. Таблица: Снижение ВГД (мм рт. ст.) на 12-й неделе исследования в зависимости от группы активного лечения и исходного диагноза Латанопрост N=53 Тимолол N=54 Среднее исходное значение (СИ) 27,3 (0,75) 27,8 (0,84) Изменение на 12-й неделе по сравнению со средним исходным значением † (СИ) -7,18 (0,81) -5,72 (0,81) p -значение по сравнению с тимололом 0,2056 ПВГ N=28 Не-ПВГ N=25 ПВГ N=26 Не-ПВГ N=28 Среднее исходное значение (СИ) 26,5 (0,72) 28,2 (1,37) 26,3 (0,95) 29,1 (1,33) Изменение на 12-й неделе по сравнению со средним исходным значением † (СИ) -5,90 (0,98) -8,66 (1,25) -5,34 (1,02) -6,02 (1,18) p -значение по сравнению с тимололом 0,6957 0,1317 СП - стандартная погрешность. † Скорректированный расчетный показатель на основе модели ковариационного анализа ( ANCOVA ).

Всасывание Латанопрост (молекулярная масса 432,58) – это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарство, которое само по себе неактивно, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста становится биологически активным. Пролекарство хорошо проникает через роговицу, и все лекарственные средства, попадающие во внутриглазную жидкость, гидролизуются при прохождении через роговицу. Распределение Исследования у человека показали, что максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается примерно через 2 часа после местного применения. Биотрансформация и выведение В глазу почти не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 17 минут. Дети Проводилось открытое исследование фармакокинетики концентраций кислоты латанопроста в плазме крови у взрослых пациентов и пациентов детского возраста (от новорожденных до детей в возрасте до 18 лет) с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Пациенты во всех возрастных группах получали лечение 0,005 % латанопростом по одной капле в каждый глаз в течение минимум 2 недель. Системное воздействие кислоты латанопроста было примерно вдвое выше у пациентов в возрасте от 3 до < 12 лет и в 6 раз выше у детей в возрасте до 3 лет, чем у взрослых пациентов, однако при этом сохранялся широкий запас безопасности препарата в отношении возникновения системных нежелательных эффектов. Медиана времени, необходимого для достижения пиковой концентрации препарата в плазме крови, составляла 5 минут после применения дозы препарата во всех возрастных группах. Медиана периода полувыведения препарата из плазмы крови была небольшой (менее 20 минут), подобной для детей и взрослых пациентов, что обусловливало отсутствие накопления кислоты латанопроста в системе кровообращения в условиях устойчивого равновесия. Клинические характеристики.

Снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов, включая пациентов пожилого возраста, с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением. Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Известная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Акистан.

Исчерпывающие данные о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами отсутствуют. Зафиксировано парадоксальное повышение внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных. Исследования взаимодействия латанопроста проводили только у взрослых пациентов.

Латанопрост может вызвать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Еще до начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к перманентной гетерохромии. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанной окраской радужной оболочки, например сине-коричневой, серо-коричневой, желто-коричневой или зелено-коричневой. В исследованиях латанопроста появление изменения цвета обычно происходило в течение первых 8 месяцев лечения, редко – в течение второго или третьего года и не наблюдалось после четвертого года лечения. Прогрессирование пигментации радужной оболочки со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения латанопростом не оценивался. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33 % пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза (см. раздел «Побочные реакции»). Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто являются незаметными с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7 % до 85 %, причем пациенты с желто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту. Изменения цвета глаз не наблюдалось у пациентов с однородным голубым цветом глаз и были редкими у пациентов с однородным серым, зеленым или карим цветом глаз. Изменение цвета происходит за счет повышения содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не за счет увеличения количества меланоцитов. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически по направлению к периферии пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобретать более коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшего усиления коричневой пигментации радужки не наблюдалось. До настоящего времени в клинических исследованиях не было получено данных, что это явление связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями. При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменения под влиянием терапии. В клинических исследованиях не наблюдалось накопления пигмента в трабекулярной сетке или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза. Результаты 5 лет клинического применения латанопроста указывают на то, что увеличение пигментации радужной оболочки не приводит к клиническим осложнениям. Применение латанопроста можно продолжать в случае, если произошло изменение пигментации радужки. Однако пациентам следует проходить регулярные обследования и, если клиническая ситуация того потребует, лечение латанопростом следует прекратить. Опыт применения латанопроста ограничен при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. В настоящее время отсутствуют данные о применении латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Латанопрост не влияет или оказывает незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении его при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять латанопрост с осторожностью, пока не будет получено больше данных. Данные исследований по применению латанопроста в периоперационном периоде при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам препарат Акистан следует применять с осторожностью. Данный лекарственный препарат необходимо с осторожностью применять пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе. Следует избегать применения препарата в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов. Зафиксированы случаи макулярного отека (см. раздел «Побочные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека (диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Препарат Акистан следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека. Препарат Акистан можно с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска развития иридита/увеита. Опыт применения латанопроста пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя в пострегистрационный период сообщалось о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Пока не накоплено достаточного клинического опыта, назначать латанопрост пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью (см. также раздел «Побочные реакции»). Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальной области, причем большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальной области не является постоянным, и в некоторых случаях оно исчезало при продолжении лечения латанопростом. Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводился препарат, а также в прилегающих участках; к этим изменениям относятся увеличение длины, толщины, пигментации и количества волосков в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после прекращения приема препарата. Консервант Препарат Акистан содержит бензалкония хлорид, который часто используется как консервант в офтальмологических препаратах. Различий в профиле нежелательных эффектов у детей по сравнению со взрослыми согласно ограниченным имеющимся данным нет. В целом, однако, реакция глаз на раздражитель у детей сильнее, чем у взрослых. Из-за раздражения возможно нарушение режима лечения у детей. Поступали сообщения, что бензалкония хлорид вызывал раздражение глаза, симптом сухого глаза и может влиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам с сухостью глаз и пациентам, у которых может быть поврежден роговица. При длительном применении необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов. Контактные линзы Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их следует снимать перед применением препарата Акистан, но можно надевать через 15 минут (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность Безопасность применения препарата Акистан беременным женщинам не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для течения беременности, для плода или новорожденного. В связи с этим препарат Акистан не следует применять в период беременности. Период грудного вскармливания Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому матерям, кормящим грудью, следует прекратить лечение препаратом Акистан или приостановить грудное вскармливание.

