Аффида форт-німесулід, гранулы для суспензии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АФФИДА ФОРТ-нимесулид (AFFIDA FORT- nimesulide)

действующее вещество: нимесулид; 1 саше по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг; вспомогательные вещества: цетомакрогол 1000, мальтодекстрин, кислота лимонная, сахароза, ароматизатор апельсин.

Гранулы для оральной суспензии. Основные физико-химические свойства: соломенно-желтые гранулы.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А Х17.

Аффида форт-нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат группы метансульфонанилидов, который проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие препарата обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

В организме человека Аффида форт-нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2 - 3 часа. До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения – от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой – около 50 % от принятой дозы. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Лишь 1 - 3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не меняется. Клинические характеристики.

Лечение острой боли, первичной дисменореи. Нимесулид следует применять только как препарат второй линии. Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперэргические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе. Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью. Алкоголизм и наркотическая зависимость. Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью. Тяжелые нарушения свертывания крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелое нарушение функции почек. Нарушение функции печени. Пациенты с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами. Детский возраст до 12 лет. III триместр беременности и период грудного вскармливания.

Фармакодинамические взаимодействия. Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови. Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек и возникновению острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать, когда пациент применяет Аффида форт-нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию необходимо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида в отношении выведения натрия и в меньшей степени – выведения калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Аффида форт-нимесулид пациентам с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности. У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени – на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20 %) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида. Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами. Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Аффида форт-нимесулид пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови. Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Нимесулид подавляет активность фермента CYP 2С9. При одновременном применении с Аффида форт-нимесулид лекарств, являющихся субстратами этого фермента, их концентрация в плазме может повышаться. Требуется осторожность в случае, если нимесулид назначать менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности. Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальproевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения (уменьшения симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить. Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксичных препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить. Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения Аффида форт-нимесулидом, в том числе с летальным исходом при применении препаратов нимесулида. Пациентам, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Во время лечения препаратом пациент должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Пациентам, применяющим нимесулид и у которых появились гриппоподобные симптомы, следует прекратить его применение. У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в желудочно-кишечном тракте, которые могут быть летально опасными. Язва, кровотечение или перфорация в желудочно-кишечном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у пациента при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВП у пациентов, имеющих в анамнезе язву желудочно-кишечного тракта, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих пациентов, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мизопростола или ингибиторов протонного насоса. Больные с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида. В случае возникновения у пациента, получающего Аффида форт-нимесулид, кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта лечение препаратом следует прекратить. НПВП с осторожностью следует назначать пациентам с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний желудочно-кишечного тракта. Пациенты с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациенты с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП нуждаются в соответствующем контроле состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действовать перед назначением препарата пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении. Пациентам с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния пациента лечение необходимо прекратить. За пациентами пожилого возраста необходимо проводить тщательные наблюдения из-за возможности развития кровотечений и перфораций в желудочно-кишечном тракте, ухудшения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. При применении нимесулида сообщалось о случаях фиксированной медикаментозной эритемы. Лечение нимесулидом не следует возобновлять пациентам, у которых в анамнезе была фиксированная медикаментозная эритема, связанная с нимесулидом. Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть летально опасными, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали такие реакции, риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Аффида форт-нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений. Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, planning беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто проходит обследование по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид. Аффида форт-нимесулид содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что в ранние сроки беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышается с менее чем на 1 % примерно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности применения. Начиная с 20-й недели беременности применение нимесулида может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому в течение первого и второго триместров беременности нимесулид не следует назначать, если в этом нет необходимости. Если нимесулид применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Дородовой мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока следует рассмотреть после воздействия нимесулида в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства Аффида форт-нимесулид следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока. В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода: • сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); • почечная дисфункция (см. выше); У матери и плода в конце беременности возможно: • увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата; • подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или продлению периода родов. Поэтому нимесулид противопоказан в III триместре беременности. Как НПВП, подавляющие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Исследования на животных выявили атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных о применении нимесулида беременным не существует. Потенциальный риск для человека не определен, поэтому назначать нимесулид в I и II триместре беременности не рекомендуется. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период грудного вскармливания. Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть, или женщины, проходящие обследование по поводу бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Если беременность установлена во время применения нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Исследования влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механическими средствами не проводились, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, им следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Для того чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, следует применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Рекомендуется принимать после приема пищи. Максимальная продолжительность курса лечения – 15 суток. Взрослые. 100 мг нимесулида (1 однодозовый пакет) 2 раза в сутки после еды. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Дети в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30мл/час) является противопоказанием к применению Аффида форт-нимесулид. Содержимое пакета растворить в стакане с водой и принимать перорально.

Применение нимесулида детям в возрасте до 12 лет противопоказано.

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП) обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, однако такие явления возникают редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВП и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если учесть высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы (до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его приема пациентам можно назначить искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60- 100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Приведенные в таблице данные о побочных реакциях получены на основании проведенных клинических и постмаркетинговых исследований. Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: наблюдаются очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, но < 1/10); иногда (> 1/1000, но < 1/100); редко (> 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных). Со стороны кровеносной и лимфатической систем Редко Анемия, эозинофилия Очень редко Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура Со стороны иммунной системы Редко Повышенная чувствительность Очень редко Анафилаксия Со стороны метаболизма Редко Гиперкалиемия Со стороны психики Редко Чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения Со стороны нервной системы Иногда Головокружение Очень редко Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея) Со стороны органов зрения Редко Нечеткость зрения Очень редко Расстройства зрения Со стороны слухового аппарата и лабиринта Очень редко Вертиго (головокружение) Сердечные расстройства Редко Тахикардия Сосудистые расстройства Иногда Артериальная гипертензия Редко Геморрагия, лабильность артериального давления, приливы Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения Иногда Одышка Очень редко Астма, бронхоспазм Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Диарея, тошнота, рвота Иногда Запор, метеоризм, гастрит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка Очень редко Боль в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета Со стороны печени и желчевыводящей системы Часто Повышение уровня ферментов печени Очень редко Гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит, с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз Со стороны кожи и её придатков Иногда Зуд, сыпь, повышенная потливость Редко Эритема, дерматит Очень редко Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиморфная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Частота неизвестна Фиксированная медикаментозная эритема Со стороны почек и мочевыводящей системы Редко Дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания Очень редко Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит Общие нарушения и местные реакции на препарат Иногда Отек Редко Недомогание, астения Очень редко Гипотермия Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) наблюдаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в желудочно-кишечном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у пациентов пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, рвота с кровью, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты. Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакциях на применение НПВП. Очень редко при применении НПВП могут наблюдаться такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 1 саше или 3, или 6, или 30, или 999 саше, соединенных по три с линией перфорации, в картонной коробке.

По рецепту.

Файн Фудс энд Фармасьютикалз Н.Т.М. С.П.А./Fine Foods & Pharmaceuticals N.T.M. S.P.A. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Via Grignano, 43 - 24041 Brembate (BG), Италия/Via Grignano, 43 - 24041 Brembate (BG), Italy. Заявитель. Дельта Медикел Промоушнз АГ/Delta Medical Promotions AG. Местонахождение заявителя. 26 Оттенбахгассе, Цюрих 8001, Швейцария/26 Oetenbachgasse, Zurich 8001, Switzerland.