Афицикл, таблетки

Я не могу выполнить этот перевод. Текст, который вы прислали, содержит только заголовок инструкции, без самой секции. Если вы пришлёте полный текст секции (с плейсхолдерами в исходном виде), я переведу его с русского языка на украинский или наоборот, как вам удобнее, сохранив все плейсхолдеры и медицинскую терминологию.

действующие вещества: парацетамол, пропифеназон, кофеин; 1 таблетка содержит парацетамола 250 мг, пропифеназона 210 мг, кофеина 50 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, глицерола дибегенат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки белого цвета с фаской, со знаком « » производителя с одной стороны и риской с другой.

Анальгетики. Прочие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B E51.

Механизм действия Афицикла является признанной обезболивающей комбинацией, поскольку сотни таких комбинаций существуют в мире, в том числе в странах с наиболее развитой фармакологией. Из трёх активных компонентов Афицикла анальгетическое действие было доказано для парацетамола и пропифеназона, тогда как кофеин можно рассматривать как вспомогательное средство, которое улучшает действие анальгетиков.

Парацетамол

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол является эффективным и широко используемым обезболивающим средством при легкой и средней боли. Это эффективное жаропонижающее средство, и из-за ассоциации аспирина с синдромом Рея у детей парацетамол является анальгетиком-антипиретиком выбора в этой группе. Механизм действия парацетамола заключается в подавлении фермента циклооксигеназы в ЦНС, при этом периферические свойства препарата минимальны.

Пропифеназон

Пропифеназон обладает анальгетическим и жаропонижающим действием, что является следствием подавления синтеза простагландинов Е2 и F2-альфа.

Кофеин

Добавление кофеина в анальгетическую комбинацию, содержащую парацетамол и пропифеназон, основано на его способности усиливать всасывание других компонентов. Кофеин является стимулятором центральной нервной системы и конкурентным ингибитором фермента фосфодиэстеразы. Данная комбинация позволяет использовать преимущества обезболивающего синергизма при применении относительно малых доз отдельных ингредиентов и минимизировать возможные побочные эффекты.

Фармакокинетика данного комбинированного препарата, применяемого при необходимости, имеет ограниченный диапазон, поскольку он не предназначен для хронической терапии, в ходе которой необходимо поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови. Парацетамол. Всасывается очень быстро из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30-60 минут после приёма внутрь. Метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов. Незначительный гидроксилированный метаболит (N-ацетил-p-бензохинонимин), который обычно вырабатывается в очень небольших количествах оксидазами смешанной функции в печени и почках, детоксифицируется, связываясь с глутатионом. Преднамеренная или случайная интоксикация N-ацетил-p-бензохинонимином может привести к накоплению и передозировке парацетамола из-за отсутствия эндогенного глутатиона и может вызывать некроз печени и почечных канальцев. Период полувыведения парацетамола колеблется от 1 до 3 часов. Пропифеназон. Пропифеназон имеет схожий фармакокинетический профиль, что оправдывает рациональность комбинации. Всасывается очень быстро из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 0,5-0,6 часа после приёма внутрь. Активно метаболизируется в печени и выделяется с мочой и желчью в виде метаболитов. Период полувыведения пропифеназона колеблется от 2,1 до 2,4 часа. В сочетании с парацетамолом пропифеназон удлиняет период полувыведения парацетамола на 40 % (2-3 часа) и обеспечивает большую продолжительность действия парацетамола и уменьшение частоты дозирования. Кофеин. Кофеин быстро и полностью всасывается, распределяется по всем тканям, включая мозг, максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 15-45 минут; кофеин метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 5 часов. Кофеин повышает качество всасывания других активных компонентов комбинированных анальгезирующих препаратов. Клинические характеристики.

Афицикл показан для симптоматического и кратковременного лечения таких болей, как головная боль, зубная боль, мигрень, послеоперационная и посттравматическая боль, а также дисменорея.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, известная повышенная чувствительность к пиразолону и подобным веществам (феназону, аминофеназону, метамизолу), а также к фенилбутазону, к ацетилсалициловой кислоте; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; вирусный гепатит, врожденная гипербилирубинемия, алкоголизм, панкреатит, гипертрофия предстательной железы; сахарный диабет; бронхиальная астма; заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; острая интермиттирующая порфирия; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца); закрытоугольная глаукома, эпилепсия, гипертиреоз; пожилой возраст. Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или β-блокаторы.

