Акінетон 5 мг/мл, раствор для инъекций

И Н С Т Р У К Ц И Я по медицинскому применению лекарственного средства АКИНЕТОН (AKINETON ®)

действующее вещество: бипериден; 1 мл раствора содержит биперидена лактата 5 мг, что соответствует 3,88 мг биперидена основания; вспомогательные вещества: натрия лактат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Противопаркинсонические препараты. Антихолинергические средства. Третичные амины. Бипериден. Код АТХ N04A A02.

Бипериден является антихолинергическим средством преимущественно центрального действия. Периферический эффект слабый по сравнению с таковым у атропина. Бипериден конкурентно связывается с периферическими и центральными мускариновыми рецепторами (преимущественно M 1). В опытах на животных бипериден влиял на паркинсоноподобные симптомы (тремор, ригидность), вызванные холинергическими средствами центрального действия. Таким образом, Акинетон влияет на состояния, которые сопровождаются холинергической гиперактивностью в центральной нервной системе (ЦНС), например, синдром Паркинсона как экстрапирамидный синдром дефицита дофамина вследствие нейрональной дегенерации, а также другие симптомы, вызванные нейролептиками, которые также можно отнести к нарушениям допаминергической нейропередачи в базальных ганглиях, вследствие чего нарушается баланс допаминергических и холинергических функций. Относительно повышенная холинергическая активность может быть медикаментозно подавлена антихолинергическими препаратами, такими как Акинетон.

Распределение Связь биперидена с белками плазмы крови составляет 95 %. Кажущийся объём распределения биперидена – 24 ± 4,1 л/кг. Бипериден легко проникает в ткани и имеет период полувыведения при распределении в ткани 0,6 ч, а соотношение общего объёма распределения к объёму центрального распределения 9,6. Информация о прохождении биперидена через плаценту отсутствует. Биотрансформация Бипериден практически полностью метаболизируется. В моче неизменённый бипериден не обнаруживается. Основной метаболит биперидена образуется путём гидроксилирования бициклогептанового кольца (60 %), кроме того, частично происходит дополнительное гидроксилирование пиперидинового кольца (40 %). Многочисленные метаболиты (в виде продуктов гидроксилирования и их конъюгатов) выводятся в соотношении 50:50 с мочой и калом соответственно. Выведение Конечный период полувыведения из плазмы крови после разовой инъекции биперидена лактата у молодых здоровых добровольцев составляет приблизительно 24 ч, а плазменный клиренс составляет 11,6 мл/мин/кг. Пациенты пожилого возраста Биодоступность и выведение Поскольку с возрастом масса печени, кровоток и активность ферментов печени могут снижаться, у пациентов пожилого возраста может наблюдаться меньшая скорость метаболизма биперидена в печени, а следовательно, повышенная биодоступность и сниженная скорость выведения по сравнению с пациентами более молодого возраста. В сравнительном исследовании у пациентов пожилого возраста наблюдались в 3–5 раза более высокие значения AUC и в 2 раза более длительные периоды полувыведения, чем у добровольцев более молодого возраста. Фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени и почек отсутствуют. Доклинические данные по безопасности Хроническая токсичность Исследования хронической токсичности у крыс и собак не выявили признаков органной токсичности. Мутагенный и канцерогенный потенциал Исследования in vivo и in vitro с бипериденом не выявили мутагенного или кластогенного эффекта. Долговременные исследования на животных о канцерогенном потенциале биперидена отсутствуют. Репродуктивная токсичность Бипериден недостаточно изучен в отношении его репродуктивной токсичности у животных. Исследования влияния на фертильность, фетальное и постнатальное развитие отсутствуют. Исследования эмбриональной токсичности не выявили признаков тератогенного потенциала или других эмбриотоксических характеристик при применении препарата в терапевтическом диапазоне доз. Опыт применения лекарственного средства женщинам в период беременности и кормления грудью отсутствует. Клинические характеристики.

Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор. Экстрапирамидные симптомы, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами. Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами.

Повышенная чувствительность к биперидена лактату или к любому из компонентов лекарственного средства. Нелеченная закрытоугольная глаукома. Механический стеноз желудочно-кишечного тракта. Мегаколон. Обструкция желудочно-кишечного тракта.

