Аденорм 0,4 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АДЕНОРМ (ADENORM)

активное вещество: 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорид (в виде тамсулозина гидрохлорида 0,15 % СР, пеллеты) 0,4 мг; вспомогательные вещества: сахар сферический, этилцеллюлоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон, гипромеллозы (гидроксипропилметилцеллюлозы) фталат, спирт цетиловый, диэтилфталат, тальк; состав твердой желатиновой капсулы: желатин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), индиготин (Е 132).

Капсулы с модифицированным высвобождением, твёрдые. Основные физико-химические свойства: капсулы твёрдые желатиновые с крышечкой светло-зелёного цвета и корпусом оранжевого цвета. Содержимое капсул – сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α 1-адренергических рецепторов. Код АТХ G 04 C A 02.

Аденорм избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы, в частности α 1 A и α 1 D , которые находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания). Эти эффекты долго сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной мере сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации. Антагонисты α 1 -адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путём снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний лекарственного средства Аденорм не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приёма пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, если пациент принимает Аденорм в одно и то же время после приёма пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер. После приёма разовой дозы лекарственного средства после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приёма лекарственного средства. C max при этом примерно на две трети выше той, что образуется после приёма разовой дозы. Распределение: у мужчин тамсулозин примерно на 99 % связывается с белками плазмы. Объём распределения лекарственного средства незначителен (примерно 0,2 л/кг). Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, которые сохраняют высокую селективность к α 1 -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде. Элиминация: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9 % от дозы остаётся в виде неизменённого действующего вещества. После разового приёма дозы лекарственного средства после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют примерно 10 и 13 часов соответственно. Клинические характеристики.

Лечение функциональных расстройств нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая лекарственно индуцированный ангионевротический отёк, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжёлая печёночная недостаточность.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости. Имеющиеся данные свидетельствуют, что диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP 3 A 4 может привести к увеличению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3 A 4) приводило к увеличению AUC и С max до 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2 D 6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2 D 6) приводит к увеличению С max и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым. Одновременное применение с другими α 1 -адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Как и при применении других α 1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении лекарственного средства Аденорм возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов. Перед тем как начать лечение лекарственным средством Аденорм, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения. Назначать лекарственное средство пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований применения лекарственного средства для таких пациентов не проводилось. У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции. Как правило, за 1-2 недель до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данный момент точно не установлена. О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, у которых прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты. У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Лекарственное средство содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом. Известны случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Аденорм не показан для применения у женщин.

Фертильность Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что при применении тамсулозина наблюдались случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приёма пищи. Капсулу следует глотать целиком, не разламывать и не разжёвывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной и средней печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется (см. раздел «Противопоказания»).

Препарат не применять детям. Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям в возрасте до 18 лет не оценивались.

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжёлое гипотензивное действие. Тяжёлое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки. Лечение. В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если данная мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли целесообразно. С целью прекращения дальнейшего всасывания лекарственного средства можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества лекарственного средства пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

С стороны нервной системы: головокружение; головная боль; обморок. Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, нарушение зрения. Со стороны сердца: ощущение сердцебиения; Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Респираторно-медиастинальные расстройства: ринит; носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота. Со стороны кожи и слизистых оболочек: высыпание, зуд, крапивница; ангионевротический отёк; синдром Стивенса — Джонсона; мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит. Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции. Общие расстройства: астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»). Помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ, частота возникновения которых не может быть достоверно установлена.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в пачке.

По рецепту

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua. ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АДЕНОРМ (ADENORM) Состав: действующее вещество: 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорид (в виде тамсулозина гидрохлорида 0,15 % СР, пеллет) 0,4 мг; вспомогательные вещества: сахар сферический, этилцеллюлоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон, гипромеллозы (гидроксипропилметилцеллюлозы) фталат, спирт цетиловый, диэтилфталат, тальк; состав твердой желатиновой капсулы: желатин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), индиготин (Е 132). Лекарственная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые. Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатиновые с крышечкой светло-зеленого цвета и корпусом оранжевого цвета. Содержимое капсул – сферические пеллеты белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяющиеся при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04 C A02. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Аденорм избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, которые находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также улучшению мочеотделения. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания). Эти эффекты длительное время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации. Антагонисты α1-адренорецепторов способны снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний лекарственного средства Аденорм не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления. Фармакокинетика. Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает Аденорм в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина носит линейный характер. После приема разовой дозы лекарственного средства после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов, а стабильная концентрация возникает на пятые сутки после ежедневного приема лекарственного средства. Cmax при этом приблизительно на две трети выше той, которая возникает после приема разовой дозы. Распределение: у мужчин тамсулозин приблизительно на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения лекарственного средства незначителен (приблизительно 0,2 л/кг). Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, которые сохраняют высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Элиминация: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Приблизительно 9 % от дозы остается в виде неизмененного действующего вещества. После разового приема дозы лекарственного средства после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют приблизительно 10 и 13 часов соответственно. Клинические характеристики. Показания. Лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевыделительных путей при доброкачественной гиперплазии простаты. Противопоказания. Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости. Имеющиеся данные свидетельствуют, что диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax до 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению Cmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым. Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект. Особенности применения. Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении лекарственного средства Аденорм возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов. Перед тем как начать лечение лекарственным средством Аденорм, следует пройти медицинское обследование с целью обнаружения других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. До начала лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости – тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения. Назначать лекарственное средство пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований по использованию лекарственного средства для таких пациентов не проводилось. У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции. Как правило, за 1-2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данное время точно не установлена. О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, у которых прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты. У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать применение тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Лекарственное средство содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом. Известны случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды. Применение в период беременности или кормления грудью. Аденорм не показан для применения женщинам. Фертильность. Имеющиеся данные свидетельствуют, что во время применения тамсулозина наблюдались случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения. Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу проглатывать целиком, не разламывать или пережевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента. Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы. Пациентам с умеренной и средней печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы (см. раздел «Противопоказания»). Дети. Лекарственное средство не применять детям. Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям до 18 лет не оценивалась. Передозировка. Симптомы. Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки. Лечение. В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли является целесообразным. С целью прекращения дальнейшего всасывания лекарственного средства можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством лекарственного средства пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия. Побочные реакции. Со стороны нервной системы: головокружение; головная боль; обморок. Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, нарушение зрения. Со стороны сердца: ощущение сердцебиения. Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Респираторно-медиастинальные расстройства: ринит; носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота. Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, зуд, крапивница; ангионевротический отек; синдром Стивенса-Джонсона; мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит. Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции. Общие расстройства: астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, которые принимали тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»). Помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ, частота возникновения которых не может быть достоверно установлена. Срок годности. 3 года. Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.