При одновременном применении лекарственного средства Афицикл с препаратами, содержащими парацетамол, возможна передозировка парацетамолом. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами (алкоголь, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, изониазид и рифампицин) увеличивается токсическое воздействие препаратов на печень. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Действие пропифеназона усиливается при одновременном применении снотворных средств. Не применять одновременно с алкоголем. Алкоголь усиливает гепатотоксичность парацетамола. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться – холестирамином. В случае замедления опорожнения желудка, например пропантелином, скорость всасывания парацетамола может быть уменьшена, начало действия – замедленным. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодическое применение не имеет значительного эффекта. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к появлению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Препарат усиливает действие пероральных противодиабетических средств (толбутамид, хлорпропамид, ацетогексамид) и пероральных антикоагулянтов, подобных кумарину. Комбинация с хлорамфениколом может удлинить выведение этого препарата с более высоким риском токсичности. Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение препарата с лекарственными средствами и напитками, содержащими кофеин. Частота случаев развития нейтропении (уменьшение белых кровяных телец) возрастает, если парацетамол и АZТ (зидовудин) применять одновременно. Для веществ с широким спектром действия (например, бензодиазепины) взаимодействия возможны в различных формах и непрогнозируемы. Пероральные контрацептивы, изониазид, циметидин и дисульфирам уменьшают метаболизм кофеина, а курение – усиливает. Препарат замедляет выведение теофиллина. За счет содержания в составе препарата кофеина усиливается действие веществ, подобных эфедрину. Одновременный прием некоторых гираза-ингибиторов может пролонгировать выведение кофеина и его метаболита параксантина. Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств, ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин). Кофеин снижает эффективность опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией печени. В ходе биотрансформации парацетамола образуется небольшое количество токсичного метаболита N-ацетил-p-бензохинонимина, который может вызвать патологические изменения в печени. Риск передозировки возрастает у пациентов с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент принимает варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией почек, при язвах желудочно-кишечного тракта или кровотечениях, а также пациентам с хроническими респираторными заболеваниями и хронической крапивницей. Меры предосторожности необходимо принять при сниженной переносимости анальгетиков, гиперчувствительности к другим анальгетикам, в том числе к ацетилсалициловой кислоте (опасность провоцирования приступа астмы). Есть отдельные сообщения об астматических приступах и случаях анафилактического шока в связи с индивидуальной гиперчувствительностью к пропифеназону и препаратам, содержащим парацетамол. Особая осторожность (уменьшение дозы и распределение суточной дозы на большее количество приёмов) необходима при гепатите, нарушении функции почек, синдроме Жильбера (изменения от доброкачественной вторичной желтухи до дефицита глюкуронилтрансферазы). Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) вследствие пироглутаматного ацидоза у пациентов с тяжёлыми заболеваниями, такими как тяжёлая почечная недостаточность и сепсис, а также у пациентов, у которых было недостаточное питание или другие причины дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), и которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или в сочетании с флуклоксациллином. Если есть подозрение на метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаматного ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком у пациентов с множественными факторами риска. Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом. Следует соблюдать особую осторожность пациентам с дискразией крови или супрессией костного мозга, и рекомендуется тщательное наблюдение гематологических показателей. Риск нейтропении и агранулоцитоза существует преимущественно вследствие присутствия пропифеназона. Если такая реакция происходит после приёма препарата Афицикл (повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы во рту, перианальные абсцессы, а также уменьшение количества гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить приём препарата. Описанные побочные эффекты обычно обратимы и исчезают в течение 1 - 2 недель. Особое внимание также необходимо пациентам, которые испытывают тревожность, нервозность, беспокойство, тремор, а также пациентам с артериальной гипертензией или бессонницей. При возникновении учащённого сердцебиения или тахикардии следует немедленно прекратить приём препарата. Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чай). Это может вызвать проблемы со сном, тремор, ощущение сердцебиения. Не превышать указанных доз. При возникновении пальпитаций или тахикардии следует немедленно прекратить приём препарата. Лечение препаратом Афицикл составляет не более 3 дней без консультации врача. С осторожностью следует назначать препарат детям (в возрасте от 12 лет). Следует избегать употребления алкоголя во время применения препарата Афицикл. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания, поскольку активные компоненты препарата проникают в грудное молоко.