Применение препарата Акинетон вместе с другими антихолинергическими препаратами, например психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и спазмолитическими лекарственными средствами, может приводить к усилению центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное применение Акинетона с леводопой может усиливать дискинезию. При одновременном применении биперидена и препаратов леводопы/карбидопы у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдали генерализованные хореиформные нарушения движения. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием лекарственного средства Акинетон. Иногда симптомы паркинсонизма при наличии поздней дискинезии могут быть настолько серьёзными, что лечение антихолинергическими препаратами становится необходимым. При лечении Акинетоном могут усиливаться эффекты алкоголя, поэтому следует избегать употребления алкоголя. Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и других действующих веществ, которые оказывают аналогичное действие на желудочно-кишечный тракт. Антихолинергические средства могут усиливать побочные эффекты петидина, проявляющиеся со стороны центральной нервной системы.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, такие как бипериден, могут повышать склонность к эпилептическим припадкам. Пациентам с повышенной склонностью к судорогам Акинетон следует применять с осторожностью (см. раздел «Побочные реакции»). В случае задержки мочи пациент должен перед каждой инъекцией биперидена опорожнить мочевой пузырь. В отдельных случаях бипериден может приводить к затруднённому мочеиспусканию, в частности у пациентов с гипертрофией предстательной железы, реже – к задержке мочеиспускания. При проведении терапии препаратом Акинетон необходимо регулярно проверять внутриглазное давление (см. раздел «Побочные реакции»). Также следует с осторожностью применять лекарственное средство при наличии глаукомы. Применять лекарственное средство Акинетон пациентам с миастенией гравис можно лишь при соблюдении особой осторожности. Пациентам с заболеваниями, которые могут приводить к тахикардии, лекарственное средство Акинетон следует применять с осторожностью. При выраженной сухости во рту уменьшить её можно с помощью частого питья небольшого количества жидкости или жевания жевательной резинки без сахара. Предостережения для особых групп пациентов Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство пациентам пожилого возраста, в частности тем, у кого имеются симптомы органического поражения головного мозга. У пациентов пожилого возраста, особенно у тех, кто имеет церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто наблюдается повышенная чувствительность к действующему веществу в терапевтических дозах. При применении лекарственного средства Акинетон возможно ухудшение памяти (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщалось об отдельных случаях неправильного применения и зависимости от применения биперидена, связанных с улучшением настроения и эйфорическими эффектами, которые изредка наблюдались. Помимо случаев, угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкого прекращения применения лекарственного средства из-за опасности чрезмерного обратного эффекта. Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически не содержит натрия.

Беременность Поскольку опыт применения лекарственного средства Акинетон в период беременности отсутствует, препарат следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Кормление грудью Антихолинергические лекарственные средства могут подавлять лактацию. Учитывая химическую структуру действующего вещества, можно предположить, что бипериден проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить. Фертильность Данные о влиянии лекарственного средства Акинетон на фертильность отсутствуют.

Из-за побочных эффектов со стороны центральной и периферической нервной системы, таких как утомляемость, головокружение и сонливость, даже при правильном применении этот препарат может влиять на скорость реакции таким образом, что независимо от ограничения, обусловленного основным заболеванием, способность активно участвовать в дорожном движении или работать с электрическими инструментами или инструментами, оборудованными двигателями, и другими механизмами может быть ещё более нарушена. Это, в частности, наблюдается при одновременном применении с другими препаратами центрального действия, антихолинергическими препаратами и особенно – одновременно с алкоголем. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции.

Дозировку биперидена следует подбирать индивидуально. Синдром паркинсонизма В начале лечения и при тяжёлых случаях можно применять 10 - 20 мг биперидена лактата (2 - 4 мл раствора для инъекций) внутримышечно или медленно внутривенно, разделив дозу на несколько инъекций в течение дня. Экстрапирамидные симптомы, вызванные действием лекарственных средств Взрослым можно назначать 2,5 - 5 мг биперидена лактата (0,5 - 1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или медленно внутривенно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Наибольшая общая суточная доза составляет 10 - 20 мг биперидена лактата (2 - 4 мл раствора для инъекций). Детям до 1 лет можно назначать 1 мг биперидена лактата (что соответствует 0,2 мл раствора для инъекций), в возрасте от 1 до 6 лет – 2 мг биперидена лактата (что соответствует 0,4 мл раствора для инъекций) и от 6 до 10 лет – 3 мг биперидена лактата (что соответствует 0,6 мл раствора для инъекций). Отравление никотином Внутримышечное введение 5 - 10 мг биперидена лактата (1 - 2 мл раствора для инъекций). В неотложных случаях, помимо стандартных мероприятий, целесообразно внутривенное введение 5 мг биперидена лактата (1 мл раствора для инъекций). Отравление фосфорсодержащими органическими веществами При отравлении фосфорсодержащими органическими веществами дозировка препарата Акинетон определяется индивидуально. В зависимости от токсических проявлений отравления можно повторно вводить 5 мг биперидена лактата внутривенно до исчезновения симптомов отравления. Если симптомы исчезают во время инъекции, её следует прекратить. Пациенты пожилого возраста Необходимо с осторожностью применять препарат. Следует применять наименьшую возможную начальную дозу и затем медленно её увеличивать в зависимости от реакции пациента (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациенты с нарушениями функции печени или почек Данные о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют. В связи с этим необходимо с осторожностью применять препарат. Следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы и медленно её увеличивать в зависимости от реакции пациента. Способ применения Взрослым раствор для инъекций следует вводить внутримышечно или медленно внутривенно. Детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) раствор для инъекций можно вводить медленно внутривенно. Если симптомы исчезают во время инъекции, её следует прекратить. Любой неиспользованный после вскрытия ампулы раствор следует утилизировать. Продолжительность лечения Продолжительность лечения зависит от типа и степени тяжести заболевания и может варьироваться от кратковременного применения до длительного лечения препаратом или до момента, когда лечение можно будет продолжить приёмом пероральной формы препарата или завершить. Лечение этим лекарственным средством нельзя резко прекращать, это необходимо делать постепенно.

