Акімба 1 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АКИМБА (AKIMBA)

действующее вещество: олопатадин; 1 мл раствора содержит олопатадина 1 мг (в виде гидрохлорида); вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 3,6 % раствор, натрия гидроксида 4 % раствор, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц, рН 6,5–7,5, осмолярность 260–340 мОсмоль/кг.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код АТХ S01G X09. Фармакологические свойства

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, обладающим несколькими выраженными механизмами действия. Он препятствует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продукции цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, вызванное гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что лекарственное средство действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка. Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не выявили никакой опасности для человека. Исследования на животных выявили задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина, превышавшие максимальную рекомендуемую дозу для офтальмологического применения человеку. Олопатадин проникал в молоко самок крыс после перорального применения.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови — в пределах от ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50−200 раз ниже, чем при пероральном применении лекарственного средства в хорошо переносимых дозах. Исследования фармакокинетики при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет приблизительно 8−12 часов. Лекарственное средство выводится преимущественно почками. Приблизительно 60−70 % дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита — монодесметил и N-оксид — были обнаружены в моче в низких концентрациях. Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина — 13 мл/мин) в 2−3 раза выше по сравнению с таковыми у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, — это дает основания предполагать, что выведение олопатадина происходило в процессе гемодиализа. В сравнительных исследованиях фармакокинетики при пероральном приеме дозы 10 мг молодыми лицами (средний возраст — 21 лет) и лицами пожилого возраста (средний возраст — 74 лет) никакой существенной разницы между концентрациями в плазме, связыванием с белком, выведением с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов не выявлено. Были проведены исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у данной категории пациентов можно ожидать несколько более высокую концентрацию в плазме при применении олопатадина. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50−200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозирование для пожилых людей и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является основным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в корректировке дозирования для пациентов с нарушениями функции печени. Клинические характеристики

Для лечения сезонных аллергических конъюнктивитов.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства.

Исследований взаимодействия лекарственного средства с другими препаратами не проводили. Исследования in vitro показали, что олопатадин не подавляет метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами при их сопутствующем применении. Особенности применения Олопатадин является противоаллергическим/антигистаминным средством, применяемым местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение лекарственного средства. Олопатадин содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза. Сообщалось также, что бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени используют лекарственное средство. Контактные линзы. Бензалкония хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением лекарственного средства необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания, и только после этого вновь установить контактные линзы. Применение в период беременности или грудного вскармливания Беременность. Данные о офтальмологическом применении олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацептивные средства. Грудное вскармливание. Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения (подробнее см. «Фармакологические свойства»). Нельзя исключить риск для новорожденных / детей грудного возраста. Олопатадин не следует применять женщинам в период грудного вскармливания. Репродуктивная функция. Исследований влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

Олопатадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Способ применения и дозы Только для офтальмологического применения. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле лекарственного средства два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). При необходимости лечение может продолжаться до 4 месяцев. Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в корректировке дозирования для данной категории пациентов. Применение детям и подросткам. Олопатадин можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в том же дозировании, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения олопатадина детям в возрасте до 3 лет не изучены. Данные по этой возрастной группе отсутствуют. Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследований применения олопатадина в форме глазных капель пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозирования при нарушениях функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»). Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо быть осторожным и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон-капельницу. Если местно применяют более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Олопатадин можно применять детям в возрасте от 3 лет в том же дозировании, что и взрослым.

Нет данных о передозировке лекарственного средства у человека при случайном или умышленном проглатывании. Олопатадин проявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого всего флакона лекарственного средства приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100 % абсорбции. Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышавших максимальную дозу для человека, что указывает на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, лиц пожилого возраста, применявших 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с соответствующим показателем при применении плацебо. В этом исследовании установленные уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мг) как минимум в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина в отношении влияния на сердечную реполяризацию. В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Побочные реакции В ходе клинических исследований с участием 1680 пациентов олопатадин применяли от 1 до 4 раз в день в оба глаза в течение четырех месяцев в качестве монотерапии или как дополнительную терапию к лоратадину 10 мг. Побочные реакции, связанные с применением олопатадина, наблюдались примерно у 4,5 % пациентов; однако только 1,6 % из них были исключены из клинических исследований в связи с возникновением этих побочных реакций. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных действиях, связанных с применением лекарственного средства. Наиболее частой побочной реакцией при применении олопатадина была боль в глазу с частотой возникновения 0,7 %. Ниже приведены побочные реакции, которые отмечались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период. Побочные реакции классифицированы по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). Внутри каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Системы органов Частота Побочные реакции Инфекции и инвазии Нечасто Ринит Иммунная система Частота неизвестна Повышенная чувствительность, отек лица Нервная система Часто Головная боль, дисгевзия Нечасто Головокружение, гипестезия Частота неизвестна Сонливость Органы зрения Часто Боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз Нечасто Эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушения эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окрашивание роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивальные фолликулы, нарушения конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушения век, гиперемия глаза Частота неизвестна Отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушения зрения, образование чешуек по краям век Респираторная система, органы грудной клетки и средостения Часто Сухость в носу Частота неизвестна Диспноэ, синусит Желудочно-кишечный тракт Частота неизвестна Тошнота, рвота Кожа и подкожные ткани Нечасто Контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи Частота неизвестна Дерматит, эритема Общие нарушения и реакции в месте введения Часто Повышенная утомляемость Частота неизвестна Астения, недомогание У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко наблюдались случаи кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты. Сообщения о побочных реакциях Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр МЗ Украины по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

3 лет. После вскрытия флакона хранить не более 28 дней при температуре не выше 25 °С.

Хранить при температуре не выше 25 °С в плотно закрытом флаконе. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

БАЛКАНФАРМА-РАЗГРАД АД.

Бул. Априлско восстание 68, Разград 7200, Болгария. Заявитель. Дельта Медикал Промоушнз АГ. Местонахождение заявителя. Отенбахгассе 26, Цюрих СН-8001, Швейцария.