Абиклав 500 мг/125 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АБИКЛАВ ® (ABYCLAV ® )

действующие вещества: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит амоксициллина тригидрат в количестве, эквивалентном 500 мг амоксициллина, и клавуланат калия в количестве, эквивалентном 125 мг клавулановой кислоты или амоксициллина тригидрат в количестве, эквивалентном 875 мг амоксициллина, и клавуланат калия в количестве, эквивалентном 125 мг клавулановой кислоты; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай белый (06В58855).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 500/125 мг: белые, овальные, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение «А», с другой – «64»; таблетки по 875/125 мг: белые, капсулообразной формы, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение «А», с другой – «6» и «5» и риску между ними.

Антибактериальные средства для системного применения. Код АТХ J01C R02.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазе и разрушается под ее воздействием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную пенициллинам, и инактивирует β-лактамазные ферменты, которые продуцируют резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам микроорганизмы. В частности, клавулановая кислота обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Наличие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от разрушения под действием β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него многие микроорганизмы, резистентные к амоксициллину и к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Микроорганизмы, указанные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину/клавуланату in vitro. Чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella. Штаммы с возможной приобретенной резистентностью Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella. Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium. Нечувствительные микроорганизмы Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica. Прочие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетические параметры двух компонентов препарата тесно связаны. Пик концентрации в сыворотке крови обоих компонентов достигается примерно через 1 час после перорального приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается при приеме препарата в начале приема пищи. Удвоение дозы Абиклава увеличивает уровень препарата в сыворотке крови примерно вдвое. Оба компонента препарата, как клавуланат, так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывания с белками сыворотки крови, примерно 70 % из них остаются в сыворотке крови в несвязанном состоянии. Клинические характеристики.

Таблетки 500 мг/125 мг, покрытые пленочной оболочкой. Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как: – острый бактериальный синусит; – острый средний отит; – подтвержденное обострение хронического бронхита; – внебольничная пневмония; – циститы; – пиелонефриты; – инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом; – инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелиты. Таблетки 875 мг/125 мг, покрытые пленочной оболочкой. Лечение бактериальных инфекций у взрослых и детей, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как: – острый бактериальный синусит; – острый средний отит; – подтвержденное обострение хронического бронхита; – внебольничная пневмония; – циститы; – пиелонефриты; – инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом; – инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелиты.

– Повышенная чувствительность к действующим веществам, к любому препарату из группы пенициллинов или к любому вспомогательному веществу. – Тяжелая реакция повышенной чувствительности немедленного типа (например анафилаксия) в анамнезе на другой β-лактамный препарат (например цефалоспорин, карбапенем или монобактам). – Желтуха/нарушение функции печени вследствие приема амоксициллина и клавулановой кислоты в анамнезе.

Пробенецид. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Абиклавом может привести к повышенным уровням амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровни клавулановой кислоты. Аллопуринол. Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций. Данных об одновременном применении препарата и аллопуринола нет. Как и другие антибиотики, препарат может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств. Метотрексат. Пенициллины могут уменьшать экскрецию метотрексата, что может привести к потенциальному повышению токсичности. Пробенецид. Сопутствующее применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Сопутствующее применение пробенецида может привести к повышению и длительному сохранению уровня амоксициллина в крови. Существуют отдельные данные об увеличении уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих аценокумарол или варфарин и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень международного нормализованного отношения при добавлении или прекращении лечения Абиклавом. У больных, получающих микофенолата мофетил, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться доаптечная концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты примерно на 50 %. Это изменение доаптечного уровня может не точно соответствовать изменению общей экспозиции микофеноловой кислоты. Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может вызвать рост токсичности последнего.

Перед началом лечения препаратом следует тщательно проверить наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным препаратам. Серьезные, а иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные побочные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до синдрома Квинке – серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочные реакции»). Такие реакции более вероятны у больных с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и у пациентов с атопическими заболеваниями. При возникновении аллергических реакций следует прекратить терапию Абиклавом и начать альтернативную терапию. Сообщалось о случаях синдрома медикаментозного энтероколита (drug-induced enterocolitis syndrome – DIES) преимущественно у детей, получавших амоксициллин/клавулановую кислоту (см. раздел «Побочные реакции»). Синдром медикаментозного энтероколита – аллергическая реакция с основным симптомом – продолжительная рвота (через 1-4 часа после приема лекарственного средства) при отсутствии аллергических кожных или респираторных симптомов. Дополнительные симптомы могут включать боль в животе, диарею, гипотензию или лейкоцитоз с нейтрофилией. Зафиксированы серьезные случаи, включая прогрессирование до шока. В случае, если доказано, что инфекция вызвана микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода с комбинации амоксициллин/клавулановая кислота на амоксициллин в соответствии с официальными рекомендациями. Препарат не следует применять при высоком риске того, что патогены резистентны к β-лактамам, и не применяется для лечения пневмонии, вызванной пенициллинрезистентными штаммами S.pneumoniae. У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, принимающих высокие дозы препарата, возможно возникновение судорог (см. раздел «Побочные реакции»). Абиклав ® не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии наблюдались случаи кореподобной сыпи. Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность возникновения аллергических реакций со стороны кожи. Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к нему микрофлоры. Развитие мультиформной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применение амоксициллина. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками нарушения функции печени. Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и были связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В целом эти явления были обратимыми. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальный исход. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при одновременном применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печень. При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированного колита, который может варьировать от легкой степени до угрожающей жизни. Поэтому важно иметь это в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. При возникновении антибиотикоассоциированного колита лечение Абиклавом следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Применение противоперистальтических препаратов в таком случае противопоказано. При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций систем органов, в том числе функции почек, печени и кроветворения. Редко у пациентов, принимающих Абиклав ® и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени (повышение уровня МНО). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня коагуляции. У пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью почечной недостаточности. У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия (включая острое поражение почек), главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для снижения риска возникновения кристаллурии рекомендуется при лечении высокими дозами амоксициллина поддерживать баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой. У пациентов с катетеризацией мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость катетеров (см. раздел «Побочные реакции» и «Передозировка»). При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты. Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса. Есть сообщения о ложноположительных результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин/клавулановую кислоту (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранозами non-Aspergillus при проведении иммуноферментного анализа с использованием Рlatelia Aspergillus производства Bio-Rad Laboratories. Поэтому такие положительные результаты у пациентов, получающих амоксициллин/клавулановую кислоту, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и для других лекарственных средств, следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск. Оба активных компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании). Соответственно, у детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому грудное вскармливание следует прекратить. Препарат в период грудного вскармливания можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет превышать риск.

