Акінетон 2 мг, таблетки

И Н С Т Р У К Ц И Я по медицинскому применению лекарственного средства АКИНЕТОН (AKINETON ®)

действующее вещество: biperiden hydrochloride ; 1 таблетка содержит бипериден гидрохлорида 2 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат ; крахмал картофельный; повидон ; тальк; магния стеарат .

Таблетки. Основные физико-химические свойства: почти белого цвета, плоскоцилиндрические таблетки с фасками, на одной стороне которых имеется крестообразная риска.

Противопаркинсонические препараты. Антихолинергические средства. Третичные амины. Бипериден . Код АТХ N04A A02.

Препарат Акинетон является антихолинергическим средством преимущественно центрального действия. Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени по сравнению с таковым у атропина. Бипериден конкурентно связывается с периферическими и центральными мускариновыми рецепторами (преимущественно M 1 ). В опытах на животных бипериден влиял на паркинсоноподобные состояния (тремор, ригидность), вызванные холинергическими средствами центрального действия. Таким образом, бипериден влияет на состояния, которые сопровождаются холинергической гиперактивностью в ЦНС, например, синдром Паркинсона как экстрапирамидный синдром дефицита дофамина в результате нейрональной дегенерации, а также другие симптомы, вызванные нейролептиками, которые также можно отнести к нарушениям дофаминергической нейропередачи в базальных ганглиях. Итак, баланс дофаминергических и холинергических функций нарушается. Относительно повышенная холинергическая активность может быть медикаментозно подавлена антихолинергическими препаратами, такими как Акинетон .

Всасывание Бипериден гидрохлорид быстро всасывается после перорального применения 4 мг и обнаруживается в плазме крови через 27 мин. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне 4‒7 нг/мл достигается через 1‒2 часа. Биодоступность Биодоступность бипериден гидрохлорида при пероральном применении составляет примерно 30 %. Распределение Связывание бипериден с белками плазмы крови составляет примерно 95 %. Очевидный объем распределения бипериден был определен на уровне 24 ± 4,1 л/кг. Бипериден легко проникает в ткани и имеет период полувыведения при распределении в ткани 0,6 ч, а соотношение общего объема распределения к объему центрального распределения составляет 9,6. Информация о проникновении бипериден через плаценту отсутствует. Биотрансформация Бипериден практически полностью метаболизируется . В моче неизмененный бипериден не обнаруживается. Основной метаболит бипериден образуется путем гидроксилирования бициклогептанового кольца (60 %), кроме того, частично происходит дополнительное гидроксилирование пиперидинового кольца (40 %). Многочисленные метаболиты (в виде продуктов гидроксилирования и их конъюгатов ) выводятся в соотношении 50:50 с мочой и калом. Выведение Конечный период полувыведения из плазмы крови после однократного перорального применения бипериден гидрохлорида у молодых здоровых добровольцев составляет 11‒24 ч, а плазменный клиренс составляет примерно 146 л/кг. В равновесном состоянии период полувыведения из плазмы крови составлял 25 ± 9 ч. Пациенты пожилого возраста Биодоступность Поскольку с возрастом масса печени, кровообращение и активность ферментов печени могут снижаться, у пациентов пожилого возраста может наблюдаться меньшая скорость метаболизма бипериден в печени, а следовательно, повышенная биодоступность и сниженная скорость выведения по сравнению с пациентами более молодого возраста. В сравнительном исследовании у пациентов пожилого возраста наблюдались в 3‒5 раз более высокие значения AUC и в 2 раза более длительные периоды полувыведения, чем у добровольцев более молодого возраста. Выведение Конечный период полувыведения после однократного перорального применения препарата у пациентов пожилого возраста составил 30 ± 6 ч. Период полувыведения в равновесном состоянии составил 39 ± 12 ч. Фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени и почек отсутствуют. Доклинические данные по безопасности. Хроническая токсичность Исследования хронической токсичности у крыс и собак не выявили признаков органной токсичности. Мутагенный и канцерогенный потенциал Исследования in vivo и in vitro с бипериденом не выявили мутагенного или кластогенного эффекта. Долгосрочные исследования на животных относительно канцерогенного потенциала бипериден отсутствуют. Репродуктивная токсичность Бипериден недостаточно изучен относительно его репродуктивной токсичности у животных. Исследования влияния на фертильность, фетальное и постнатальное развитие отсутствуют. Исследования эмбриональной токсичности не выявили признаков тератогенного потенциала или других эмбриотоксичных характеристик при применении препарата в терапевтическом диапазоне доз. Опыт применения лекарственного средства женщинам в период беременности и кормления грудью отсутствует. Клинические характеристики.

Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор. Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия , акатизия и паркинсонизм.

