Аденостерид-Здоров’я 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АДЕНОСТЕРИД-ЗДОРОВЬЕ (ADENOSTERIDE-ZDOROVYE)

действующее вещество: финастерид; 1 таблетка содержит финастерида 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); кандурин (серебряный блеск), содержащий алюмосиликат калия, титана диоксид (E 171); краситель «Сеписперс сухой голубой I», содержащий гипромеллозу, целлюлозу микрокристаллическую, индигокармин (Е 132).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета с незначительным перламутровым оттенком.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибиторы тестостерон-5-α-редуктазы. Код АТХ G04C B01.

Финастерид — это специфический ингибитор 5-α-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не имеет сродства к рецепторам андрогенов. У пациентов, имевших умеренные и тяжелые проявления ДГПЖ, увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низкий остаточный объем мочи, финастерид уменьшил частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за 4 года и необходимость хирургического вмешательства (трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), значительной регрессией объема простаты — примерно на 20 % и значительным увеличением скорости мочеиспускания. Имеются данные об исследовании MTOPS (Медикаментозное лечение простатических симптомов), которое было 4-6-летним исследованием с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, рандомизированных к приему финастерида (5 мг/сутки), доксазозина (4 или 8 мг/сутки), комбинации финастерида (5 мг/сутки) и доксазозина (4 или 8 мг/сутки), либо плацебо. Первичной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение исходного на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность; рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис либо недержание мочи). По сравнению с плацебо, лечение финастеридом, доксазозином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34 % (p=0,002), 39 % (p<0,001) и 67 % (p<0,001). Большинство случаев (274 из 351), составивших прогрессирование ДГПЖ, были подтверждены увеличением на ≥ 4 пунктов по шкале оценки симптомов; под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30 % (95 % доверительный интервал 6-48 %), 46 % (95 % доверительный интервал 25-60 %) и 64 % (95 % доверительный интервал 48-75 %) соответственно в группах приема финастерида, доксазозина и комбинации, по сравнению с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась в 41 из 351 случаев прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67 % (p=0,011), 31 % (p=0,296) и 79 % (p=0,001) соответственно в группах приема финастерида, доксазозина и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приема финастерида и комплексной терапии имели существенную разницу с группой приема плацебо.

Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет примерно 80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax финастерида в плазме крови достигается примерно через 2 часа после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта завершается через 6-8 часов после его приема. Т½ финастерида в плазме крови в среднем составляет 6 часов. Связывание с белками плазмы крови — 93 %. Системный клиренс составляет примерно 165 мл/мин, объем распределения — 76,1 литра. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин в возрасте от 70 лет Т½ финастерида составляет примерно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет — 6 часов. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарата у лиц пожилого возраста. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено различия скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению с пациентами без этой патологии. Связывание с белками плазмы крови в этих группах пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая в нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы препарата не требуется. Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида выявлялось в семенной жидкости. Клинические характеристики.

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью: — уменьшения размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с ДГПЖ; — снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в т. ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения женщинам и детям. Беременность: применение женщинами, когда они беременны или могут потенциально быть беременными (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Финастерид не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизирует препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы CYP3A4 будут влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов CYP3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. При применении с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином не было найдено клинически значимых взаимодействий. Иная сопутствующая терапия. Хотя специальных исследований взаимодействия не проводили, известно, что препарат применяли совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, α-блокаторами, β-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, в том числе ацетилсалициловой кислотой и парацетамолом, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Общие меры. Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или внезапно сниженным током мочи. Следует рассмотреть возможность проведения хирургического вмешательства как альтернативного варианта. Влияние на простатспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы. До настоящего времени не показано благоприятного клинического влияния лечения препаратом у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. Лечение препаратом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась у пациентов, которые препарат не принимали. Перед началом лечения и периодически во время лечения препаратом рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также иными методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В целом, при базовом уровне ПСА выше 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, при необходимости, проведение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4 — 10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение уровней ПСА у мужчин, больных раком предстательной железы, и у мужчин, не имеющих этого заболевания. Итак, у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормы ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения препаратом. Базовый уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты. Препарат вызывает снижение содержания сывороточного ПСА примерно на 50 % у пациентов, больных аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение препаратом, необходимо учитывать при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя это может колебаться у отдельных пациентов. У большинства пациентов, получающих препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих препарат. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы. При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом (5 мг), необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата. Влияние на уровень ПСА. Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базовой величины. С этой точки зрения у типичных пациентов, получающих препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормой у лиц, не принимающих препарат. Препарат существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, коррекция его значений не обязательна. Рак молочной железы у мужчин. Сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид (5 мг). Врачи должны проинструктировать своих пациентов о немедленном сообщении о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно — об припухлости, боли, гинекомастии или выделениях из сосков. Изменения настроения и депрессия. Зафиксированы случаи изменения настроения, включая депрессивное настроение, депрессию и, реже, мысли о самоубийстве у пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг. Необходимо наблюдение за пациентами на предмет возникновения психических симптомов; при их возникновении пациенту следует порекомендовать обратиться за медицинской помощью. Печеночная недостаточность. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовалось. Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Препарат противопоказан беременным женщинам. Действие финастерида — риск для плода мужского пола. Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременны, должны избегать контакта с измельченными таблетками препарата или теми, которые утратили целостность, из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Имеются данные о выделении небольшого количества финастерида со спермой пациента, принимавшего финастерид 5 мг/сутки. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать воздействовала сперма пациента, лечившегося финастеридом. Если половая партнерша пациента беременна или потенциально может быть беременной, пациенту рекомендуется предотвращать воздействие спермы на партнершу. Из-за способности ингибиторов 5-α-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола. Таблетки препарата покрыты пленочной оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности. Препарат не показан женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в молоко матери.

Не влияет на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.

Рекомендуемая доза — 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки во время или независимо от приема пищи. Препарат можно применять в комбинации с α-блокатором доксазозином (см. раздел «Фармакологические свойства»). Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходим по меньшей мере шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение. Риск возникновения острой задержки мочи снижается в течение четырех месяцев после окончания лечения. Для пациентов пожилого возраста и для больных почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Нет данных о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени.

Препарат противопоказан детям. Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены.

У пациентов, получавших препарат в дозе до 400 мг однократно и препарат в дозе до 80 мг в день в течение 3 месяцев, какие-либо нежелательные эффекты отсутствовали. Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке препаратом.

Наиболее частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов. Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая высыпания, зуд, крапивницу и отек Квинке (в т. ч. отек губ, языка, горла и лица). Со стороны психики: снижение либидо, которое может продолжаться после прекращения терапии, депрессия, тревожность. Со стороны сердечной системы: учащенное сердцебиение. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез, рак молочной железы, боль в яичках, половые расстройства (эректильная дисфункция и расстройства эякуляции), которые могут продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или обратимые нарушения качества спермы (о нормализации или улучшении качества спермы сообщали после прекращения приема финастерида), гематоспермия. Следует немедленно сообщить врачу о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно — об припухлости, боли, гинекомастии или выделениях из сосков. По данным исследований: уменьшение объема эякулята. В исследовании MTOPS профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, получавших комбинированную терапию, была сопоставима с суммой частот появления побочных реакций для двух монотерапий. Имеются данные об увеличении доли рака предстательной железы высокой степени при приеме препарата. Это можно объяснить влиянием препарата на объем простаты. Из общего количества случаев рака предстательной железы большинство случаев были классифицированы как интракапсулярный (стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между длительным применением препарата и опухолями с баллами Глисона 7-10 отсутствует. Данные лабораторных анализов. Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом (см. раздел «Особенности применения»).

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 10×3 в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье») Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100. (Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»).