Латанопрост оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Как и применение других препаратов, закапывание глазных капель может вызвать временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе для лиц пожилого возраста Рекомендуемая терапия: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата Акистан вечером. Препарат Акистан не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку при более частом применении снижается эффективность снижения внутриглазного давления. В случае пропуска дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время. Как и для любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли. Перед закапыванием глазных капель нужно снять контактные линзы, устанавливать их можно вновь через 15 минут. При применении нескольких офтальмологических средств местного действия их следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Глазные капли Акистан можно применять детям в той же дозировке, что и взрослым. Данные об эффективности и безопасности применения латанопроста в возрастной группе до 1 года очень ограничены. Отсутствуют доступные данные о применении препарата недоношенным младенцам (родившимся ранее 36 недели беременности). У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, страдающих главным образом первичной врожденной глаукомой, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остается методом первой линии. Безопасность применения препарата детям в течение длительного периода не установлена.

Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке латанопростом не зафиксировано. Следующая информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата Акистан. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90 % метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5-10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и повышенную потливость. Однако при местном применении в глаза доз латанопроста, которые в 7 раз превышают клиническую дозу препарата Акистан, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноза. В случае передозировки препарата Акистан следует проводить симптоматическое лечение.

Большинство побочных реакций связано с органами зрения. Сообщалось об изменении пигментации радужной оболочки (см. раздел «Особенности применения»). Другие офтальмологические побочные реакции обычно являются временными и возникают после введения препарата. Побочные реакции распределены на категории в зависимости от частоты, с которой они встречаются: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: герпетический кератит *§. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль *, головокружение *. Нарушения со стороны органов зрения Очень часто: гиперпигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, жжение и ощущение инородного тела в глазу); изменения в ресницах и пушковых волосах век (увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц). Часто: точечный кератит, преимущественно бессимптомный; блефарит; боль в глазах; фотофобия; конъюнктивит *. Нечасто: отек век; сухость глаз; кератит *; нечеткость зрения; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек *; увеит *. Редко: ирит *, отек роговицы *, эрозия роговицы, периорбитальный отек, трихиаз *, дистихиаз, киста радужной оболочки*§, местная кожная реакция на веках, потемнение пальпебральной кожи век, псевдопемфигоид глазной конъюнктивы*§. Очень редко: периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век. Нарушения со стороны сердца Нечасто: стенокардия, учащенное сердцебиение *. Очень редко: нестабильная стенокардия. Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: бронхиальная астма *, одышка *. Редко: обострение бронхиальной астмы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота *, рвота *. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: высыпания на коже. Редко: зуд. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Нечасто: миалгия *, артралгия *. Общие нарушения и реакции в месте введения Нечасто: боль в груди *. * Побочная реакция на препарат, выявленная в пострегистрационном периоде. § Частота побочной реакции на препарат оценивалась по «Правилу трех». Имеются очень редкие сообщения о случаях кальцификации роговицы в связи с применением глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов, у которых была значительно повреждена роговица. Дети Профиль безопасности препарата был подобен взрослым и не было выявлено новых побочных реакций в краткосрочных клинических исследованиях. У пациентов детского возраста чаще, чем у взрослых, наблюдаются такие побочные реакции, как назофарингит и повышение температуры тела. Сообщения о побочных реакциях Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза для лекарственного средства. Квалифицированных работников в сфере здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua .

36 месяцев. После первого открытия флакона срок годности – 4 недели.

Хранить в холодильнике при температуре 2 – 8 °С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте. После первого открытия флакон хранить при температуре не выше 25 °С и использовать в течение 4 недель.

По 2,5 мл в полиэтиленовом флаконе с полиэтиленовой капельницей и полипропиленовой крышкой; по 1 флакону в картонной коробке или по 3 флакона в картонной коробке, или по 6 флаконов в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По рецепту.

Фармаселект Интернешнл Бетелигангз ГмбХ / Pharmaselect International Beteiligungs GmbH.

Эрнст-Мельхиор-Гассе 20, 1020 Вена, Австрия / Ernst - Melchior - Gasse 20, 1020 Vienna, Austria.