Повышенная чувствительность к бипериден гидрохлориду или к любому из компонентов препарата, нелеченая закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон , обструкция желудочно-кишечного тракта.

Применение препарата Акинетон вместе с другими антихолинергическими препаратами, например психотропными лекарственными средствами, антигистаминными , противопаркинсоническими и спазмолитическими лекарственными средствами, может приводить к усилению центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное применение Акинетона с леводопой может усиливать дискинезию . При одновременном применении бипериден и препаратов леводопы / карбидопы у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдали генерализованные хореиформные нарушения движения. Поздняя дискинезия , вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон . Иногда симптомы паркинсонизма при наличии поздней дискинезии могут быть настолько серьезными, что лечение антихолинергическими препаратами становится необходимым. Антихолинергические средства могут усиливать побочные эффекты петидина , которые проявляются со стороны центральной нервной системы. При лечении препаратом могут усиливаться эффекты алкоголя (следует избегать употребления алкоголя). Антихолинергические препараты, такие как Акинетон , ослабляют действие метоклопрамида и других действующих веществ, которые оказывают аналогичное действие на желудочно-кишечный тракт.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, такие как бипериден , могут повышать склонность к эпилептическим приступам. Пациентам с повышенной склонностью к судорогам Акинетон следует применять с осторожностью ( см. раздел «Побочные реакции» ). В случае задержки мочи пациентам следует опорожнить мочевой пузырь, прежде чем принимать соответствующую дозу бипериден . В отдельных случаях бипериден может приводить к затрудненному мочеиспусканию, в частности у пациентов с гипертрофией предстательной железы, реже – к задержке мочеиспускания. При проведении терапии препаратом Акинетон необходимо регулярно проверять внутриглазное давление (см. раздел «Побочные реакции»). Также следует с осторожностью применять препарат при наличии глаукомы. Применять препарат Акинетон пациентам с миастенией гравис можно только при соблюдении особой осторожности. Пациентам с заболеваниями, которые могут приводить к тахикардии, препарат Акинетон следует применять с осторожностью. При выраженной сухости во рту уменьшить ее можно с помощью частого питья небольшого количества жидкости или жевания жевательной резинки без сахара. Предостережения для особых групп пациентов Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста, в частности тем, у кого есть симптомы органического поражения головного мозга. У пациентов пожилого возраста, особенно у тех, у кого имеются церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто наблюдают повышенную чувствительность к действующему веществу при применении препарата в терапевтических дозах. При применении бипериден возможно ухудшение памяти (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщали об отдельных случаях неправильного применения и зависимости от приема бипериден, что, возможно, связано с улучшением настроения и эйфорическими эффектами вследствие действия этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются. Кроме случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены препарата из-за опасности чрезмерного обратного эффекта . Особые примечания Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточностью сахаразы-изомальтазы .

Беременность Поскольку опыт применения лекарственного средства Акинетон в период беременности отсутствует, препарат следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Кормление грудью Антихолинергические препараты могут подавлять лактацию. Учитывая химическую структуру действующего вещества, можно предположить, что бипериден выводится с грудным молоком, поэтому кормление грудью следует прекратить. Репродуктивная функция Данные о влиянии препарата Акинетон на репродуктивную функцию отсутствуют.

Из-за побочных эффектов со стороны центральной и периферической нервной системы, таких как, например, утомляемость, головокружение и сонливость, даже при правильном применении этот препарат может также влиять на скорость реакции в такой степени, что, независимо от ограничения, обусловленного основным заболеванием, подлежащим лечению, способность активно участвовать в дорожном движении или работать с электрическими инструментами или инструментами, оснащенными двигателями, и другими механизмами еще больше нарушается. Это, в частности, наблюдается при одновременном применении с другими препаратами центрального действия, антихолинергическими препаратами и особенно – одновременно с алкоголем. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции.