Опыт применения биперидена детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) ограничен. Препарат чаще назначали в течение ограниченного периода времени при дистонии, вызванной лекарственными средствами (например, нейролептиками или метоклопрамидом и аналогичными лекарственными средствами), которая может возникать как побочный эффект или симптом интоксикации.

Симптомы передозировки аналогичны признакам токсичности атропина с периферическими антихолинергическими признаками: расширенные зрачки, медленно реагирующие на свет (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение лица, увеличение частоты сердечных сокращений, атония мочевого пузыря и кишечника, повышение температуры и нарушения со стороны центральной нервной системы (такие как возбуждение, делирий, дезориентация, спутанность сознания и/или галлюцинации). При тяжёлых интоксикациях существует риск циркуляторного коллапса и центрального паралича дыхания. Лечение: приём ингибиторов ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмина, который может проникать в спинномозговую жидкость, а также влиять на симптомы центрального генеза (и/или физостигмина салицилата в случае положительного теста на физостигмин). При необходимости – поддержание функции сердечно-сосудистой и респираторной систем (искусственная оксигенотерапия), жаропонижающие средства (при повышении температуры тела), катетеризация мочевого пузыря – в зависимости от типа симптомов.

Побочные реакции могут возникать особенно в начале лечения и при очень быстром увеличении дозировки. Эффект возбуждения центральной нервной системы часто наблюдается у пациентов с симптомами нарушений функций головного мозга и может потребовать снижения дозы. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Инфекции и инвазии Частота неизвестна: паротит. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: гиперчувствительность. Психические нарушения Редко: при применении высоких доз – агитация, возбуждение, страх, спутанность сознания, делирий, галлюцинация, бессонница. Очень редко: нервозность, эйфория. Нарушения со стороны нервной системы Редко: утомляемость, головокружение и ухудшение памяти. Очень редко: головная боль, дискинезия, атаксия, нарушения речи, повышенная склонность к эпилептическим припадкам и судорогам. Нарушения со стороны органов зрения Очень редко: нарушение аккомодации, мидриаз, фоточувствительность. Может возникать закрытоугольная глаукома (необходимо проверять внутриглазное давление). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: тахикардия. Очень редко: брадикардия. После парентерального применения препарата возможно падение артериального давления. Нарушения со стороны пищеварительной системы Редко: сухость во рту, тошнота, расстройства желудка. Очень редко: запор. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко: сниженное потоотделение, аллергическая сыпь. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата Редко: спазмы в мышцах. Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы Очень редко: дизурия, особенно у больных аденомой простаты (необходимо уменьшать дозу), задержка мочи. Общие расстройства и реакции в месте введения Редко: сонливость. Описание отдельных побочных реакций Сообщалось о временном сокращении фазы быстрого сна (фазы сна с быстрыми движениями глаз), что характеризуется увеличением времени, необходимого для достижения этой фазы, и уменьшением продолжительности этой фазы в процентном отношении к общей продолжительности сна. Дети Профиль безопасности у детей аналогичен профилю безопасности у взрослых. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Несовместимость. При отсутствии исследований совместимости это лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1 мл в ампуле вместимостью 2 мл из бесцветного гидролитического стекла типа 1 с перетяжкой и с белым пятном на верхней части ампулы. По 5 ампул в пленке глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметизированы пленкой из бумаги или ПВХ, или фольги) в картонной пачке.

По рецепту.

Сиртон Фармасьютикалс С.П.А.

Италия, 22079, г. Вилла-Гвардия (провинция Комо), пл. Пьяцца 20-го Сентября, 2.