Адмента 10, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АДМЕНТА 10 ( ADMENTA 10 )

действующее вещество: мемантин ; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит мемантина гидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, Opadry Grey 03F57692: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, тальк, железа оксид черный (Е 172). состав покрытия:: коллоидный безводный о действующем веществе.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки серого цвета, капсулообразной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «322» с одной стороны.

Средства, применяемые при деменции. Код АТХ N06D X01.

В проявлении симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA ( N -метил- D -аспартат)-рецепторов. Мемантин является потенциалзависимым антагонистом NMDA-рецепторов средней аффинности неконкурентного типа. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Абсорбция Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100 %, время достижения пика концентрации в плазме крови (T max ) – от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет. Распределение Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг соотношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равно 0,52. Примерно 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови. Биотрансформация В организме человека около 80 % мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не обладают NMDA-антагонистическими свойствами. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено. Элиминация Мемантин элиминируется моноэкспоненциальным образом с периодом t 1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl tot ) равен 170 мл/мин/1,73м 2 . Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может происходить в результате существенных изменений в диете, например замены богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных средств. Линейность Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг. Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь При дозе мемантина 20 мг в сутки уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, составляющей 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека. Клинические характеристики.

Болезнь Альцгеймера от средней степени тяжести до тяжелых форм.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану. В одном опубликованном сообщении отмечался также риск комбинации мемантина и фенитоина. Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина со спазмолитическими средствами, дантроленом или баклофеном может модифицировать их эффекты, что может потребовать коррекции доз. Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая риск повышения уровней содержания в плазме крови. При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией с ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови. Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного отношения (МНО) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты. Существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином выявлено не было. Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфатиона.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии. Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат (NMDA)-антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (преимущественно связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или выраженными. Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут потребовать тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают существенные изменения в диете, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский, или интенсивный прием антацидных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться при состояниях тубулярного почечного ацидоза (ТПА) или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria . Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III–IV степени согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из участия. Поэтому пациентам с такими заболеваниями необходим тщательный надзор.

Данных о влиянии мемантина при применении в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько превышающих те, что применяют человеку. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных явной необходимостью. Неизвестно, выделяется ли мемантин в грудное молоко, что, однако, может иметь место, учитывая липофильность субстанции. Женщинам, применяющим мемантин, следует воздержаться от грудного вскармливания.

Болезнь Альцгеймера средней тяжести и тяжелых форм обычно приводит к ухудшению способности управлять автомобилем и нарушению способности работать с другими механизмами. Кроме того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека. Поэтому амбулаторных пациентов следует предупреждать о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при наличии опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с едой или independently от приема пищи. Взрослые. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления нежелательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом: 1-я неделя (1-7-й день): принимать 1 таблетку по 5 мг в сутки (применять лекарственное средство в соответствующей дозировке); 2-я неделя (8-14-й день): принимать 1 таблетку 10 мг в сутки; 3-я неделя (15-21-й день): принимать по 15 мг (1 таблетка по 10 мг, 1 таблетка по 5 мг (применять лекарственное средство в соответствующей дозировке)) в сутки; начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки по 10 мг (20 мг в сутки) ежедневно. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозирование мемантина, наилучшим образом в течение трех месяцев от начала лечения. Далее клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом – хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость. Пациенты пожилого возраста. На основании результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше. Снижение функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если нежелательных реакций нет по меньшей мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Снижение функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью А, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.

Препарат не применять детям в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности.

Опыт ограничен. Симптомы Относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг в сутки в течение 3 дней соответственно) либо были связаны с симптомами утомляемости, слабости и/или с диареей, либо протекали бессимптомно. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозой наблюдали симптомы нарушения центральной нервной системы (спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея). После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома в течение 10 дней, позже – диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий. Лечение Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применять стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез. В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

Согласно доступным данным, во время клинических исследований мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а негативные явления обычно имели легкую или среднюю степень тяжести. Приведенные ниже в таблице побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований и медицинского применения, по частоте определяются как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестной частоты (нельзя установить по имеющимся данным). Система, орган, класс Частота Побочные реакции Инфекции Нечасто Грибковые заболевания Со стороны иммунной системы Часто Гиперчувствительность Психические нарушения Часто Сонливость Нечасто Спутанность сознания Нечасто Галлюцинации 1 Неизвестной частоты Психотические реакции 2 Со стороны нервной системы Часто Головокружение Часто Нарушение равновесия Нечасто Нарушение походки Очень редкие Судорожные припадки Сердечные нарушения Нечасто Сердечная недостаточность Сосудистые нарушения Часто Артериальная гипертензия Нечасто Венозный тромбоз/тромбоэмболия Со стороны дыхательной системы Часто Одышка Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Запор Нечасто Рвота Неизвестной частоты Панкреатит 2 Со стороны печени и желчевыводящих путей Часто Повышение показателей функции печени Неизвестной частоты Гепатит Общие нарушения Часто Головная боль Нечасто Повышенная утомляемость 1 Галлюцинации преимущественно наблюдались у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера. 2 Отдельные сообщения при медицинском применении. Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными намерениями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.

Сурвей № 214, Участок № 20, Гаут. Индл. Эриа, Фаза II, Пипариа, Сильвасса – 396230, У.Т. Дадра и Нагар Хавели, Индия.