Дозировку бипериден следует подбирать индивидуально. Лечение препаратом Акинетон обычно начинают с наименьшей дозы, постепенно ее повышая в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Дозирование Взрослые Синдром паркинсонизма Начальная доза - ½ таблетки перорально 2 раза в сутки ( 2 мг бипериден гидрохлорида /сутки ). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет ½ - 2 таблетки 3 - 4 раза в сутки (что соответствует 3‒16 мг/сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг бипериден гидрохлорида (что соответствует 8 таблеткам/сутки). Экстрапирамидные симптомы, вызванные действием лекарственных средств Для лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов назначают ½ - 1 таблетку 2‒3 раза в сутки одновременно с нейролептиком (что соответствует 2‒6 мг бипериден гидрохлорида /сутки). Дети и подростки (возрастом до 18 лет) Для лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных действием лекарственных средств, детям в возрасте 3‒15 лет назначают ½ - 1 таблетку от одного до трех раз в сутки (что составляет 1‒6 мг бипериден гидрохлорида /сутки). Пациенты пожилого возраста Необходимо с осторожностью применять препарат! Следует применять наименьшую возможную начальную дозу и затем медленно повышать дозу в зависимости от реакции пациента. Пациенты с нарушениями функции печени или почек Данные о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют. В связи с этим необходимо с осторожностью применять препарат. Следует применять наименьшую возможную дозу и в зависимости от реакции пациента медленно повышать дозу. Примечание При необходимости быстрого начала действия следует применять препарат в форме раствора для инъекций. Способ применения Общую суточную дозу следует равномерно распределить на несколько разовых доз для приема в течение суток. Таблетку можно разделить на две равные дозы, которые следует принимать во время или после еды, запивая жидкостью. Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая препарат сразу после еды. Продолжительность лечения Продолжительность лечения зависит от природы и течения заболевания и может колебаться от кратковременного применения до длительного лечения препаратом . Лечение этим лекарственным средством нельзя резко прекращать. При отмене Акинетона следует постепенно снижать дозу.

Препарат не назначают детям в возрасте до 3 лет. Опыт применения бипериден детям и подросткам (возрастом до 18 лет) ограничен и распространяется главным образом на применение в течение ограниченного периода времени при дистонии, вызванной лекарственными средствами (например, нейролептиками или метоклопрамидом и аналогичными препаратами), что может возникать как побочный эффект или симптом интоксикации.

Симптомы передозировки аналогичны признакам токсичности атропина с периферическими антихолинергическими признаками: расширенные зрачки, медленно реагирующие на свет (мидриаз); сухость слизистых оболочек, покраснение лица, увеличение частоты сердечных сокращений, атония мочевого пузыря и кишечника, повышение температуры и нарушения со стороны центральной нервной системы (такие как возбуждение, делирий, дезориентация, спутанность сознания и/или галлюцинации). При тяжелых интоксикациях существует риск циркуляторного коллапса и центрального паралича дыхательной мускулатуры. Лечение: в качестве антидота рекомендуют прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмина , который может проникать в спинномозговую жидкость, а также может влиять на симптомы центрального генеза (и/или физостигмина салицилата в случае положительного теста на физостигмин ). Поддержка функции сердечно-сосудистой и респираторной систем (искусственная вентиляция легких с кислородом), улучшение теплоотдачи при повышении температуры тела, катетеризация мочевого пузыря – в зависимости от типа симптомов. Кроме того, при необходимости можно провести промывание желудка или принять меры для уменьшения всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Побочные реакции возникают особенно в начале лечения и при очень быстром увеличении дозировки. Эффект возбуждения центральной нервной системы часто наблюдается у пациентов с симптомами нарушений функций головного мозга и может потребовать снижения дозировки. Частота побочных реакций определяется таким образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Инфекции и инвазии Частота неизвестна: паротит. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко : повышенная чувствительность. Психические расстройства Редко : при применении в высоких дозах – возбуждение, суетливость, страх, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, бессонница. Очень редко : нервозность, эйфория. Нарушения со стороны нервной системы Редко : утомляемость, головокружение и ухудшение памяти. Очень редко : головная боль, дискинезия , атаксия и нарушения речи, повышенная склонность к эпилептическим приступам и судорогам. Нарушения со стороны органов зрения Очень редко : нарушения аккомодации, мидриаз, фоточувствительность . Может возникать закрытоугольная глаукома (необходимо проверять внутриглазное давление). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Редко : тахикардия. Очень редко : брадикардия. Нарушения со стороны пищеварительной системы Редко : сухость во рту, тошнота, расстройства желудка . Очень редко : запор. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко : сниженное потоотделение, аллергическая сыпь. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата Редко : спазмы в мышцах. Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы Очень редко : дизурия, особенно у больных аденомой простаты (необходимо уменьшать дозу), задержка мочи. Общие расстройства и реакции в месте введения Редко : утомляемость. Описание отдельных побочных реакций Сообщалось о временном сокращении фазы быстрого сна (фаза сна с быстрыми движениями глаз), характеризующееся увеличением времени, необходимого для достижения этой фазы, и уменьшением продолжительности этой фазы в процентном отношении к общей продолжительности сна. Дети Профиль безопасности у детей аналогичен профилю безопасности у взрослых. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

По 20 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной пачке.

По рецепту.

« Лабораторио Фармачеутико СИТ с.р.л .» (терапевтически-гигиеническая специализация)

ул. Кавур , 70, 27035, г. Наве (П.В.), Италия