Исследований по изучению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Препарат следует применять в соответствии с официальными рекомендациями по антибиотикотерапии и данными местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллину/клавуланату различается в разных регионах и может меняться с течением времени. При наличии следует обращаться к данным о местной чувствительности и при необходимости проводить микробиологическое определение и тест на чувствительность. Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента. Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты, суточную дозу распределяют на 2 приема. Для детей с массой тела < 40 кг максимальная суточная доза составляет 1000-2800 мг амоксициллина/143-400 мг клавулановой кислоты при назначении, как указано ниже. Если для лечения требуется назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать назначения излишних высоких доз клавулановой кислоты. Продолжительность лечения определяют по клиническому ответу пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют более длительного лечения. Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи. Продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 суток без оценки состояния больного. Лечение можно начать с парентерального введения, а затем продолжить пероральное применение. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Таблетки по 500 мг/125 мг. Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты (3 таблетки) при назначении, как указано ниже. Для детей в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты (4 таблеток) при назначении, как указано ниже. Если для лечения требуется назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать назначения излишних высоких доз клавулановой кислоты. Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг: 1 таблетка Абиклава 500 мг/125 мг 3 раза в сутки. Дети в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг: доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на 3 приема. Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых менее 25 кг, эту форму препарата не следует назначать. Пожилые пациенты. Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек. Дозирование при нарушении функции почек. Дозирование основано на расчете максимального уровня амоксициллина. Нет необходимости изменять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин. Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг: Клиренс креатинина 10-30 мл/мин: 500 мг/125 мг 2 раза в сутки. Клиренс креатинина < 10 мл/мин: 500 мг/125 мг 1 раз в сутки. Гемодиализ: 500 мг/125 мг каждые 24 часов плюс 500 мг/125 мг во время диализа (поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме крови снижается). Дети в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг: Поскольку таблетку нельзя делить, детям в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг, клиренсом креатинина менее 30 мл/мин или детям, находящимся на гемодиализе, эту форму Абиклава не следует назначать. Дозирование при нарушении функции печени. Применять осторожно; необходимо регулярно контролировать функцию печени. Таблетки по 875 мг/125 мг. Дети с массой тела < 40 кг: доза от 25 мг/3,6 мг/кг массы тела/сутки до 45 мг/6,4 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на 2 приема. Пожилые пациенты: коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек. Дозирование при нарушении функции печени: применяют с осторожностью, необходимо контролировать функцию печени через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендаций по дозированию недостаточно. Дозирование при нарушении функции почек: Абиклав ® 875/125 мг назначают только для лечения больных с клиренсом креатинина более 30 мл/мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин Абиклав ® 875/125 мг не применяют.

Абиклав ® 500 мг/125 мг применяют детям в возрасте от 6 лет с массой тела не менее 25 кг. Абиклав ® 875/125 мг не рекомендуется для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушением водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, что в отдельных случаях может вызывать почечную недостаточность. Препарат может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек, чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов. Со стороны системы крови: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения, обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Со стороны сердца: синдром Квинке. Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточноподобный синдром, аллергический васкулит. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обратимая гиперактивность, асептический менингит и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у получающих высокие дозы препарата. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, синдром медикаментозного энтероколита (drug-induced enterocolitis syndrome – DIES), острый панкреатит. Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеуказанные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале приема пищи. Со стороны гепатобилиарной системы: умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ отмечалось у больных, получавших антибиотики группы β-лактамов, однако клиническое значение этого не установлено; гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникали при применении других пенициллинов и цефалоспоринов. Гепатиты возникали главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением препаратом. У детей такие явления возникали очень редко. Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Крайне редко (реже чем 1 сообщений на примерно 4 млн. назначений) имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получающих препараты, оказывающие негативное влияние на печень. Со стороны кожи и подкожной ткани: кожные высыпания, зуд и крапивница, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, болезнь линейного иммуноглобулина А (IgA). При появлении любого аллергического дерматита лечение следует прекратить. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия (включая острое поражение почек).

2 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Таблетки по 500/125 мг: по 5 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке из картона. Таблетки по 875/125 мг: по 5 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

Ауробиндо Фарма Лимитед.

Юнит XII, Сарвей № 314, Бачупалли, Бачупалли Мандал Медчал Малкаджирι Дистрикт, Хайдарабад, 500090 Индия.