Во время применения препарата некоторые пациенты могут испытывать сонливость, головокружение, возбуждение. Это следует учитывать пациентам, которые управляют автотранспортными средствами или работают со сложными механизмами, требующими концентрации внимания.

Применять внутрь. Афицикл как комбинированный анальгетик следует применять при необходимости, он не предназначен для длительной терапии. Взрослым и детям старше 16 лет назначать по 1 - 2 таблетки однократно в зависимости от интенсивности боли. Дозу можно повторить 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток. Детям в возрасте от 12 до 16 лет назначать по ½ до 1 таблетки однократно. Дозу можно повторить 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки. Интервал между приемами составляет не менее 4 часов. Не превышать рекомендованную дозу. Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Препарат можно назначать детям в возрасте от 12 лет.

При передозировке препарата каждый активный компонент может вызвать специфическую симптоматику. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения; со стороны центральной нервной системы (ЦНС): нарушение ориентации и внимания, угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, гиперрефлексия, головокружение, психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство; со стороны почек и мочевыделительной системы: почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз. Передозировка, как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. Поражение печени может проявиться через 12 - 48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях – с летальным исходом. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших свыше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, увеличенный диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию; воздействовать на центральную нервную систему (головокружение, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, судороги, беспокойство, потеря сознания, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, аффективное состояние, тревожность, тремор, конвульсии). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом. Передозировка пропифеназоном может вызвать поражение ЦНС (судороги, кома). При передозировке необходима срочная медицинская помощь, даже если симптомы отсутствуют. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Лечение. Симптоматическая терапия. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часов или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно установленной схеме доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы. Необходимо также провести общие поддерживающие мероприятия. При необходимости применять α-адреноблокаторы. Антагонисты β-адренорецепторов могут облегчить кардиотоксическое действие. Необходимо промыть желудок, применять оксигенотерапию, при судорогах – диазепам.

Терапевтические дозы препарата обычно хорошо переносятся и не вызывают дозозависимых побочных действий из-за небольших доз активных компонентов, входящих в его состав. Возможные побочные реакции классифицированы в соответствии с базой данных систем органов. Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз (пропифеназон – производное пиразолона является активным компонентом Афицикла, что отвечает за выявление возможных случаев агранулоцитоза. Известно, что аминопирин – одно из первых производных пиразолона – связан с дискразиями крови, хотя такие реакции описаны и при применении парацетамола в качестве монотерапии), синяки или кровотечения. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: язвы на слизистой оболочке ротовой полости, пурпура, аллергический дерматит. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Со стороны нервной системы (при приеме высоких доз): бессонница, повышенное возбуждение, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, усиление головной боли при длительном применении препарата, тремор, парестезия, нервозность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмия, пальпитации, тахикардия, артериальная гипотензия, боли в сердце. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Со стороны метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком (частота неизвестна). Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запор, нарушение пищеварения, изжога, боль в эпигастрии. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, в том числе печеночная недостаточность (гепатотоксичность обычно ассоциируется с передозировкой парацетамола), повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи), гепатонекроз (дозозависимый эффект), желтуха. Со стороны почек и мочевыводящей системы: почечные нарушения. Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Таблетки № 6: по 6 таблеток в перфорированной стрип-упаковке; по 1 стрип-упаковок в картонной коробке. Таблетки № 10: по 10 таблеток в перфорированной стрип-упаковке; по 1 стрип-упаковок в картонной коробке. Таблетки № 12: по 6 таблеток в перфорированной стрип-упаковке; по 2 стрип-упаковки в картонной коробке.

Вы не указали текст для перевода. Пожалуйста, вставьте секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

АЛКАЛОИД АД Скопье.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Северная Македония.